МАТУРСКИ РАД ИЗ ХЕМИЈЕ

ТЕМА: АНЕСТЕТИЦИ

Предметни професор: Ученик:

Бојана Радојевић, проф. Ивана Ковачевић, IV6

Источна Илиџа, 2019. година

1
 Садржај

1.УВОД.........................................................................................................................................................3
2.АНЕСТЕТИЦИ............................................................................................................................................4
3.ВРСТЕ АНЕСТЕТИКА..................................................................................................................................5
3.1.ОПШТИ АНЕСТЕТИЦИ........................................................................................................................5
3.2.ИНХАЛАЦИОНИ АНЕСТЕТИЦИ..........................................................................................................6
3.2.1.ХЛОРОФОРМ (CHCl3)..................................................................................................................7
3.2.2.ХЛОРЕТИЛ (CH3CH2Cl).................................................................................................................8
3.2.3.ХАЛОТАН(CF3-CHClBr).................................................................................................................9
3.2.4.ЕТАР(CH3CH2-O-CH2CH3)..............................................................................................................9
3.2.5.ИЗОФУРАН................................................................................................................................10
3.2.6.СЕВОФУРАН..............................................................................................................................10
3.3.НЕЖЕЉЕНА ДЕЈСТВА ИНХАЛАЦИОНИХ АНЕСТЕТИКА...................................................................10
3.4.ИНТРАВЕНСКИ ОПШТИ АНЕСТЕТИЦИ............................................................................................11
3.4.1.ТИОПЕНТАЛ..............................................................................................................................12
3.4.2.ПРОПОФОЛ...............................................................................................................................12
4.ЛОКАЛНИ АНЕСТЕТИЦИ.........................................................................................................................13
4.1.Молекуларна структура локалних анестетика:.............................................................................14
4.1.1.Хемијски облик молекула локалног анестетика:......................................................................14
4.2.Врсте анестезије у којима се примјењују локални анестетици:..................................................15
4.3.ВРСТЕ ЛОКАЛНИХ АНЕСТЕТИКА.....................................................................................................15
4.3.1.КОКАИН ХЛОРИД.....................................................................................................................16
4.3.2.СИНТЕТСКИ ЛОКАЛНИ АНЕСТЕТИЦИ......................................................................................16
4.3.3.ПРОКАИН ХЛОРИД...................................................................................................................17
4.3.4.ЛИДОКАИН ХЛОРИД................................................................................................................17
4.4.МЕХАНИЗАМ ДЈЕЛОВАЊА..............................................................................................................17
5.НЕЖЕЉЕНА ДЕЈСТВА ЛОКАЛНИХ АНЕСТЕТИКА....................................................................................18
6.ЗАКЉУЧАК..............................................................................................................................................19
7.ЛИТЕРАТУРА...........................................................................................................................................20

2
1.УВОД

Анестезија (од грч. “an etos”-фигуративно, без осјећаја),(лат. anaesthesia) је медицинска

