Leki – PUN

PARASYMPATYKOMIMETYKI POŚREDNIE

Odwracalne inhibitory EACh:

• neostygmina – nie penetruje OUN, paraenteralny
wskazania: miastenia, atonia pooperacyjna, zatrucie atropiną i zw. kurarynowymi
• distygmina – nie penetruje OUN, paraenteralny i doustny
wskazania: neurogenne zaburzenia opróżniania moczu, zaparcia atoniczne, atonia
pooperacyjna, miastenia
• pirydostygmina – nie penetruje OUN, doustnie
wskazania: miastenia, porażenna niedrożność jelit, pooperacyjne zatrzymanie
moczu
• fizostygmina – penetruje OUN, paraenteralny
wskazania: zatrucie atropiną, zwężanie źrenic w okulistyce i obniżanie ciśń.
wewnątrzgałkowego (krople, maści)
• ambenonium – (penetracja OUN?), doustnie, mniej skutków ubocznych niż
neostygmina
wskazania: miastenia, pooperacyjna atonia
• donepezil – przenik do OUN, doustnie, leczenie otępienia m.in. w
chorobach Alzheimera i Parkinsona
• galantamina – przenika do OUN, paraenteralny, wskazania j.w. + czasem
atonia pooperacyjna
• rywastygmina – przenika do OUN, doustnie lub plastry, stany otępienne j.w.
• edrofonium – jest, w PL raczej rzadko się go stosuje

Nieodwracalne inhibitory EACh:

• zw. fosfoorganiczne
• są pestycydami lub gazami bojowymi (np. sarin)
• leczy się je podaniem w opór atropiny (podtrzymywanie stanu atropinizacji
– mydrasis
• śmiertelne głównie przez porażenie układu oddechowego
PARASYMPATYKIMIMETYKI BEZPOŚREDNIE
Cholinomimetyki
• pilokarpina – leczenie jaskry z otwartym lub wąskim kątem przesączania,
krople do oczu
• karbachol – j.w. tylko silniejszy i używany głównie podczas operacji i w celu
zmniejszenia ciśń. wewnątrzgałkowego po operacji zaćmy

CHOLINOLITYKI NIESYNTETYCZNE
• Atropina – paraenteralny, brak działania na macice i naczynia, gdzie indziej
wyw. typowe i uogólnione objawy zahamowania PUN
Wskazania: stosowana w reanimacji oddechowo-krążeniowej (w asystolii, blokach
serca), premedykacji przed znieczuleniem ogólnym, odwracaniu blokady
nerwowo-mięśniowej, w leczeniu odruchowej bradykardii, nadmiernego
wydzielania i skurczu oskrzeli, stanów spastycznych przewodu pokarmowego, dróg
żółciowych i moczowodów, w diagnostyce radiologicznej, zatrucia glikozydami
naparstnicy

CHOLINOLITYKI SYNTETYCZNE
• Butylobromek skopalaminy –doustny, per rectum, paraenteralny
wskazania: zapobieganie kinetozom, kolka jelitowa, kolka nerkowa, stany
skurczowe układu pokarmowego i dróg moczowych
• Tropikamid – krople do oczu, słabszy niż atropina, krócej paraliżuje mm.
rzęskowy; diagnostyka i przygotowanie zabiegów okulistycznych
• Cyklopentolat – zastosowanie j.w.
• Ipratropium – wziewny, bromek, łagodzenie przewlekłego POChP i astmy
oskrzelowej, działa na M3 w drogach oddechowych
• Tiotropium – j.w.
• Glikopironium – j.w.
• Umeklidynium – j.w.
• Aklidynium – j.w.
• Oksybutynina – doustny, efekt I przejścia, słabe miejscowe działanie
przeciwhistaminowe, rozszerza mm. gładkie
wskazania: nadreaktywność pęcherza, nietrzymanie moczu, nadreaktywność
wypieracza moczu wynikająca z uszkodzenia kręgosłupa
• Tolterodyna – doustny, bardziej wybiórcze działanie na pęcherz, forma
równoważna po I przejściu, leczenie nietrzymania moczu i częstomoczu w
nadreaktywności pęcherza
• Fezoterodyna – doustny, główna forma to ta zhydrolizowana po I przejściu,
leczenie zwiększonej częstości oddawania moczu i nagłego parcia na mocz
• Solifenacyna – silnie selektywna wobec M3, doustna, leczenie nietrzymania
moczu/częstomoczu i parcia naglącego
• Daryfenacyna – silnie selektywna wobec M3, doustny, istotny efekt I
przejścia, wskazania j.w.