Farmakoloji - NOT 11

İpek Duman - NOT 4

Emetik ve Antiemetik

Bu notun Google Drive sayfasına erişmek

için karekodu okutabilirsiniz.

Düzenleme: Mahmut Sami Uçar

• Kusma, mide ve ince barsağın üst kısmının içeriğinin diyafragma ve
karın kaslarının kasılması ile ağız yolundan boşalmasıdır. Kusma
öncesinde bulantı ortaya çıkar, bulantı ve kusmaya emezis denir.
Bulantı ve kusma hastalık değil, hastalıkların semptom ve işaretidir.
Kusma bir refleks mekanizmadır, genelde oral alınan toksik, irritan
maddelerin atılması için bir savunma mekanizmasıdır. Kusma merkezi
SSS'de 4. ventrikül tabanında ve CTZ'un hemen yanındadır. Bu
merkezden kalkan uyarılar, kusmanın 3 dönemini koordine eder:
l.Boşalma öncesi(retroperistaltizm) 2. Öğürme( kasların kasılması)
3. Sfinkterlerin(kardiya ve yukarı özofagus sf.) gevşemesi ile boşalma
( epiglottis larenksi kapatır ve solunum durur)
• Mide içeriği kasılma olmadan ağza gelirse regüriitasyon adı verilir.
Özofagus alt sf. gevşer, mide içeriği özofagusun alt kısmına geçerse
GÖR oluşur, bu kr. özofajit yaparsa GÖRH (g.özofajial reflü hast) olur.
• Çeşitli yerlerden gelen duysal uyarılar, emezis reflel<sini aktive eder:
l.GiS mukozası ve diğer viserlerdeki duysal sinir uçlarındaki uyarılar ( i
iti hap, is kemi, ilaçlar, zehirli madde, bakteri taksini) vagus aferent
lifleriyle veya splanknik sinirlerdeki sempatik aferent liflerle beyin sapı
na ulaşır. Sitotoksi k kanser ilaçları enterokromafi n h. leri parça la r
ve salınan serotonin 5-HT3 res.leri uyararak kısmen emezise yol açar
2.SSS içinde oluşan uyarılar: (psikojenik) (görme ve koku alma ile)
3.CTZ'un uyarılması: 4. ventrikül tabanında, area postremadadır ve
NTS'ye( vagus aferent aksanların sinaps yeri) yakındır. Bu bölgede kan-
beyin engeli yoktur. CTZ, duysal uyarıları kusma merkezine iletir. CTZ'i
kan üresi, dopaminerjik ve sitotoksik ilaçlar doğrudan uyarırlar. Gebelik
başlangıcında hormona I nedenlerle bulantı-kusma olabilir.
Radyasyona maruz kalma da(serbest radikaller yoluyla) emezis yapar
• CTZ'deki nöronlarda yoğun olarak 5-HT3, Dopamin D2 , kolinerjik Mı
ve opioid res.leri vardır. NTS'de de bulunur, ayrıca histamin H1
res.leri içerir. (Buralarda P maddesi ve etkilediği NK-1 tipi res.ler var)
4.iç kulaktaki denge organının uyarılması: (Taşıt tutması, labirentit)
Böyle oluşan emezise vertigo da eşlik edebilir.
• GiS'deki myenterik pleksusta peristaltik hareketi başlatan kolinerjik
nöronlar(primer h.ler): l.Mukozadaki enterokromafin h.lerden salınan
serotonin 2.Kolinerjik, serotonerjik, dopaminerjik ve NANK(motilinerjik,
enkefalinerjik, diğer peptiderjik, nitrerjik, purinerjik vd) ara nöronlar ve
3.Ekstrinsik pregangliyonik P.sempatik ve postgangliyonik Sempatik
aksonlar ve duysal sinir lifleri ile modüle edilir ve perista itik ha re
ketler oluşur.
 • •
I.EMETIK iLAÇLAR
• Akut entoksikasyonların tedavisinde hastayı kusturmak için kullanılır.