метода анестезиологије, која уз примјену анестетика и других лијекова у организму
човјека доводи до неосјетљивости. Анестетик је супстанца намјењена за постизање
анестезије или реверзибилне неспецифичне депресије централног нервног система коју
карактерише амнезија (губитак памћења), аналгезија (губитак осјећаја за бол), пад
мишићног тонуса, губитак рефлексних покрета и губитак свијести. Сви анестетици могу
бити наркотици, али сви наркотици нису и анестетици, зато појам анестезија не треба
мјешати са општим појмом наркоза. Наркоза је реверзибилна депресија нормалне
активности централног нервног система настала хемијским супстанцама унијетим у тијело,
која је за разлику од анестезије (као строго контролисане методе), обично неконтролисана
и опасна. Циљ анестетика (грч. an-без, aisthesis-осјећај) је да изазове реверзибилни губитак
осјећаја и тиме олакша хируршке и друге болне захвате. Анестезију можемо подијелити на
општу и локалну анестезију. Прва употреба опште aнестезије наступила је 1846.године у
Бостону када је зубар William Morton примијенио диетил етер за ексцизију тумора на
подручју врата пред бројном публиком међу којом су били и новинари због чега се
примјена анестезије брзо проширила у свијету. Пацијент је касније изјавио да је био при
свијести током операције, али да га није бољело. Општи анестетици су дакле у употреби
већ готово 170 година, међутим и даље постоје нејасноће у њиховом механизму дјеловања.
Медицински назив “анестезија”, за означавање ефеката удисања анестетика и сличних
супстанци сковао је Оливер Вендел Холмс (Oliwer Wendell Holmes 1809-1894) 21.
новембра 1846, у свом писму послатом зубару Вилијаму Мортону (William Morton), првом
љекару који је 16.октобра 1846. јавно приказао употребу етра током операције. Холмс је у
свом писму позвао Мортона да обави консултације са другим научницима и упозна их са
његовим приједлогом да користе “анестезија” као званичну формулацију за
новопроизведено стање и агенсе. Вијест се револуционарном брзином проширила широм
свијета, а назив анестезија је прихваћен у свим језицима. Поштено говорећи, назив
анестезија није био нов, њега су први повремено користили Грци (што се може видјети у
Платоновим дјелима), међу којима је и љекар, травар и хирург Педаније Дисокорид
(Pedanius Dioscorides 40-90. п.н.е) који је за анестезију користио вино направљено од
мандрагоре. Нешто касније у Бејлијевом енглеском ријечнику (1724) анестезија се
дефинише као “дефект сензација”, али Холмс остаје запамћен у историји медицине,
забиљежен као први љекар који је ријеч анестезија предложио за означавање:”намјерно
изазваног несвјесног стања инхалацијом (удисањем) гасова у циљу безболног извођења
операција.”

3
2.АНЕСТЕТИЦИ

Код појма анестетика подразумјевају се супстанце које изазивају реверзибилну (повратну)

парализу централног нервног система. При томе најчешће долази до искључења свијести,
губљења осјећаја бола и одбрамбених рефлекса, опуштају се мишићи, центри за дисање и
циркулацију. Ове супстанце су намјењене изазивању стања које омогућава да се на
болеснику обаве болни захвати који захтјевају одсуство осјећаја бола и релаксацију
мишића. У старим грчким и римским медицинским текстовима Хипократа, Теофраста,
Аула Корнелија Целзуса, Педаниуса Диоскоридеса, Плинија Старијег, помиње се употреба
првих средстава-анестетика за аналгезију код болесника са повредама као што су:
мандрагора, кокаин, марихуана, хашиш, опијум, алкохол. У 13. Вијеку у Италији,
Теодорик Боргогнони је користио разне мјешавине лијекова са опијатима како би код
болесника изазвао губитак свијести. Разни лијекови у комбинацији са алкалоидима били су
главни анестетици све до 20. вијека. У Америци је кокаин коришћен као важан анестетик
током тежих операција. Алкохол и његова вазодилататорна својства су такође кроз
историју анестезије коришћена у оперативним захватима. У средњем вијеку прве
болеснике су “опијали” потапањем сунђера у мандрагору или опијум и његовим
подношењем болеснику под нос. Правих анестетика није било све до 19. вијека када су
започета прва истраживања у овој области, захваљујући напретку у развоју хемије и
физиологије. Данас да би нека супстанца била сматрана анестетиком треба да испуњава
слеће услове:

-да не дражи локално

-да нема непријатан мирис

-да увођење у наркозу буде пријатно

-да дејство наступи брзо

-да буђење не буде непријатно

Све ове супстанце треба да имају одговарајућу терапијску ширину а то представља однос
између количине која изазива наркозу и количине која дјелује летално.

4
3.ВРСТЕ АНЕСТЕТИКА

3.1.ОПШТИ АНЕСТЕТИЦИ
Општи анестетици су анестетици који изазивају пролазну парализу централног нервног
система. Најприје захватају кору великог мозга, а затим кичмену мождину. Функција
продужене мождине остаје очувана. Општи анестетици постижу одличан ефекат уколико
се примјењују у тачно дефинисаним количинама и процедурама, уколико се не придржава
тога и ако се општи анестетик унесе у дози већој од дозвољене његово дејство захвата и
продужену мождину у којој се налази респираторни и вазомоторни центар. Парализа ових
центара доводи до прекида дисања и прекида рада срца. Ови анестетици се дају удисањем
гаса преко специјалне маске и путем убризгавања у вену.

