GVHD: Ths.

Lý Kiến Phúc
Lớp: DH18DUO05 Nhóm: 4
 Nhóm 4 6
Nguyễn Ngọc Lan Quyên

Huỳnh Ngọc Anh Thư

1 Nguyễn Kim Xinh
7
Nguyễn Lưu Kiều Phương
2 Nguyễn Thanh Thảo
8
Nguyễn Thị Tố Anh
3 Thạch Thị Anh Trúc
9
Phạm Các Huỳnh
4 Nguyễn Thị Diệp Linh 10
Nguyễn Thị Bé Lượm Nguyễn Thị Minh Thư
5 11
 Viên nén phóng thích kéo dài chứa
CIPROFLOXACIN
01 02
Đặt vấn đề Tính chất
Ciprofloxacin

03 04
Đặc điểm Nghiên cứu
dạng bào chế cải tiến
CIPROFLOXACIN
Tính chất lý hóa CIPROFLOXACIN
bột kết tinh màu vàng nhạt, hút
Cảm quan
ẩm nhẹ
Thể tích
Rất lớn ( 2-3lít/kg thể trọng)
phân bố
Ciprofloxacin (CIP)
Tan Khó tan Không tan
• Nước • Methanol • Aceton
• Dung dịch • Ethanol • Ethyl acetat
acid pH<5 • Dd pH trung • Methyl clorid
tính hoặc có
Ciprofloxacinhydrochlorid mặt ion
(CIP.HCl) sulphat
5
Tính chất lý hóa CIPROFLOXACIN
5.76 và 8.68
pKa dung dịch CIP.HCl 2,5% (kl/tt)
trong nước có pH 3.0-4.5
Cần bảo
Dạng quản
CIP.HCl.H2O có ít nhất 2 dạng
thù trong môi
tinh thể hình kim và hình tấm
hình trường,
Độ ổn dung dịch CIP nhạy cảm với ánh nhiệt độ
định sáng và đông lạnh thích hợp
Điểm
318 - 320OC CIP.HCl.H2O
chảy
6
Đặc điểm dạng bào chế PHÓNG THÍCH KÉO DÀI
Là những chế phẩm có khả năng kéo dài quá trình giải phóng và
hấp thụ dược chất
Giảm số lần dùng
Hiện tượng ngộ độc
thuốc
Nồng độ thuốc trong
Ít dược chất phù hợp
máu ổn định
Cần kĩ thuật, thiết bị
Tăng sinh khả dụng
hiện đại

Giảm tác dụng phụ Giá thành cao

7
 CẤU TRÚC & CƠ CHẾ GIẢI PHÓNG DƯỢC
CHẤT CỦA CÁC HỆ PHÓNG THÍCH KÉO DÀI

8
 CẤU TRÚC & CƠ CHẾ GIẢI PHÓNG DƯỢC
CHẤT CỦA CÁC HỆ PHÓNG THÍCH KÉO DÀI

9
Nghiên cứu
cải tiến

Mục tiêu
Phát triển viên phóng thích kéo dài
Ciprofloxacin 500mg dựa vào phức
hợp Carbomer-Ciprofloxacin-Natri

10
 Phương pháp
SDPM được điều chế từ tập hợp phức của Carbomer –
Ciprofloxacin – Natri (CB – Cip) 50Nax
o tỷ lệ mol Các nhóm axit Cip / CB là 0,5
o x là phần trăm số mol của Na + được kết hợp (x = 5,0,
10,0, 12,0, 12,25, 12,50 , 13.0, 14.0, 20.0 và 30.0)

Nén trực tiếp hỗn hợp 810 ± 8 mg phức hợp (CB – CIP) 50Nax , 16 mg
talc và 8 mg magie stearat bằng máy đóng viên xen kẽ

Viên nén SDPM phóng thích kéo dài Cip 500 mg

11
 Quy trình
bào chế

Sơ đồ 1: Quy trình điều

chế viên nén giải phóng
kéo dài của phức hợp
(CB– CIP) x – Nax

12
Đánh giá

(CB– Cip)50 và (CB–Cip)50Nax

bền vô định hình
Tương tác ion là lực liên kết
chính cho sự hình thành phức
tạp giữa CB và Cip
13
Sự giải phóng giảm rất nhỏ khi tốc độ khuấy bị chậm lại
14
 Đánh giá
Sự hấp thụ dịch dạ dày được mô phỏng của các chất nền
phức hợp được chuẩn bị bằng cách nén chặt Sự giải phóng Cip từ SDPM trong dịch dạ dày mô phỏng ở 37 ° C

✓ Tốc độ hấp thụ và giải phóng dược chất có sự thay đổi theo số mol Na
thêm vào
✓ (CB-CIP)50Na20, (CB-CIP)50Na30 không được coi là phóng thích kéo dài
→ Công thức viên nén sẽ làm từ Na 10-14%
15
Tốc độ giải phóng đã tăng từ 1,4 lên 25 mg / phút
khi đi từ (CB = Cip) 50Na10 đến (CB – Cip) 50Na14
16
 Thể hiện độ
nhạy cao của
tốc độ giải
phóng đối với
tỷ lệ Na + được
kết hợp trong
các phức chất

Sơ đồ giải phóng in vitro trong dịch vị mô phỏng của Cip từ (CB – Cip) Viên nén 50 – Nax
SDPM với tỷ lệ Na + khác nhau, tất cả chứa tương đương 500 mg Cip 17
 Ví dụ, viên nén (CB
– Cip) 50Na12.25
phân phối 90% liều
lượng trong dịch dạ
dày mô phỏng
trong khoảng 120
phút giống CIPRO
XR®

Sơ đồ giải phóng Cip in vitro từ hai viên nén phóng thích kéo dài
trong dịch vị mô phỏng
18
 Kết luận
Có thể sản xuất Có thể điều chỉnh (CB-CIP)50Na12.25
viên nén phóng sự phóng thích tạo viên PTKD giải
thích kéo dài từ Ciprofloxacin theo phóng 90% liều
phức hợp mong muốn bằng lượng trong dịch dạ
CB-CIP-Na cách thay đổi thành dày mô phỏng
phần phức hợp CB- trong khoảng 120
CIP-Na phút 19
Tài liệu tham khảo

A Ciprofloxacin Extended Release Tablet Based on

Swellable Drug Polyelectrolyte Matrices
https://123docz.net/document/82910-nghien-cuu-xac-dinh-ciproflxacin-
cip-trong-mot-so-duoc-pham-bang-phuong-phap-dien-hoa.htm

Nghiên cứu bào chế viên Ciprofloxacin 500mg phóng

thích kéo dài - Nguyễn Thị Tuyết Mai
 うござい
と ま
が
あり

した
TH
ANK YO U!