Anestésicos Para Micropigmentação – Professora Michele

Anestesia tópica - distribuição convencional

TetracaínaTM

A TetracaínaTM gel é um composto com propriedade anestésica que contém tetracaína 4% em

gel a base de lecitina. É um anestésico éster de longa duração. Recomenda-se o tempo de
aplicação de 30 minutos sob oclusão. Reações alérgicas de contato ao grupo éster são
comuns(7). A TetracaínaTM gel tem se mostrado segura e eficaz no alívio da dor durante a
punção venosa em crianças e adultos(2). A TetracaínaTM gel não está aprovada pelo FDA
(Food and Drugs Administration)(2,7) nem disponível no Brasil.

TopicaínaTM

A TopicaínaTM é lidocaína 4% em sistema de distribuição de microemulsão em gel. Foi liberada

em 1997 para uso em eletrólise e está ganhando popularidade como anestésico tópico antes
da epilação a laser. O tempo recomendado para aplicação é de 30-60 minutos sob bandagem
oclusiva. A TopicaínaTM está aprovada pelo FDA para alívio temporário da dor e do prurido na
pele íntegra(2). A TopicaínaTM gel não está disponível no Brasil.

Bethacaína-LATM

A Bethacaína-LATM pomada é um anestésico tópico que contém lidocaína, prilocaína e um

vasoconstritor. A concentração exata dos ingredientes é um segredo comercial. O fabricante
afirma ser a concentração de lidocaína e prilocaína quatro vezes maior que a encontrada no
EMLA® (2). A Bethacaína-LATM não está disponível no Brasil. O tempo de aplicação
recomendado é de 15-45 minutos sem necessidade de oclusão. A Bethacaína-LATM não está
aprovada pelo FDA(2,7).

Anestesia tópica - mistura eutética

Uma mistura eutética é definida como um composto que se funde em uma temperatura
menor que a necessária para cada um dos componentes isoladamente. EMLA® creme é uma
mistura eutética de dois anestésicos locais, lidocaína e prilocaína. Foi liberada para uso nos
Estados Unidos, em 1993, e é composta por 25 mg/ml de lidocaína e 25 mg/ml de prilocaína
numa emulsão cremosa óleo em água(2).

O EMLA® é um anestésico tópico amplamente empregado, com eficácia comprovada por

inúmeros trabalhos clínicos(1,2). Muitos estudos têm mostrado sua utilidade nos tratamentos
de: molusco contagioso, venopunção, biópsias tipo shave, dermoabrasão para remoção de
tatuagens, debridamento de úlceras venosas nas pernas, entre outros. O EMLA® também pode
promover analgesia cutânea para vários tratamentos com laser. Muitos estudos têm mostrado
que o EMLA® é eficaz na redução ou eliminação da dor associada com tratamentos pelo dye
laser após 60 minutos de aplicação(2).
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O EMLA® produz analgesia após 60 minutos de aplicação sob oclusão e analgesia inadequada
após aplicação por somente 30 minutos(7). Aumento considerável da analgesia dérmica ocorre
após duas horas de aplicação sob oclusão. A analgesia dérmica tem mostrado manter-se e até
mesmo aumentar por 15 a 60 minutos após sua remoção. Isso se deve a uma reserva do
anestésico que se acumula na camada córnea durante a oclusão(21). Após o anestésico ser
removido, a difusão continua da camada córnea para os nervos sensitivos localizados na
derme. O EMLA® é menos eficaz nas palmas e plantas devido à espessura da camada
córnea(2). O EMLA® requer aplicação sob bandagem oclusiva ou patch. Isso melhora a
hidratação na camada córnea que é importante para a penetração do agente(1).

Efeitos adversos com o uso do EMLA® geralmente são transitórios e localizados.

Branqueamento e vermelhidão são comumente observados na área de aplicação e são devido
à vasoconstrição periférica que é máxima após 90 minutos e se segue por vasodilatação após
duas a três horas. Outros efeitos incluem prurido, queimação e púrpura. Dermatite de contato
é muito rara, mas pode ocorrer em alguns casos(2).