Користе се за постизање:

•аналгезије(губитак осјећаја боли)

•губитка свијести

•арефлексије(гашење рефлекса)

•атоније(смањен тонус мишића)

Не постоји општи анестетик који сам по себи узрокује све ове ефекте, а да при томе не
узрокује неки нежељени ефекат. За потпуну општу анестезију примјењује се више лијекова
при чему се користе оптималне карактеристике сваког лијека посебно. На овај начин се
постиже такозвана “Балансирана анестезија”, у којој постоје оптимални услови за рад
хирурга те минималне опасности по пацијента.

Према дужини трајања опште анестетике дијелимо на:

•анестетике са дугим дејством

•анестетике са кратким дејством

•анестетике са ултракратким дејством

5
Опште анестетике према врсти анестезије и начину употребе дијелимо на:

•Инхалационе анестетике, у које спадају гасови и паре које се примјењују заједно са

кисеоником преко маске

•Неинхалационе анестетике за балансирану анестезију која се заснива на комбинованој

примјени средстава која специфично дјелују на поједине ефекте анестезије-
свијест,аналгезију,миорелаксацију и аутономне рефлексе.

3.2.ИНХАЛАЦИОНИ АНЕСТЕТИЦИ

Инхалациони анестетици како им и сам назив каже, примјењују се и елиминишу из

организма удисањем и издисањем. Ресорбују се у плућима на нивоу алвеола. Брзо се
расподјељују у организму. Веома су липосолубилни па брзо постижу високе
концентрације у мозгу. Постизање адекватне концентрације удахнутог анестетика у мозгу
нужно је за осигурање довољне дубине анестезије. Анестетици лако дифундирају кроз
алвеолокапиларну мембрану, а брзина којом расте парцијални притисак анестетика у крви
а тиме и у мозгу, одређује брзину дјеловања самог анестетика. Топљивост анестетика
односно липосолубилност је главни фактор који одређује брзину промјене парцијалног
притиска анестетика у крви. Када анестетик ниске топљивости у крви дифундира из плућа
у артеријску крв, релативно мало молекула потребно је за подизање парцијалног притиска
који расте брзо па ће увод у анестезију бити бржи. Исто вриједи и за брзину опоравка.
Инхалацијски анестетици се занемариво мало метаболизирају (осим халотана 40%) и
елиминација која се углавном одвија преко респираторног система спорија је за јако
липофилне анестетике јер се дуже задржавају у мозгу и масном ткиву. Па је тако опоравак
од дејства десфлурана и севофлурана врло брз за разлику од халотана и изофлурана.
Излучују се путем плућа у издахнутом ваздуху. То су гасови или лако испарљиве
течности. Механизам дјеловања инхалационих анестетика није довољно познат. Њихове
молекуле су халогени угљоводоници лако растворљиви у мастима и уљима. Дају се преко
маске помијешани са кисеоником или ваздухом. Овим начином анестезије лако се управља
било повећањем или смањењем парцијалног притиска анестетика а тиме и његове
концетрације у смјеси. Први анестетик био је етар а потом хлороформ. Временом они су
избачени из употребе, а нешто дуже користио се халотан који је такође избачен из
6
употребе због хепатотоксичности. Такође се кроз историју користио а понегдје се још
користи азотни оксид или азот-(I)-оксид (N2O) познатији као “гас смијавац”. Данас се
највише користе лијекови из групе флурана, халогеновани и лако испарљиви
угљеноводоници.

3.2.1.ХЛОРОФОРМ (CHCl3)

Хлороформ (трихлорметан) је органско једињење са формулом CHCl 3. Хлороформ је

безбојна густа течност јаког мириса. Ово једињење је штетно по људско здравље. Његова
употреба за расхлађивање се постепено умањује. Хлороформ се добија у реакцији етанола
и хлорног креча.

Реакција се може подијелити у три фазе:

1.Оксидација

2.Хлоровање

3.Хидролиза

CH3CH2OH+Cl2→CH3O-H=O+2HCl

CH3C-H=O+3Cl2→CCl3-C-H=O+3HCl

2CCl3-C-H=O+Ca(OH)2→2CHCl3+Ca(HCOO)2

Хлороформ је бистра безбојна течност карактеристичног мириса, на језику изазива осјећај

топлоте. Мјеша се са бензином, концентрованим етанолом, етром, као и са масним
етарским уљима. Тешко се раствара у води, лако испарава али паре хлороформа нису
запаљиве. Кључа на 60-72°C.