( bilinç boz.luğu, korozif madde, konvülziyon gibi kusturma KE yoksa)
iPEKA
Güney Amerikada yetişen Cephaelis ipecacuanhae bitkisinden elde
edilen alkaloiddir. (Standardize toz,ekstre,şurup,tentür ve sıvı ekstre)
Genelde ipeka şurubu(USP) kullanılır.Emetin ve sefalin içerir, emetin
midedeki aferent sinirleri uyarır ve kusturucu etki sağlar. İpeka şurubu
20 mi. dozda oral verilir, 200-300 mi. su ile alınır. 1-12 yaş 15 mi,
9-12 ay 10 mi ve 6-8 ayda 5 mi kullanılır( daha küçükte KE) Genelde
20 dak. içinde kusma oluşur, 30 dak.da olmazsa tekrarlanır veya
tercihan mide yıkanır. 2. dozda kusma olmazsa mutlaka mide
yıkanmalıdır (toksik olabilir). YE: SSS depresyonu, kardiyotoksisite
(SefaIine bağIı ) . ÇocukIarda tercih ediIir, YE daha az ve hafif oIur.
 APOMORFIN

• Bir morfin türevidir. Molekül yapısı dopamine benzer, parenteral(SC)

kullanılır. CTZ'i burdaki dopamineriik res.leri aktive ederek uyarır.
Dopamin, levodopa, bromokriptin ve diğer dopamin agonistleri ve
ergot alkaloidleri yeterli dozda aynı yolla bulantı-kusma oluşturur.
CTZ'de D2 res.leri apomorfinin küçük miktarları ile uyarılır. Perifer
damar yatağındaki dopamin res.leri farklıdır ve bu dozda uyarılmaz.
(Yüksek dozda uyarılması vazodilatasyon ve hipotansiyona yol açar)
Toksisitesi ipeka'dan fazladır, artık fazla kusturucu olarak kullanılmaz
ipeka ve mide yıkama tercih edilir.(SSS depresyon/eksitasyon yapar)
• Kusma, tedavide mide yıkamadan üstündür, mide ve duodenum üst
kısmını boşaltır.(Mide yıkamada sadece mide boşaltılır)
 • • • • •
11.ANTIEMETIK VE PROKINETIK iLAÇLAR
• Hastalıklar (GİS, BY, hepatit), zehirlenme, taşıt tutması, kemoterapi ve
gebelik gibi durumlarda oluşan emezisin önlenmesi ve tedavisinde
kullanılırlar, önleme tedavi etmeye göre daha başarılıdır Önlemede
oral, tedavide supp. veya parenteral formları tercih edilir. Etkimek.
farklıdır(emezis farklı mek. ile oluşur),tipine göre kullanılır.
1. SKOPOLAMİN(HYOSİN) HİDROBROMÜR
Parasempatolitik belladon alkaloididir, antiemetik etkisi atropinden
fazladır. Beyin sapındaki vestibüler yolaklardaki kolinerjik sinapsları
bloke eder, vestibüler uyarıyla olan taşıt tutmasında kullanılır. Kısa
yolcuIuklardan önce oral 0.1-0.6 mg dozda verilir.( Etkisi kısa) Uzun
yolculukta TTS (mastoid bölge-flaster) şekli 6-12 saat etkilidir.(TC'de
yok) Uzun yolda Antihistaminikler tercih edilir. Skopolamin
parasempatolitik YE ve sedasyon yapar.
 • • • •
2. ANTIHISTAMINIKLER
• Difenhidramin, onun türevi dimenhidrinat, hidroksizin, siklizin,
buklizin, meklizin, sinarizin ve prometazin (fenotiazin türevi) gibi H 1
res. Blokerleri kullanılır. Antimuskarinik, sedatif, antivertigo etkileri
vardır. Endikasyonları: Taşıt tutması, vestibüler kaynaklı durumlar
(Meniere send., labirentit, operasyon), gebelik kusmaları ve bazı diğer
kusmalarda(radyasyon,toksik,ilaç) kullanılır. Yolculuktan en az ½ saat
önce proflaktik olarak alınmalıdır, 4-6 saatte bir tekrarlanırlar.
(Meklizinin etkisi geç başlar ve 12-14 saat sürer, 1 saat önce alınır)
Dimenhidrinat: Oral 50-100 mg alınır, 6 saatte bir 50 mg tekrarlanır.
(Günde maks.300 mg) Çocuklarda Smg/kg/gün doz bölerek verilir.
