Antimikrobiket

Fleming në 1928 Fleming zbuloi Penicilinën

pasi vuri re kulturat e stafilokokut të ndotura
me mykun e penicillinum notatum nuk ishin
rritur.
Pas 1941 u përdor gjerësisht.
Më vone u zbuluan dhe u përdorën të tjerë
antimikrobialë si Streptomicina,
kloramfenikoli, tetraciklina etj,.
Mjaft semundje infektive, si pneumonite
stafiloksike, tuberkulozi, sifilisi, tifo, etj, u bënë
te kontrollueshme.
• Sotà mijëra medikamente antimikrobike

ne praktiken mjekesore.

• Prejardhja :

– Natyrore
perpunimi i produkteve biologjike te mikrorganizmave te
percaktuara qe kane veprim antibakterial ose
antimykotik,

– Sintetike.
 Perkufizime
• Antimikrobik- agjent, natyror ose sintetik, që ka
aftësinë për të vrarë ose për të frenuar
mikroorganizmat.
• Termat antibiotik dhe antimikrobik janë përdorur në
mënyrë të ndërsjelle.
• Toksiciteti përzgjedhës tregon aftësinë e një
antibiotiku për të vrarë ose për të shtypur patogjenët
mikrobialë pa shkaktuar dëmtime në host à vetia që i
bën antibiotikët të vlefshëm.
• Arrihet nga ndryshimet në kiminë qelizore të gjitarëve
dhe mikrobeve (p.sh., penicilina, cefalosporinat, dobësojnë murin
qelizor dhe në këtë mënyrë nxisin lizën bakteriale e ngaqë qelizat e gjitareve
nuk kanë mur qelizor, barnat e drejtuara ndaj kësaj strukture nuk ndikojnë te
ne ose Sulfonamidet frenojne ( inhibim) i një enzime unike për bakteret)
 Preparatet Antimikrobike
• Sipas spektrik të veprimit klasifikohen ne:

1 Antibakterialet
2 Antimykotiket
3 Antiviralet
4 Antihelmintiket
5 Antiparazitaret
• Mekanizmi i veprimit antimikrobik
sigurohet me mënyra te ndryshme:

• frenim te zhvillimit ose

• shkaterrim te agjenteve te infeksionit ,

duke ndihmuar ne kete menyre organizmin

per tu cliruar prej tyre.
 Mekanizmi i veprimit:
Sulmojne perberes kryesor ose nderhyjne ne
funksione te ndryshme te qelizes bakteriale
si:

• Muri qelizor (penicilinat)

• Membrana qelizore
• Sinteza proteinave , ribozome(tetraciklinat)
• Sinteza e acideve nukleinike, ac. folic
(sulfamidiket)
• Frenimi i hallkave te percaktuara te
metabolizmit
• Klasifikimi sipas Mekanizmit të Veprimit
• Barnat antimikrobike ndahen grupe të
mëdha të bazuara në mekanizmin e
veprimit.
•
 Spektri Antimikrobik
• Tërësia e mikrobeve të cilat janë të ndjeshme
ndaj një antibiotiku të caktuar.
Në bazë të spektrit kemi :
1. Antibiotikë me spektër të ngushtë. Penicilina

2. Antibiotikë me spektër të gjerë. Tetraciklinat, kloramfenikoli, aminozidiket,

makrolidët, sulfamidet etj

antimikrobiale antimikrobiale
me spekter te ngushte me spekter te gjere
Penicillina G Ampicillina
Erythromycina Cephalosporinat
Clindamycina Aminoglycosidet
Tetracyclinat
Chloramphenicoli
Quinolonet
 Ndjeshmeria ndaj Antibiotikeve
• Sipas mekanizmit te veprimit dhe reagimit te mikrorganizmave
ndaj tyre, antibakterialet ndahen ne menyre te pergjithshme:

• Baktericide- Antibiotike te cilet shkaterrojne mikrobet

si penicilinat, cefalosporinat, gentamicina, baktrima etj

• Bakteriostatike- Antibiotike te cilet veprojne duke

penguar zhvillimin e mikrobit si kloramfenikoli,
eritromicina, tetraciklinat etj
 Rezistenca ndaj Mikrobeve
• Mikrobet te cilet NUK jane te ndjeshem ndaj
nje antibiotiku- thuhet se jane REZISTENTE
Rezistenca eshte ne 2 forma-