Када се мало хлороформа помијеша са врућим раствором фенацетина и дода мало NaOH,
развија се неугодан мирис. Хлороформ се мало користи као општи анестетик, предност му
је што није запаљив и што наркоза наступа брзо, а недостаци су мала терапијска ширина,
опасност од оштећења срца, крвотока и јетре. Чува се у малим добро напуњеним, тамним
боцама на хладном и тамном мјесту. Хлороформ је нестабилно једињење и под утицајем
кисеоника настаје отровни гас ФОСГЕН:

7
CHCl3+O2→Cl-C=O-Cl+HCl

Зато се хлороформ стабилизује додатком n% етанола.

3.2.2.ХЛОРЕТИЛ (CH3CH2Cl)

Хлоретил (етил хлорид) се добија загријавањем хлоридне киселине и етанола на 120°C.

CH3CH2OH+HCL→CH3CH2Cl+H2O (120°C)

То је биста безбојна течност, лако покретљива на температуре до 12°C. Карактеристичног

је мириса, сладуњавог укуса, на језику пече а затим хлади. На обичној температуре је лако
испарљив, паре су запаљиве и горе зеленим пламеном. Не раствара се у води и лакши је од
воде. Температура кључања на обичном притиску је 12°C. Доказује се када се мало
хлоретила помијеша са NaOH, смјеша даје јодоформ реакцију.

CH3CH2Cl+NaOH→CH3CH2OH+NaCl

CH3CH2OH+J2→CH3C-H=O+2HJ

CH3C-H=O+J2→CJ3C-H=O+HJ

CJ3C-H=O+Ca(OH)2→CHJ3+Ca(HCOO)2

Користи се за краткотрајне опште анестезије. Може се користити и као локални анестетик

због великог снижавања температуре коже при испаравању.

3.2.3.ХАЛОТАН(CF3-CHClBr)

8
Добија се дејством хлора на 3-флуор-етил-бромид, или дејством брома на 3-флуор-етил-
бромид:

CF3CH2Br+Cl2→CF3CHCLBr+HCl

CF3CH2Cl+Br2→CF3CHClBr+HBr

То је бистра покретљива течност, безбојна, карактеристичног мириса. На језику изазива

осјећај топлоте, лако испарава али паре нису запаљиве. Тешко се раствара у води али се
мијеша са концентрованим етанолом, хлороформом, етром, масним и етарским уљима.
Доказује се када се мало халотана прелије са концентрованом сулфатном киселином и
дода мало јода, доњи слој се обоји у љубичасто. Халотан је савремени инхалациони и
општи анестетик. Користи се као средство за наркозу код тешких операција јер има
снажно дејство, 3-4 пута је јачи од етра.

3.2.4.ЕТАР(CH3CH2-O-CH2CH3)

Етар (елиетилетар) се добија загријавањем етанола и сулфатне киселине на температуре од

130-140°C:

CH3CH2OH+H2SO4→CH3CH2-O-CH2CH3+H2SO4+H2O (130-140°C)

То је бистра безбојна течност , лако покретљива, карактеристичног мириса и сладуњавог

укуса, на језику изазива осјећај топлоте, испарљив је и запаљив. Температура кључања
чистог етра је 35°C. Слабо се раствара у води , а мјеша се са бензином, концентрованим
етанолом, хлороформом, масним и етарским уљима. Доказује се када се мало етра
помијеша са водом, ил-дихлорматом, H2SO4 и водоник пероксидом раствор обоји у плаво.
Користи се као инхибициони општи анестетик. Брзо се ресорбује преко плућа и највећим
дијелом се елиминише истим путем. Чува се на хладном мјесту, у тамним боцама, не
већим од 50мл и увијеним у црни папир. Смјеше пара етра и ваздуха су запаљиве и
експлозивне.