Difenhidramin: Oral 50 mg, yemeklerden önce tekrarlanır.(Ç.D aynı)
Meklizin: 25-50 mg, (24 saatte bir) Sinarizin: Oral 5 mg, (6 saatte bir)
YE: Uyuşukluk,ağız kuruluğu,görme bulanıklığı,kabızlık(~a.kolinerjik)
Meklizin ve piperazin T.leri hayvanda teratojen, insanda görülmemiş.
 • • •
3. NOROLEPTIK iLAÇLAR
• Fenotiazin türevi nöroleptik ilaçlardan piperazin grubu proklorperazin
trifluoperazin, flufenazin, perfenazin güçlü etkilidir, alifatik grup içeren
promazin, klorpromazin ve asepromazin ve butirofenon türevi
haloperidol da antiemetik olarak kullanılabilir; ancak sedatif etkileri
daha çok olduğundan tercih edilmez. Dopamin(D2) antagonistidirler,
CTZ'i inhibe ederek emezisi tedavi eder. Metabolik (üremi),radyasyon,
toksinler, tm, sitotoksik ilaç ve operasyona bağlı kusmalarda kullanılır.
Son dönem kanser hast.da ve uzun süren hıçkırık ted.de kullanılabilir.
Gebelik kusmasını durdurabilir ama verilmez( uzun süre- güvenli değil)
Taşıt tutmasını önlemez ama oluşanları tedavi edebilirler.
• Proklorperazin:3 saatte bir iM 10 mg (maks. 40 mg), ÇD: 0.12 mg /kg (2
yaş ve 9 kg ↓KE) Erişkinde oral(3-4x10) ve rektal(2x25mg) verilebilir
Klorpromazin:3-4 saatte bir 25 mg iM/oral-rektal(4 kez)/ÇD: 0.5mg/kg
Nöroleptikler öz.çocuklarda akut distonik reaks. neden olabilir,YE fazla
 • •
4. METOKLOPRAMID VE BENZERLERi
METOKLOPRAMID: Benzamid türevi dopamin antagonistidir. Düşük
dozda dopamin D-2, yüksek dozda 5-HT-3 res.lerini bloke eder, antiemetik
etki oluşturur. 5-HT -4 res. lerinin ise agonistidir.
Kombine etkiyle GİS'de oral yönde kasılmayı ve anal yönde gevşemeyi
artırarak özofagustan jejunuma kadar motiliteyi artırır; buna Prokinetik
veya gastrokinetik etki denir. Midenin boşalmasını hızlandırır, özofagus
peristaltizmini ve alt özofagus sfinkter tonusunu artırır. Nöroleptik
ilaçlar gibi CTZ'u inhibe ederek güçlü antiemetik etki yapar.(D2 res ↓)
Yüksek dozda sitotoksik ilaçların emezisini önlemesi, ondansetron vb
ilaçlar gibi 5-HT3 res.lerinin blokajı ile olur.
FKÖ: Oral abs.hızlıdır, ama biyoyararlanımı bireysel olarak değişkendir.
(%32-98 arası) (İGE) Alındıktan 30 dak. sonra plazma kons. maks. olur.
KC'de met. edilir, %20 değişmeden böbreklerden atılır. Ort. 4,5 saat
olan t ½ (2.6-5.4 saat) BY'de 14 saate çıkabilir.
• Endikasyonları:1. Antiemetik olarak klorpromazin gibi, antineoplastik
ilaçlar, radyasyon, operasyon, toksinler, KBY ve morfin vb ilaçlarla olan
kusmaya karşı kullanılır. Deksametazonla(l0-20 mg İV) kombinasyonu
kanser kemoterapisindeki emeziste etkisini artırır. Gebelik kusmasına
etkilidir, ancak tavsiye edilmez. Taşıt tutmasında yararsızdır.
2. Gastroparezi(mide atonisi) tedavisi: (diyabetik,cerrahi,staz vb)
3. GÖRH tedavisi: Prokinetik etkisi ile regürjitasyonu inhibe eder.
4. Endoskopik ve radyografik (GİS) incelemeyi kolaylaştırır.
5. Gebeliğin 2. yarısında olan GÖR tedavisi(ilk trimestrede kullanılmaz)
6. Anestezi indüksiyonu: acil girişimde tok hastada aspirasyonu önler.
7. Migren nöbetinde veri len analjezi ki erin a bs. hızını artırır. (1 saat
önce
8. Tedaviye yanıt vermeyen inatçı hıçkırığın tedavisinde (parenteral)
9. Prolaktin saIınımını 1' ( hipofiz fonsiyon testi-YE ↑)domperidon tercih
ediIir. Emziren de süt debisini de artırır, ancak süte geçer, kullanıImaz.