E Lindur E Fituar
Rezistenca e fituar është një shqetësim klinik shumë më i madh
se rezistenca e lindur
Barnat e efektshme à të padobishme à krizë klinike dhe një
nevojë të vazhdueshme për agjentë të rinj antimikrobikë
rezistenca antibiotike është e lidhur me hospitalizim, morbiditet
 Rezistenca ndaj Mikrobeve
• Në shfaqjen e rezistences ndaj një antibiotiku
ndikon përdorimi i përsëritur i tij dhe me doza
të vogla
• Rezistence ndaj 1 antibiotiku ose Rezistencë e
kryqëzuar- Rezistenca e shfaqur ndaj shumë
antibiotikëve njëkohesisht.
 Perzgjedhja e antibiotikut
Normalisht nje bar si zgjedhje të parë mund të
parapëlqehet për disa arsye, si
• Efektshmëria më e madhe,
• Toksiciteti më i ulët ose
• Spektri më i ngushtë.
Antibiotiku I zgjedhjes së parë duhet përdorur.
• Kushtet që mund të përjashtojnë një agjent me
zgjedhje të parë përfshijnë (1) alergjinë ndaj barit të
zgjedhur, (2) paaftësinë e barit të zgjedhur për të
depërtuar në vendin e infeksionit dhe (3)
ndjeshmërinë e rritur të pacientit ndaj toksicitetit të
barit zgjedhje e parë.
 Në përzgjedhjen e antibiotikut duhet të
merren në konsideratë këta faktorë:
-Lokalizimi i infeksionit dhe identifikimi i shkaktarit te tij
– Ndjeshmëria e patogjenit ndaj antimikrobikëve
– Nevoja për llojin e trajtimit baktericid / bakteriostatik
– Vendosja e vatres infektive (nevoja e kalimit te barrieres
hemato-cefalike)
– Spektri i veprimit antimikrobik
– Farmakokinetika, toksiciteti
- Sistemi imunitar i te semurit, Gjendja fiziologjikeshtatezani)
-Mosha , alergjite e mundshme
- Faktoret gjenetike (p.sh., sulfonamidet) mund të shkaktojnë hemolizë te
pacientët, të cilët, e gjenetikisht, kanë rruaza të kuqe të gjakut që janë të mangëta në
dehidrogjenezën e glukozës-6-fosfat. .nuk duhet t'u jepen antibiotikë që ka të ngjarë të
nxitin lizën e rruazave të kuqe.
 DOZIMI DHE KOHËZGJATJA E
TRAJTIMIT
• Antibiotiku të jetë i pranishëm në vendin e
infeksionit në një përqendrim të efektshëm për një
kohë të mjaftueshme.
• Kohëzgjatja e terapisë varet nga variable te
ndryshem, duke përfshirë- statusin e gjendjen e
host-it, vendin e infeksionit dhe identitetin e
organizmit infektues

Eshtë e domosdoshme që antibiotikët të mos

ndërpriten para kohe edhe pse simptomat mund të
pakësohen para se të përfundojë kursi i plotë.
 Efektet antimikrobike të kombinimeve të
antibiotikëve
Kur një infeksion shkaktohet nga një mikrob i vetëm i identifikuar,
trajtimi me vetëm një Bar është zakonisht më i përshtatshëm.
Terapia me një kombinim të agjentëve antimikrobikë aplikohet
vetëm në situata specifike.

Kur dy antibiotikë përdoren së bashku, rezultati mund të jetë:

• aditiv,
• I fuqizuar (sinergjik) shembull klasik trimethoprim plus
sulfamethoxazole
• në raste të caktuara, antagonist. Kombinimi baktericid (
penicillin)me nje bakteriostatik (tetracyklin)
Baktericidet janë zakonisht efektiv vetëm kundër organizmave që rriten
aktivisht. Prandaj, kur rritja bakteriale është frenohet nga një bakteriostatik,
efektet e një agjenti baktericid mund të zvogëlohen..
 Indikimet për terapi te kombinuar te
antibiotikëve
-Terapi fillestare per infeksione të rëndë
Terapia e një infeksioni të rëndë të etiologjisë së
panjohur, veçanërisht per person neutropenik.
- Infeksione të përziera
• Parandalim te rezistences ( qellimi I uljes se
bakterieve te reja emergjente- tuberculosis.)
• Fuqizim I veprimit antibacterial ( ne
infeksione specifikekombinimi me I fuqishem se
1 agjent
 Risqet e Kombinimi me antibiotik