3.2.5.ИЗОФУРАН

9
Изофуран се у анестезији примјењује од 1981.године. Он је анестетик са много мање
нежељених реакција од халотана. Мана му је што има оштар мирис па се користи само за
одржавање анестезије. Једна од опасних реакција на овај лијек је “малигна хипертермија”
(прегријавање тијела). Почетком деведесетих година изофуран је био најчешће кориштен
анестетик у САД-у.

3.2.6.СЕВОФУРАН

Севофуран спаде у групно нови инхалациони анестетик. Хемијски је потпуно флуорирани

метил-етил-етар и по томе се разликује од осталих инхалационих анестетика као што су
халотан, енфлуран, изофлуран. Као код изофлурана и код овог енестетика може се јавити
“малигна хипертермија”. Добра страна за разлику од изофлурана му је та што он нема
оштар мирис.

3.3.НЕЖЕЉЕНА ДЕЈСТВА ИНХАЛАЦИОНИХ АНЕСТЕТИКА

Нежељена дејства су посљедица дјеловања њихових токсичних метаболита. Метаболити

халотана су хепатотоксични (изазивају оштећење јетре), а метаболити енфлурана су
нефротоксични (изазивају оштећење бубрега). Инхалациони општи анестетици могу
довести до хипотензије, аритмија и депресије дисања, све се то избјегава правилним
дозирањем. Халотан у ријетким случајевима може изазвати малигну хипертермију као
озбиљно нежељено дејство и то код генски предиспонираних пацијената. При томе долази
до тахикардије, хипертензије, хиперпирексије и поремећаја ацидобазне равнотеже и
електролита.

3.4.ИНТРАВЕНСКИ ОПШТИ АНЕСТЕТИЦИ

Представници су:

10
•Виетамин

•Тиопентал-Натријум

•Пропофол

•Етомидат

Већина интравенских анестетика је карактеристична по брзом наступу и кратким трајањем

дјеловања. За брзи престанак дјеловања је главни фактор је редистрибуција а не
елиминација. Наиме, након интравенске ињекције, концентрација у мозгу брзо достигне
ефективан ниво због великог церебралног протока, а након тога се равномјерно
дистрибуира по тијелу те концентрација у мозгу опада и анестетички учинак нестаје.
Будући да је лијек и даље у организму јер метаболизам интравенских анестетика се
највише одвија преко јетре и може трајати сатима, код поновљене ињекције долази до
презасићења и резултат је тешко предвидјети. Само етомидат и пропофол могу бити дати у
инфузији током дужег времена. Да би дјеловао, интравенски анестетик мора пријећи
крвномождану баријеру што највише зависи о липосолубилности, међутим на учинак
такође утичу и други фармакокинетички узроци попут везања на протеине, брзине
примјене лијека и здравственог стања болесника од којег највише утицаја има стање
циркулације јер о њој директно зависи дистрибуција и редистрибуција. Могу се користити
као увод у општу анестезију која се потом наставља инхалационим општим анестетицима
или се могу користити за вођење цјелокупног тока анестезије.

Предности ових анестетика:

-анестезија се брзо постиже

-пацијенти је боље подносе

-нема иритације дисајних путева

Недостаци ових анестетика:

-теже је контролисати ток анестезије

11
-једном убрзгани лијек се не може брзо елиминисати из организма

-већи ризик од депресије дисања у односу на инхалационе опште анестетике

-сви интравенски општи анестетици доводе до хипотензије само кетамин може довести до
хипертензије

3.4.1.ТИОПЕНТАЛ

Тиопентал(натријум тхиопентал) је барбитурате који се интравенски примјењује за

индукцију опште анестезије или у циљу тоталне анестезије током кратког временског
периода. Он се користи при хипнози и контроли конвулзивних стања. Користи се и код
неурохируршких болесника у циљу снижавања повишеног интракранијалног притиска.
Његова аналгетичка и мишићно релаксантна својства су слаба.

3.4.2.ПРОПОФОЛ

Пропофол (рецофол) је интравенски седатив и хипнотик. У ниским концентрацијама

дјелује као седативе, смањује способност реаговања на стимулсе и изазива поспаност. На
вишим концентрацијама дјелује као анестетик и зато се користи у анестезији. Индикације
за примјену пропофола су: Поред индикација за индукцију и одржавање анестезије овај
лијек се користи и за разне врсте седација:у јединицама интензивне његе, код пацијената
на плућној вентилацији, током дијагностичких процедура и у току хируршких
интервенција уз локалну или регионалну анестезију.