• Oral olarak erişkin dozu yemeklerden önce ve yatarken 4x10 mg'dır. ÇD:
oral maks 0.5 mg/kg ve 6yaş↓ 0.1 mg/kg.dır. Parenteral (İM, İV) bir
kezlik erişkin dozu 10 mg, 6-14 y 2.5-5 mg ve 6 y ↓ 0.1 mg/kg.dır.
Antineoplastik ilaçlardan önce 15-30 dak.da yüksek doz yavaş 4mg /kg
İV yükleme ve sonra 8-12 saatte 3-5 mg/kg İV inf. ile idame yapılır. YE ve
KE: En sık uyuşukluk, ağız kuruluğu, konstipasyon veya diyare, halsizlik,
deri döküntüleridir. Bazen ajitasyon, methemoglobinemi, dil ve orbitada
ödem yapabilir. Uzun süre yüksek doz verilirse EP YE olur, çocukta
distoni, fasiyal spazm, yaşlılarda parkinson benzeri tremor, rijidite,
akinezi ve tardif diskinezi görülebiIir. En sık hareket bozukluğu yapan
ilaçtır, FDA sağlık personelini GÖRH ve gastroparezide 3 aydan fazla
kullanılmaması konusunda uyarmıştır. Prolaktini↑→ galaktore Epilepsi
hastalarında nöbeti ↑ ,kullanıImaz. Sedatif, nöroleptik, TSAD ile birlikte
verilmez, toksisitesini↑ MAOİ'leri MKpramid toksisitesini↑
 • •
• ALIZAPRID: Yapı, etki kalıbı ve endikasyonu metoklopramide benzer.
Oral 2-3 kez 50-100 mg veya İV/İM aynı dozda verilir. Uyuşukluk veya
metoklopramid gibi öz. çocuklarda EP YE (diskineziler,distoni) olabilir.
SİSAPRİD vb:Metoklopramid gibi benzamid türevidir, farkı terapötik
dozda antidopaminerjik etkisi yoktur. EP YE yapmaz ve prolaktin
saIgısını artırmaz, antiemetik etkisi yoktur. 5-H T -3 ve 5-H T -4 res. etkisi
metoklopramide benzer, yukarı GİS'de motiliteyi↑→ prokinetik etki
kolon motilitesini de↑, diyare yapabilir, kr. kabızlıkta etkilidir. CYP3A4
enzimini inhibe eden ilaçlarla etkileşir, kalpte h.polarizasyon boz.luğu,
EKG'de QT uzaması yaparak vent. aritmileri tetikler → Türkiye dahil
bazı ülkelerde kullanımdan kaldırılmıştır.
TEGASEROD:5-HT4 res.lerine parsiyel agonist etkir, prokinetik etkilidir.
İrritabl kolon send.da kabızlık ve ağrıda kullanılmış, ancak kardiyak
ciddi YE nedeniyle kullanımdan kaldırıImıştır. ( 5-HT 18 res. antagonisti)
• PRUKALOPRİD: Seçici 5-HT 4 res. agonistidir. Kadınlarda laksatiflere
cevap vermeyen kr. kabızlık durumu için ruhsatlandırılmıştır. Günde bir
1-2 veya 4 mg dozda kullanıIır. YE: başağrısı, GİS' de ağrı, ishaldir..
• u • • •
. DIGER PROKINETIK iLAÇLAR:
MOTİLİN:Duodenum ve yakın ince barsak mukozasının M hücreleri ve
enterokromafin h.leri tarafından lümene gelen mekanik uyarılara göre
salınan peptid bir barsak hormonudur. Makrolid AB'ler GİS'de motilin
res.lerini aktive ederek peristaltizmi artırır, yinelenirse tolerans oluşur.
Erit rom isin diya betik gastropa rezide oral 3x200-250 mg / İV verilebilir.
OKTREOTİD: Diğer barsak hormonu somatostatin analoğu, mide
boşalmasını hızlandırır, peritaltizmini↑ kolon motilitesini ↓
Gastrektomi sonrası Damping send. tedavisinde kullanılabilir.