A ocorrência de metaemoglobinemia é o efeito sistêmico mais importante relacionado ao uso

do EMLA®. Trata-se de conhecida complicação devido à prilocaína. O desenvolvimento da
metaemoglobinemia envolve a oxidação do ferro da forma ferrosa (Fe+2) para a forma férrica
(Fe+3). Isso torna a molécula de hemoglobina inapta para o transporte do oxigênio. O neonato
e especialmente as crianças prematuras são mais vulneráveis a esta complicação devido à
imaturidade da enzima metaemoglobina-redutase. Outras pessoas com risco são aquelas com
deficiência da glicose-6-fosfato. Deve-se ter cuidado com o uso do EMLA® em pacientes com
metaemoglobinemia congênita ou em pacientes com menos de 12 meses de idade e que
estejam recebendo concomitantemente medicação que sabidamente possa exacerbar a
metaemoglobinemia(1,2,22-24).

O desenvolvimento de metaemoglobinemia com o uso do EMLA® é raro. A orientação atual é

que em crianças pesando menos de 10 kg, a aplicação deve ser limitada a 0,2 g e aplicada em
área menor que 100 cm2. Em crianças pesando 10 a 20 kg a dose máxima é de 10 g e não deve
ser aplicado em área maior que 100 cm2 (2). Atualmente temos um anestésico tópico similar,
isto é uma mistura eutética, contendo 25 mg/ml de lidocaína e 25 mg/ml de prilocaína numa
emulsão cremosa óleo em água, que é encontrada no Brasil com o nome comercial
Medicaína® e que tem mecanismo de ação semelhante ao descrito para o EMLA®.

Anestésico local - “path” e “peel”

S-Caine “patch”TM

O anestésico local S-CaineTM em “patch” usa um sistema de distribuição de droga baseado no

aquecimento controlado para melhorar a sua penetração na derme. O “patch” contém uma
mistura eutética 1:1 de lidocaína e de prilocaína num sistema para uso único, oxigênio-ativado
por aquecimento. O elemento aquecido gera um nível controlado de calor (39 a 41°C) que
permite anestesia de duração superior a um período de duas horas. Estudos clínicos têm
demonstrado que 30 minutos de administração de S-Caine “patch”TM é eficaz no alívio da dor
causada por uma biópsia tipo “shave” e venoclise(2). O S-Caine “patch”TM não está aprovado
pelo FDA nem disponível no Brasil.
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S-CaineTM “peel”

O anestésico local S-CaineTM “peel” contém uma formulação semelhante a uma mistura
eutética 1:1 de lidocaína e tetracaína. O “peel” (casca) é um creme que ao secar torna-se uma
membrana flexível que é facilmente removível. Essa característica reduz o tempo de aplicação,
facilita a aplicação do anestésico em regiões curvas do corpo e elimina a necessidade de
aplicação sob oclusão. O S-CaineTM “peel” está sendo estudado para anestesia local antes do
laser e de procedimentos cirúrgicos(2). O S-CaineTM “peel” não está aprovado pelo FDA nem
disponível no Brasil. Nos Estado Unidos temos o produto com o nome comercial de Pliaglis que
age pelo mecanismo de ação descrito para o S-CaineTM “peel”.

Anestesia tópica - distribuição lipossomal

Os lipossomas são membranas biológicas sintéticas compostas por camadas lipídicas que
envolvem camadas aquosas. A composição química da maioria dos lipossomas é de
fosfatidilcolina, colesterol e eletrólitos(1).

Os lipossomas são classificados de acordo com o número de bicamadas e o tamanho da

vesícula(18). Podem ser multilamelares, oligolamelares ou unilamelares. Podem ser vesículas
pequenas, grandes ou gigantes. As multilamelares contêm muitas camadas lipídicas divididas
por camadas aquosas(1). O tipo de droga a ser encapsulada, hidrofílica ou lipofílica,
determinará o tipo mais apropriado de vesícula a ser usado (unilamelar, oligolamelar ou
multilamelar)(19). O tamanho da vesícula tem um papel, embora pequeno, na determinação
da habilidade dos lipossomas em penetrar nos canais lipídicos da epiderme(19).