4.ЛОКАЛНИ АНЕСТЕТИЦИ

12
Циљ локалних анестетика је привремени прекид проводљивости периферних живаца како
би се постигла инхибиција осјећајних и моторичких импулса и прије свега зауставила бол.
Локални анестетици нису селективни за одређену врсту влакана, него је контролисањем
дозе могуће утицати напримјер само на осјетна влакна, а да притом моторичка остану
нетакнута јер се према томе различито брзо дјелују на различите осјећаје. Осјећај боли је
први инхибиран, затим осјећаји топлине и хладноће, након њих осјећаји додира и задњи је
инхибиран дубоки осјећај. Локални анестетици се користе за извођење лохалних
хируршких интервенција, у току превијања рана, у стоматолокији итд. Узрокују локалну
неосјетљивост одређеног дијела тијела при потпуно очуваној свијести. Примјењују се
локално у близини нервног коријена или стабле, могу се инфилтрирати у ткиво одређеног
анатомског дијела тијела или се могу примјенити на површини слузнице.Јачина њиховог
дејства не мјери се само неосјетљивошћу у анестезираном подручју већ и дужином трајања
дејства.

Локални анестетици дијеле се на :

•природне

•синтетске

Најбољи из групе алкалоида је природна супстанца кокаин. Има предност над синтетским
јер дјелује вазоконструктивно чиме омогућава дуже задржавање лијека на мјесту примјене.
Непожељне особине кокаина које се испољавају ако се примјени већа количина јесу
токсичност, навикавање (кокаинизам). Кокаин стимулише ЦНС усљед чегаболесник
постаје говорљив, немиран и узбуђен. Јавља се тахикардија и повишен крвни притисак.
Усљед опште вазоконстрикције долази до изразитог бљедила коже. Дејство кокаина на
ЦНС манифестује се дуготрајном стимулацијом која је удружена са еуфоријом.

13
 4.1.Молекуларна структура локалних анестетика:

Молекуларна структура локалних анестетика

обухвата три дијела (слика 1.):

1. Липофилни ароматични прстен

2. Хидрофилни терцијарни амин
3. Естарску или амидну везу између њих

Сл. 1

4.1.1.Хемијски облик молекула локалног анестетика:

Најважнија карактеристика молекула локалних

анестетика је да у исто вријеме има и липофилне
и хидрофилне особине. Обје су неопходне за
остваривање њиховог дејства на стабилизацију
мембране ћелија. Наиме, молекули локалних
анестетика имају два хемијска облика која се
међусобно налазе у равнотежи: -киселина
(протовани молекул) и –база (нејонизовани
молекул) (слика 2.)
сл. 2

14
4.2.Врсте анестезије у којима се примјењују локални анестетици:

-Локална инфилтрациона анестезија

Примјењује се за анестезију нервних влакана у кожи и поткожном ткиву(углавном код

мањих оперативних површина)

-Површинска анестезија

Примјењује се за локалну анестезију слузокоже (нпр. слузокоже респираторног система,

слузокоже уста, рожњаче ока) и кожа (без адреналина). Ова средства су у облику капи,
масти или спреја.

-Спроводна анестезија

Код ове анестезије примјена локалног анестетика је у подручје живца који инервише
операционо подручје. Концентрација локалног анестетика је по правилу виша него код
осталих типова локалне анестезије.

-Епидурална (спинална) анестезија

Код ове анестезије локални анестетик се убризгава у субарахноидни процтор кичмене

мождине. Примјењује се у акушерству као увод у општу анестезију и у анестезије великог
подручја.