LOKSİGLUMİD: Barsak hormonu kolesistoki ninin CCK 1 res.lerinin
antagonistidir. Diyabetik gastroparezi tedavisinde denenmektedir.
 5. DOMPERIDON
• Etki kalıbı metoklopramide benzeyen, benzimidazol türevi D2 res.
blokeri antidopaminerjik ilaçtır. Metoklopramid gibi mide-barsak
motilitesini artırır. 5-HT res.lerine etkisizdir. Üstünlüğü, SSS'e az
girmesi ve EP YE dahil bu sisteme ait daha az YE oluşturmasıdır.
Metoklopramid gibi antiemetik olarak gastroenterit, fonksiyonel
dispepsi, postprandiyal, kafa travması, antineoplastik ilaçlar,
radyasyon ve ayrıca bromokriptin vb dopaminerjik agonist ilaçlara
bağlı bulantı ve kusmalarda, prokinetik olarak dispepsi, gastroparezi
ve GÖRH'de kullanılır. Erişkinde oral 4x10 mg, yemeklerden 15-30 dak
önce ve yatarken,30-60 mg supp 4- 8 satte bir rektal uygulanabilir.
Parenteral (İM/ İV) günde 10 mg dozda maks 6 keze kadar verilebilir.
Çocuk dozu azaltılır. YE: Metoklopramide göre seyrektir. GİS boz.luk,
karın krampı yapabilir QT uzaması ve kardiyak aritmi, ani kalp
durması bildirilmiş (Yaşlılarda dikkatli kullanım) İV inj. yavaş yapılmalı
(nadiren kardiyak arrest)
 • • • • •
6. ANTISEROTONERJIK ANTIEMETIK iLAÇLAR
•Periferik (vagal aferent uçlarda) ve area postremada (CTZ ve NTS'de)
nöron veya sinir uçlarında ki santral 5-HT 3 res. lerini bloke ederek etkir.
Kanser ilaçları ve radyoterapinin yaptığı emezisi ve postoperatif emezisi
önleme ve tedavisi için verilirler. Taşıt tutmasını etkilemez. Şiddetli
emetojenik kanser ilaçları (sisplatin, siklofosfamid, dakarbazin,
doksorubisin, karboplatin) ve diğer tedaviye cevap vermeyen hafif
emetojenik kanser ilaçları ile kullanılırlar. Kanser ilaçları 3 tür emezis
yapar: 1. Akut emezis (1-2 saat,maks 24 saat içinde) 2. Gecikmiş emezis
(2-5 gün arası) 3. Beklentisel emezis (sonraki kürlerde, ilaçtan önce)
5-HT 3 res blokerleri genelde akut emezisi önler,Palonosetron gecikmiş
emezisi diğerlerine göre daha iyi önler. 5-HT 3 res blokerlerinin günde
10-20 mg İV yavaş inj. deksametazon fosfat ile kombinasyonu etkiyi↑
Ortak YE: Başağrısı ve konstipasyondur.(mide motilitesini↑ barsak↓)
EKG'de QT aralığını uzatabilirler (aritmi, kardiyak komorbidite! - ilaç
etkileşimleri!) SSRI, SNRl'larla birlikte serotonin sendromu bildirilmiş.
ONDANSETRON HCL: 5-HT3 res.lerini selektif olarak bloke eder.
Oral çabuk abs. olur, biyoyaralanımı % 60 kadardır. KC'de met. olur,%
lO'u böbreklerden değişmeden atılır. Eliminasyon t1/2 ort.3.3 saattir.
Antiemetik etki yanında midenin boşalma hızını artırır. Sisplatin gibi
ilaçlardan hemen önce 8 mg yavaş İV inj. veya 15 dak. İV inf. uygulanır.
Sonra 5 gün oral 3x8 mg idame dozu verilir. Daha az emetojen kanser
ilaçlarından 2 saat önce oral 8 mg veya hemen önce İV/İM 8mg verilir.
Postop. emezis için anesteziden 1 saat önce 16 mg oral/ İM/ İV verilir. YE:
Başağrısı, konstipasyon, nadir göğüs ağrısı,aritmi,anaflaktoid reaks.
GRANİSETRON HCL: Özellik/ endikasyonları Ondansetrona benzer.
