THUỐC KÍCH THÍCH THẦN

KINH TRUNG ƯƠNG

Ths. Ds. Phạm Thu Hương

 PHÂN LOẠI
• Thuốc TD ưu tiên trên vỏ não:
cafein
• Thuốc TD ưu tiên trên hành não:
niketamid, pentylentetrazol.
• Thuốc TD ưu tiên trên tủy sống: strychnin
• Thuốc kích thích tâm thần vận động:
amphetamin
• Thuốc chống trầm cảm
 CAFEIN
• Nguồn gốc: alcaloid nhân purin trong chè, cà
phê, ca cao…
• Điều chế: pp tổng hợp hóa học
- Từ dẫn chất ure vàacid cyanoacetic.
- Nguyên liệu cónhân purin: acid uric.
- Methyl hóa theobromin
- Bán tổng hợp từ xanthin.
 CAFEIN DẪN CHẤT CỦA XANTHIN

Xanthin là dẫn chất hydroxy của nhân purin

Dạng enol Dạng ceto

 CAFEIN

• Lý tính: bột kt trắng, hơi tan/nước, dễ tan/nước sôi,

dd acid vôcơ loãng; UV, IR.
• Hóa tính:
+ base yếu
+ p/ư Murexid của khung xanthin
• ĐL: đo acid/mt khan; tủa = dd iod dư rồi đl iod thừa;
với chế phẩm là dd tiêm dùng pp cân (kiềm hóa dd
tiêm để tủa cafein rồi cân).
• TD-CD: kích thích TKTW trên vỏ não, tăng nhận
thức, giảm mệt mỏi, buồn ngủ, tăng nhịp tim, tăng
hoạt động của thận.
 NIKETAMID
• Điều chế

•Lýtính: lỏng sánh như dầu, không màu hoặc hơi

vàng, trộn lẫn với nước, cloroform, EtOH vàether;
UV, IR đặc trưng, chỉ số khúc xạ 1,524 – 1,526.
 NIKETAMID

• Hóa tính:
+ base yếu do nhân pyridin
+ phần diethylamid: thủy phân = NaOH tạo mùi đặc
biệt.
+ dd/nước td với dd CuSO4 cho màu xanh đậm.
+ Với HNO3 tạo muối nitrat tủa.
+ Với dd CNBr vàdd anilin tạo tủa vàng.
• ĐL:
- Đo acid/ mt khan.
- Thủy phân = H2SO4, cất diethylamin vào lượng
dư HCl, đl HCl thừa bằng NaOH 0,1N.
• TD-CD: kt TKTW trên hành tủy, ↑ hô hấp, ↑ tuần
hoàn, ↑ hoạt động của tim, nhịp tim, ↑ huyết áp nhẹ.