4.3.ВРСТЕ ЛОКАЛНИХ АНЕСТЕТИКА

Локални анестетици се разврставају у естре и амиде:

Естри

-У ову групу спадају: кокаин, прокаин,тетракаин,хлоропрокаин

-У плазми их хидролизују псеудоколинестеразе

-Парааминобензојева киселина (један од метаболита у хидролизи ових анестетика), може

изазвати алергијску реакцију код преосјетљивих појединаца

15
Амиди

-У ову групу спадају: лидокаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин

-Њихов метаболизам се одвија у јетри

-Метаболити ових анестетика су неактивни и веома ријетко изазивају алергијске реакције

4.3.1.КОКАИН ХЛОРИД

Кокаин хлорид се добија из лишћа биљке еритроксилонкоке погодном екстракцијом. То је

безбојан, сјајан, љуспасти кристал или бијели кристални прашак без мириса, горког укуса.
Језик чини пролазно неосјетљивим, добро се раствара у води, лако у концентрованом
етанолу, а нерастворљив је у масним уљима. Доказује се са к-дихроматом даје жути талог
који се одмах раствара, а кад се дода мало концентроване хлоридне киселине издваја се
наранџаст талог. Користи се као локални анестетик али због могућности интоксикација и
стварања зависности замјењује се са синтетским локалним анестетицима.

4.3.2.СИНТЕТСКИ ЛОКАЛНИ АНЕСТЕТИЦИ

Синтетски локални анестетици су супстанце које се користе у облику соли, које су

растворљиве у води. Дијеле се према хемијском карактеру на локалне анестетике са
структуром :

- естара

-етара

-амида

-анилида

-осталих структура

16
4.3.3.ПРОКАИН ХЛОРИД

Прокаин хлорид је синтетски локални анестетик из групе естара. Један је од најбољих

локалних анестетика. Има јако изражене алкалине особине и најбоља је замјена за кокаин
јер је мање токсичан и не изазива навику. Добија се синтетски. То је безбојан, ситан
кристал или бијели кристални прашак без мириса, горког укуса, језик чини пролазно
неосјетљивим. Лако се раствара у води, слабије у етанолу, а тешко у хлороформу.

Када се воденом растову прокаина дода разложена H 2SO4 и мало раствора калијум-
перманганата јавља се љубичаста боја која се одмах губи. Користи се као најбољи локални
анестетик.

4.3.4.ЛИДОКАИН ХЛОРИД

Лидокаин хлорид спада у групу локалних анестетика са карактером анилида. Уведен је у

лијечење 1948.године под називом ксилокаин. Добија се синтетски. То је безбојан или
бијели кристални прашак без мириса и слабо горког укуса. Језик чини пролазно
неосјетљивим. Лако се раствара у води и концентрованом етанолу, а не раствара се у
хлороформу и етру. Када се воденом раствору супстанци дода мало бакар II сулфата и 1-2
капи NaOH добија се свијетло зелени талог. Даљим додавањем хидроксида талог постаје
плав. Користи се као локални анестетик , дјелује брзо и траје дуго, бар до 2-3 пута дуже од
прокаина. Употребљава се за све врсте анестезија и има најмању токстичност за разлику од
других.

4.4.МЕХАНИЗАМ ДЈЕЛОВАЊА

За разлику од других лијекова који се дистрибуирају из васкуларног компартмента на

мјесто њиховог дејства, локални анестетици остварују своју функцију прије него што
стигну до њега. Зато је важно познавати нека од фармакокинетских својстава ове групе
лијекова које утичу на њихову активност и ефикасност у настанку блока спровођења
нервних импулса на самом мјесту примјењивања. Локални анестетик је супстанца која
прекида пренос надражаја бола у одређеном подручју тијела без утицаја на свијест
пацијента. Процес локалне анестезије је реверзибилан- локални анестетик нема никакво
резидуално дејство на нервно влакно. Дијелови нерва испид и изнад мјеста захваћеног

17
локалним анестетиком имају нормално спровођење надражаја. Њихови механизми дејства
заснивају се на: успоравању проводљивости нерава, заснованом на смањеном уласку Na+,
што има за посљедицу онемогућавање изласка K+ из цитоплазме. Као коначни искох овог
процеса настаје поремећај у деполаризацији живаца. Успоравају деполаризацију, смањују
висину акционог потенцијала, смањују обим пораста акционон потенцијала, успоравају
проводљивост и спречавају ширење акционог потенцијала. При томе се мијења потенцијал
мембране у мировању и повећава праг потенцијала. Локални анестетици блокирају
проводљивост овим редом: малим мијелинским аксонима→немијелинским
аксонима→великим мијелинским аксонима.