3 mg amp. 20-50 mi sıvı (SF) içinde yavaş İV (5 dak) verilir. 24 saatte
maks 3 kez verilebilir. Tek dozu bile kusmayı %57-67 iyileştirir. Kusma
başladıktan sonra da etkilidir. Postop.emeziste yavaş İV 1 mg verilir. YE:
En sık konstipasyon ve başağrısıdı r.
• TROPISETRON: Çok düşük kons.da 5-HT3 res.leri, daha yüksek kons.
da ayrıca 5-HT-4 res.leri de bloke eder. OraI iyi abs. olur, uzun etkilidir
(tl/2 30 s1') KC'de met. olur, genetik polimorfizm gösterir.(CYP206)
Kemoterapiden kısa süre önce 5 mg İV inj. veya infüzyonla verilir, oral 5
mg/ gün tek doz idame dozudur. Postop emezis için 2mg İV verilir. YE: En
sık başağrısı, konstipasyon, yorgunluktur.
• DOLASETRON: Ön-ilaçtır; aktif metaboliti hidroksidolasetrondur.
Kalpte repolarizasyonu bozar ve QT aralığını uzatır.
• PALONOSETRON: 5-HT3 res.lerine daha yüksek afinite gösterir.
Etki
uzundur (tı/2 37s1') Kemoterapi öncesi 0.25 mg yavaş İV inf.la verilir,
sadece İV kullanılır. Tek doz (0.25 veya O. 75 mg) hem akut hem de öz.
gecikmiş emeziste diğer 5-HT3 res blokerlerinden üstün bulunmuştur.
2. doz 7 gün geçmeden verilmez. KC'de met. olur, genetik polimorfizm
gösterir. (CYP2D6)
 • •
7. TRIMETOBENZAMID
• Zayıf dopa min D2 res. blokeri antidopaminerjik bir ilaçtır. Antiemetik
etki mek.sı fenotiyazinlere benzer, etki daha zayıftır. CTZ'i inhibe eder,
etki süresi 4-6 saat kadardır. Gastroenterite bağlı ve postprandiyal
kusmalarda etkilidir, vertigo ve taşıt tutmasına karşı etkili değildir.
Gebelik kusmasını geçirebilir, ancak fetüse etkisi bilinmez,kaçınmalıdır.
Oral uygulamada a bs. bireyler arası değişir, biyoyararlanım değişebilir.
Supp. kullanımında da olabilir, İM inj. (uygunsa) yeterli etki oluşturur.
Oral 3-4x250 mg verilir. ÇD: 15 mg/kg'dır (3-4 kezde verilir) Erişkinde İM
veya supp. 3x200 mg verilebilir. Çocukta parenteral kullanılmaz.
( konvülziyon,döküntü,diyare yapabilir) YD' da hiç kullanıImamaIıdır. YE:
Diğer ilaçlara göre dafia azdır. Yüksek dozda uyuşukluk, EP YE'ler, baş
dönmesi,diyare yapabilir. Konvülziyon(öz. çocukta),döküntü, post op.
hipotansiyon (parenteral) ve supp formu lokal tahriş yapabilir.
Epilepsi,parkinson,Reye send ve feokromasitomada kullanılmamalıdır.
 8. Diğer Antiemetikler
•
• GLUKOKORTIKOIDLER: Kanser kemoterapisinde ortaya çıkan ve
klasik antiemetiklere yanıt vermeyen bulantı ve kusma ted.de İV inj.
veya inf.la yüksek dozda GKK ilaç verilebilir. PG sentez inhibisyonu ile
veya sitotoksiklerin kan-BOS permeabilitesini artırmasını engelleme ile
etkili oldukları düşünülmektedir. (Deksametazon metilprednizolon)
Deksametazon: kemoterapiden 15 dak. Önce 10-20 mg dozda 100ml
SF içinde 15dak. İV inf. ile verilir. 2-4 saat sonra 4 mg inf. ile tekrarlanır
Sonraki 5 gün oral 3x4 mg verilir.
Metilprednizolon: kemoterapiden önce 125-300 mg inj. edilebilir. 6
saat arayla 1-2 kez tekrarlanabilir. MKP, Proklorperazin veya 5-HT3 res.
blokerleri ile birlikte verilirse antiemetik etkiyi artırır.
•
• BENZODIAZEPINLER:Lorazepam ve Alprazolam antiemetik değildir
Ama anksiyolitik etkiyle beklentisel bulantı-kusmayı önleyebilir. Diğer
grup antiemetiklerle kombine edilebiliriler.