As vantagens do uso de lipossomas para a distribuição de drogas são: 1) alta capacidade de

penetração na camada córnea uma vez que biologicamente mimetizam as bicamadas lipídicas
que compõem a membrana das células, que são capazes de acomodar tanto substâncias
solúveis em água quanto em óleo os lipossomas têm efeito oclusivo auxiliando na hidratação
da camada córnea, resultando em aumento da penetração 2) os lipossomas não parecem
causar irritação ou hipersensibilidade, provavelmente pelo fato de serem semelhantes às
membranas biológicas, ou seja, biocompatíveis e biodegradáveis 3) os lipossomas podem atuar
como depósitos, controlando a liberação da droga, o que é interessante porque reduz a
quantidade de droga disponível para penetração nos vasos sangüíneos e isso leva a maior
duração do efeito e menor risco de reações sistêmicas e 4) os lipossomas protegem a droga de
degradação metabólica, potencialmente aumentando a duração do seu efeito(1,25,26).

Os lipossomas foram desenvolvidos por Alec Bangham, em 1963(27). Eles são compostos por
bicamadas fosfolipídicas esféricas. A cauda de ácidos graxos da bicamada externa está voltada
para o interior da membrana da bicamada interna e a cabeça hidrofílica do fosfolipídeo fica
voltada para o meio aquoso no qual o lipossoma se encontra(27). A geometria dos lipossomas
freqüentemente é de bicamadas esféricas concêntricas separadas por uma série de
compartimentos aquosos. Os lipossomas podem variar em tamanho de 20 nm a 20 mm(19). As
drogas incorporadas nos lipossomas podem ficar tanto no compartimento aquoso quanto no
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compartimento lipídico, dependendo da sua solubilidade em água ou lipídio. Se é lipofílica, a

droga se dispersará na bicamada lipídica. Uma droga lipofílica permanecerá encapsulada por
mais tempo porque não tenderá a migrar para a fase externa aquosa(27).

Há muitos fatores que afetam a taxa de penetração dos lipossomas na pele, tais como: o
tamanho e a forma do lipossoma, sua composição fosfolipídica, pH, temperatura e o grau de
hidratação da epiderme e do estrato córneo(1,27).

O anestésico tópico ELA-Max®, composto por lidocaína 4% ou 5%, apresenta um sistema de

distribuição lipossomal que utiliza vesículas multilamelares compostas por várias bicamadas
lipídicas dispersas em um meio aquoso. ELA-Max® 4% é encontrado no Brasil com o nome
Dermomax®. ELA-Max5® é comercializado para alívio temporário da dor anorretal, tendo
indicação para uso proctológico, não está disponível no Brasil.

Os lipossomas facilitam a penetração do anestésico na pele, carregando a droga encapsulada

para a derme e promovendo liberação gradual(25,26). Os lipossomas, como transportadores,
também protegem o anestésico da degradação metabólica, promovendo duração de ação
prolongada(19). O encapsulamento lipossomal utiliza bicamadas lipídicas para distribuição do
anestésico na derme. O tempo recomendado de aplicação é de 15 a 45 minutos, sem
necessidade de oclusão(26).

Outra vantagem importante do encapsulamento lipossomal de medicamentos é que os

lipossomas atuam como depósitos na epiderme. Enquanto a droga está nos lipossomas, fica
protegida e não pode ser metabolizada ou removida pela circulação(27).

Estudos prévios têm mostrado os benefícios do sistema do encapsulamento lipossomal na

distribuição dos anestésicos tópicos. Esses estudos compararam a tetracaína encapsulada com
a tetracaína não encapsulada(28) e demonstraram que a tetracaína na forma lipossomal foi
mais eficaz que a tetracaína em veículo base.

Num estudo(29) realizado com o ELA-Max® a anestesia foi efetiva para controle da dor gerada
pelo laser após 60 minutos de aplicação sem bandagem oclusiva. Este estudo indica que o
encapsulamento lipossomal promove aumento de eficácia na distribuição do anestésico na
derme. Comparado a outros anestésicos tópicos, ELA-Max® foi significativamente melhor que
a Bethacaína-LA® ou a tetracaína após 30 ou 60 minutos de aplicação. Outro estudo(29)
avaliou a eficácia e o início de ação do ELA-Max®, comparado ao EMLA® creme, usando pulsos
da luz pulsada de alta energia – EpilightTM as aplicações foram feitas 1,5 hora após oclusão
com EMLA® e em intervalos de cinco minutos após aplicação do ELA-Max®. A pontuação para
dor foi feita usando a escala analógica de dor (visual analog scale - VAS). Como resultado, 6 dos
10 pacientes relataram algum efeito anestésico do ELA-Max® após cinco minutos de contato
não oclusivo na pele 7 de 10 pacientes relataram máximo controle da dor 20 minutos após
aplicação sem oclusão do ELA-Max®, aproximadamente equivalente ao uso do EMLA® após 90
minutos sem oclusão. Apesar de ser um estudo com pequeno número de pacientes, o ELA-
Max® foi agente anestésico tópico eficaz comparado ao EMLA® sob oclusão. Teve início de
ação mais rápido que o EMLA® e sem necessidade de oclusão, o que o torna agente de
utilização mais fácil(29).
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ELA-Max® apresenta baixa incidência de efeitos sistêmicos, cuidado deve ser tomado ao
aplicar o produto em áreas extensas por mais de duas horas. A quantidade de lidocaína
sistêmica absorvida é diretamente relacionada ao tempo de aplicação e à superfície aplicada.
O ELA-Max® não está recomendado para uso em mucosas pelo potencial de grande absorção.
Em crianças com menos de 20 kg, uma única aplicação de ELA-Max® creme não deve ser em
área maior que 100 cm2 (2).