У клиничкој пракси на брзину настајања блока утиче више фактора:

•Ефекат вазодилатације, бржа апсорпција анестетика

•Дисперзија лопофилних молекула у околна ткива и мијелински омотач, смањује број

молекула који уопште прелази мембрану нервне ћелије

•Смањени број расположивих молекула, који може да одлаже почетак блока.

На наведене факторе може се утицати већом концентрацијом примјењеног локалног

анестетика (потентан анестетик у већој концентрацији доводи до бржег почетка блока од
јачег анестетика у мањој концентрацији).

5.НЕЖЕЉЕНА ДЕЈСТВА ЛОКАЛНИХ АНЕСТЕТИКА

Ресорпција локалних анестетика у системски крвоток није пожељна јер доведе до

нежељених ефеката на централни нервни систем. Изазивају поспаност а у већим
концентрацијама и узнемиреност и конвулзије. Такође дјелују и на кардиоваскуларни
систем-утичу на провођење импулса у миокарду па могу изазвати аритмије, а могу
изазвати и хипотензију. Код малог постотка пацијената могу се јавити алергијске реакције.
Да би се спријечила ресорпција локалних анестетика у системски крвоток често се
истовремено са локалним анестетиком даје вазоконстриктор као што је адреналин који
изазива вазоконстрикцију и тако отежава ресорпцију локалног анестетика у системски
крвоток.Тако спречава прелажење убризганог локалног анестетика из ткива у ктв усљед
чега се продужава и појачава анестетички ефекат локалног анестетика. Контраиндикација
је убризгавање локалног анестетика у инфицирани дио тијела. Осим локалне анестезије
лидокаин се користи као антиаритмик (за сузбијање поремећаја срчаног ритма) и то у
облику споре интравенске инфузије строго без додатка адреналина. Замјена препарата за
локалну анестезију и за терапију аритмија може имати трагичне посљедице.

18
6.ЗАКЉУЧАК

Разумјевање начина дјеловања анестетика задњих неколико година расте, посебно у вези
општих анестетика за чији се механизам дуго сматрало да дјелују неспецифично на
липидне мембране. Истраживања су показала управо супротне резултате описујући њихов
механизам изразито специфичним на протеине и мембране. Међутим тачна везна мјеста а
самим тим и механизам дјеловањаи даље остаје непотпуно разријешен. Даљим
истраживањима и бољим разумјевањем дјеловања анестетика биће омогућена боља њега за
пацијенте и смањиће се могућност нуспојава правилнијом употребом. Анестетици се
међусобно структурално веома разликују и показују различито дјеловање на различите
дијелове нервног система па самим тим то сазнање оставља много простора за будућа
истраживања и откривања. Откривајући функције различитих рецептора и других дијелова
неурона у сврху анестезиологије, омогућиће се и болје разумјевање до сада још увијек
прилично непознатог функционисања мозга. Ефекти примјене анестетика и њихове
индикације нису довољно проучени, тако да ће сигурно бити предмет будућих
истраживања. Коришћењем различитих техника, примјењује се велики број препарата
локалних и општих анестетика. Њихова широка примјена повезана је са малобројним
компликацијама и ријетким нежељеним ефектима. Добро познавање фармакологије ових
лијекова омогућава да се они у клиничкој пракси користе безбједно, док адекватна
примјена анестетика обезбјеђује остваривање специфичних циљева за сваког болесника.

19
7.ЛИТЕРАТУРА

https://en.wikipedia.org/wiki/Anesthetic,26.3.2019.

Morgan and Mikhail’s Clinical Anesthesiology, пето издање

James E. Heavner. Local anesthetics

Karadža V., M.-K. V.-B. (2004). Klinička anesteziologija i reanimatologija. Загреб: Катедра за
анестезиологију и реаниматологију

20
Датум предаје рада ментору : _________________ 2019.године

ОЦЈЕНА:________________________

ОБРАЗЛОЖЕЊЕ ОЦЈЕНЕ

___________________________________________________________________
___________________________________________________________________
___________________________________________________________________
___________________________________________________________________
___________________________________________________________________
___________________________________________________________________
___________________________________________________________________
___________________________________________________________________
___________________________________________________________________
___________________________________________________________________
___________________________________________________________________
___________________________________________________________________
___________________________________________________________________
__________________________

Чланови комисије:

1.______________________

2.______________________

3.______________________

21