• APREPITANT: SSS'de emezis ile ilgili bölgelerde nörokinin NK1 res.selektif
antagonistidir.(P maddesi)Kemoterapötiklere bağlı emeziste bu grupta
onaylanmış ilk moleküldür.(Ezlopitant-deneme döneminde) Tedaviden 1
saat önce oral 125 mg, sonraki 2 gün 80'er mg verilir.
Tek başına değil, deksametazon ve 5-HT3 antagonisti ilaca ek verilir.
Ön-ilaç şekli fosaprepitant da kullanıma girmiştir, İV inf. ile uygulanır.
YE: Belirgin YE yoktur, asteni ve yorgunluk olabilir. Diğer YE 5-HT3 res.
antagonistlerine benzer. CYP3A4 ile met. edilir, ilaçlarla etkileşebilir.
Deksa metazonu n dozu birlikte verilirken yarıya indirilmelidir. Çocuk
ve adoIesanda kullanımı iIe iIgiIi biIgi yoktur.
• OLANZAPIN: Atipik antipsikotik bir ilaçtır. Serotonin ve dopamin
res. lerini daha seçici bloke eder. Kanserde opioid kullanımındaki
bulantı ted.de etkilidir. Kemoterapideki emeziste yararı denemededir.
 •
• DRONABINOL: Esrar (marihuana)'nın etkin maddesi THC'nin
sentetik üretilen etkin izomeridir. Oral alınışta aynı yoldan veya
inhalasyonla aIınan esrarın psikotrop etkilerini doza bağlı oluşturur. Doz
artarsa öfori, anksiyete, halüsinasyon, delüzyon ve diğer YE
(çarpıntı,hipotansiyon) olduğundan hasta yakın gözlemde tutulmalıdır
Antiemetik etki mek.= Kusma merkezinde CB1 kanabinoid res.uyarır.
Antiemetik olarak birkaç ülkede özel-kısıtlı endikasyonda kullanılır.
Sitotoksik tedavinin yaptığı ve diğer güçlü ilaçlarla önlenemeyen bulantı-
kusmanın önlenmesinde verilir. Aniden kesilirse yoksunluk send.
görülür, bağımIıIık riski vardır. Türkiye'de onaylanmamıştır .
•
•
NABILON: Dronabinolun sentetik türevidir. Aynı endikasyonda oral
verilir. İştah artırıcı etkisiyle AİDS'te zayıflamaya karşı da kullanılır.
 ••
• BETAHISTIN: Etki kalıbı ve yapısı histamine benzer. Meniere
hast.daki vertigo, tinnitus ve işitme kaybı ted .de oral 3x16 mg
tercihan yemek sırasında veriIir. İç kulaktaki sıvı toplanmasını
gidererek etki oluşturur. YE: GİS boz.ları, baş ağrısı, döküntü, kaşıntı
olabilir. Astım ve peptik ülserlilerde kullanılmamalıdır.
• • •
ANTIEMETIKLERIN KULLANILIŞI
Kusma bir savunma mekanizması olabilir(toksik,ilaç,besin zehirlen·me)
Böyle durumda veya birkaç kerelik kusmada hemen tedavi verilmez.
Antiemetikler, çabuk kesilmeyen, su ve asit kaybına neden olan, beslen
meyi engelleyen emeziste kullanılır. Ensefalopati, akut karın send. gibi
durumlarda tanıyı zorlaştırır, YE'leri yanılgıya yol açar. Ağır kusma
halinde antiemetik vermeden önce primer neden bulunmalıdır Postop.
bulantı-kusma, Antineoplastik ilaç emezisi, Taşıt tutması,
Vertigo, gebelik bulantıları ve bazı GİS bozukluklaronda kullanılırlar.
 ÇIKMIŞ SORULAR
- Mahmut Sami Uçar -
2021 - 36 - B
Bütünleme - 2021 - 38 - D
Final - 2019 - 37 - C
2019 - 40 - C
2018 - 40 - E
Bütünleme - 2017 - 36 - C
2017 - 38 - B
2017 - 41 - D
Bütünleme - 2016 - 38 - E
2016 - 43 - E
2015 - 28 - C
2015 - 32 - D
Final - 2015 - 37 - B
2014 - 24 - B