Estudos prévios mostram que ELA-Max® é eficaz em promover analgesia dérmica antes de
peeling químico(26,30).

Além do uso em procedimentos de pequeno porte e tratamentos com laser em pele íntegra, o
ELA-Max® está indicado para alívio temporário da dor e do prurido pós-picada de inseto e
queimadura solar de primeiro grau (informações de acordo com a bula do produto).

Discussão

A procura por agentes anestésicos tópicos mais eficazes é muito importante. Os anestésicos
tópicos são usados na rotina médica para diminuir a dor associada à realização de
procedimentos cirúrgicos de pequeno porte e laser. O anestésico tópico ideal seria aquele que
promoveria anestesia completa, com início de ação rápido e sem apresentar efeitos colaterais.
No momento, os agentes disponíveis somente se aproximam deste ideal(2).

O EMLA® é talvez o agente anestésico tópico mais usado. No Brasil foram lançados mais dois
anestésicos tópicos nos últimos anos, como o Dermomax® e a Medicaína®, aumentando
nossas opções de escolha. Existe a possibilidade de termos o anestésico Pliaglis® no nosso
mercado.

Anestop - As Indicações segundo a bula:

-Anestésico tópico para cirurgias menores e tratamentos envolvendo dor.

-Cirurgia dermatológica superficial

-Terapia a laser /IPL

-Aplicação de preenchimento facial

-Mesoterapia

-Pigmentação da pele

Propriedades:

Anestop é notadamente valorizado por ser um anestésico tópico com maior poder e melhor
absorção dentro do espectro de anestesia superficial para pele saudável.
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A combinação de Ametocaína com a mistura eutética de Prilocaína e Lidocaína, proporciona

uma maior capacidade anestésica.

A rápida absorção dos excipientes aumenta a penetração do principal principio ativo, atuando
como um agente de dispersão uma vez que ele aumenta a permeabilidade das membranas da
pele e mucosas.

Não necessita ser mantido em oclusão para obter o efeito anestésico devido a presença de um
excipiente em base de silicone.

Uso :

Usar apenas em pele não ferida.

Realizar uma suave abrasão nas áreas a serem tratadas e aplicar uma fina camada do produto.

Após 10 minutos aplicar uma segunda camada e então esperar mais 10 minutos.

Após este procedimento a pele estará pronta para o tratamento ou cirurgia.

NÃO FAZER OCLUSÃO.

SEGUIR AS INSTRUÇÕES E TEMPOS DE APLICAÇÃO.

SE HOUVER IRRITAÇÃO INTENSA REMOVER O PRODUTO IMEDIATAMENTE.

Apresentação - Bisnagas de 15gr e 40 gr

LEMBRANDO QUE MEDICAMENTOS SÓ PODEM SER COMPRADOS APÓS A INDICAÇÃO DO SEU

MÉDICO ATRAVÉZ DE RECEITA MÉDICA.

Conclusão

Os anestésicos tópicos permanecem como avanço poderoso no sentido de minimizar a dor

durante os procedimentos cirúrgicos de pequeno porte e durante os tratamentos com laser.
Muitos agentes anestésicos recentemente introduzidos têm se mostrado eficazes e com início
de ação mais rápido. A quantidade de produtos para anestesia tópica comprova a
preocupação crescente de como melhorar o conforto dos pacientes nos procedimentos
médico, particularmente nos procedimentos estéticos.