Elementy biofarmacji w kosmetologii

Zajęcia 1

Dostępność biologiczna
Określa jaka część substancji leczniczej z podanej dawki dostaje się do krążenia
ogólnego oraz szybkości z jaką ten proces zachodzi.

Lek podany dojelitowo nie wchłonie się w 100%, ale lek podany dożylnie już
tak.

Parametry dostępności biologicznej

AUC - pole powierzchni pod krzywą zależności c=f(t)
Odpowiada na pytanie ile?
Cmax - maksymalne stężenie leku
Tmax - czas po jakim zostaje osiągnięte Cmax
Cmax i Tmax odpowiadają na pytanie jak szybko

Rodzaje dostępności biologicznej

Bezwzględnej
Stopień dostępności biologicznej bezwzględnej wyznaczamy porównując badany lek podany pozanaczyniowo z tym
samym lekiem podanym donaczyniowo (posiadającym 100% dostępności biologicznej).

F - stopień dostępności biologicznej

D i.v. , D p.o. - dawki leków podanych donaczyniowo i pozanaczyniowo
AUC i.v. , D p.o. - pole powierzchni pod krzywymi dla rozpatrywanych
postaci leków

Względnej
Stopień dostępności biologicznej względnej wyznaczamy porównując preparat badany z preparatem standardowym
podanymi w tej samej lub innej postaci farmaceutycznej korzystając ze wzory:

F - stopień dostępności biologicznej

Dx , Ds - dawki preparatu badanego i standardowego
AUCx , AUCs - pole powierzchni pod krzywa dla preparatu badanego i standardowego

Biorównoważność
Dwa leki są biorównoważne, jeśli zawierają tą samą substancję leczniczą w tej samej dawce i postaci leku
przeznaczonej do podania tą samą drogą, a ich dostępności biologiczne po podaniu w tej samej dawce molowej nie
różnią się lub różnice są na tyle niewielkie (< 20%), że można oczekiwać od obu leków wywołania zasadniczo takich
samych efektów terapeutycznych (klinicznych).

Oznacza to, że zależne od czasu krzywe stężeń w osoczu w dużej mierze pokrywają się, a występujące
międzyosobnicze różnice w stężeniach substancji czynnej są podobne.
Muszą być spełnione te 3 warunki

1. 80%<F<125%

2. 80%< <125%

3. 80%< <125%
Jeśli spełnione są te 3 warunki to leki możemy uznać za biorównoważne.
Obliczenia
Tworzymy wykres na podstawie tabelki, jeśli nie zaczyna się ona od zera to za ten punk uważamy punkt zero dla obu
linii współrzędnych i obliczmy pole trójkąty (1/2axh), oraz trapezów później sumujemy wszystko - AUC całkowite

Na końcu zakres obliczamy AUC resztkowe (czerwona linia)

K=

AUC reszty= Cn/K

Cn - ostatnie dane na linii C

Tn - ostatnie dane na linii t
ACU całkowite + AUC reszty = ACU totalne

Sprawdzamy czy ACU reszty< 20% w stosunku do ACU totalne

Np. ACU totalne 36,39= 100%

ACU reszty 2,89= x
x= 2,89x 100: 36,39
x= 7,94%

Obliczamy F i sprawdzamy czy spełnia wszystkie 3 kryteria

Porównujemy Cmax i Tmax preparatów jeśli jest to wymagane w zadaniu

Napisać wnioski
Zajęcia 2