• (1) Risk I shtuar per efekte toksike dhe

alergjikein
• (2) antagonize I mundshem te efekteve
anti mikrobiale
• (3) Risk I rritur per risk I rritur per
superinfeksionit
• (4) kosto te larta
 Perdorimi I antimikrobikeve per profilaksi
• Kirurgjia – ul incidence e disa llojeve te kirurgjise
perfshihen kirurgjia kardiake, periferike vaskulare ,
ortopedike , GI ( stomak , duoden , koloni et, .
Cefalosporin e Gjenerates se I ( cefazolin ) me se shumti
• Endocardite bakteriale – individet me semundje
zemre valvule, ose valvular proteze jane me te ndjeshem
ndaj endocarditeve bakteriale
• Neutropenia
Neutropenia e rende ( mungese e rruazave te bardha ) I ve
individet ne risk te larte infeksioni
 Betalaktamikët

• PENICILINAT,

• CEFALOSPORINAT

• MONOBAKTAMET

• KARBAPENEMET

• FRENUES E BETA-
LAKTAMAZES

Nen veprimin e betalaktamazes bakteriale à produkt pa aktivitet

 Mekanizmi i veprimit
• Frenojne zhvillimin e qelizes bakteriale duke
nderhyre ne sintezen e murit qelizor

• Beta-laktamikët kane afinitet te lidhen me

penicilin bindings proteins (PBPs), te cilat
normalisht ndikojne ne sintezen e mureines
ose te peptidoglikanit (ne fazen e
transpeptidimit) è pengojnë formimin e
murit qelizor të mikrobeve è dhe lize
bakteriale
• Veprim baktericid
 Rezistenca
• Inaktivizim i antibiotikut nga beta –laktamaza jane
enzima qe prodhohen nga bakteriet qe prishin
unazen beta laktamike ( me i shpeshti)

• Alterim i receptoreve -penicilin bindings proteins

(PBPs) – ( psh pneumokoket ndaj penicilinave)

• Mungese pershkueshmerie ne membranen e murit

qelizor,( mungese e porokanaleve ose crregullime te)

• Sinteze e nje “pompe” qe trasporton jashte qelizes

barin.
Ø Klasifikimi :
PENICILINAT
• Penicilinat G: me spekter te ngushte
veprimi: benzilpenicilina, bipenicilina,
benzatin-penicilina, penicilina V.

• Penicilinat antistafilokoksike ( spektri M):

meticilina, oxacilina.

• Penicilinat me spekter te gjere A si

ampicillina,amoxicillina, karbenicillina etj
 Penicilinat me spektër të ngushte Spekter G
Aktivitet kunder gram +, koke gram – e anaerobet
qe nuk prodhojne beta laktamaze, kufizuar
kundrejt gram –

•Penicilina G-streptokoke, meningokoke, stafilokok (pa

beta laktamaze etj)
• Jepet në trajtë të kripërave të Na apo të K me rrugë iv
(e vetmja penicilinë e ketij grupi)
•E tretshme ne uje, e patretshme ne yndyrna,
shkaterrohet nga aciditeti stomakut.
• Penicilina G ka T1/2 të shkurtër 90 minuta-jepet cdo 6
orë.
• Penicilina V jepet nga goja pasi eshte
acidorezistente ne infeksione me te te
lehta (pharingitis,otitis, sinusitis)

• Benzatin-penicilina-për profilaksi (anginës

streptokoksike, sifilizit, etj) , rruge im .
• Perdoren per trajtimin dhe profilaksine e
anginave dhe tonsiliteve, bronkiteve,
bronkopneumonive, difterise, sifilisit,
profilaksine e artritit reumatizmal.
 Penicilinat me spektër M; gjysem sintetike
• Oxacillina, nafcilline, cloxacillina, rezistente
ndaj beta laktamazes
• Perdoren kunder infeksioneve nga stafilokoku
qe prodhojne beta –laktamaze.
• Jane acido-rezistente dhe thithen mire nga
zorret (larg ushqimit)
• Koha e gjysme eliminimit 6 ore
• Vetem meticillina nuk eshte acido rezistente,
me nefrotoksike se te tjerat ( perdoret me rralle)
• Per infeksionet sistemike nga stafilokoku –
oxacilina, nafcilina ne rruge iv.
 Penicilinat me spektër të gjerë;(spekter A)
• Amoksicilina, ampicilina, karboksipenicilinat
(antipseudomonas) (ngjashem me penic G por kane
efekt > mbi gram -, pasi kane aftesi > per te kaluar
membranen e ketyre bakterieve
• Inaktivizohen nga beta laktamaza

• Ampicilina dhe amoksicilina (perthithet me mire,

3/die) merren nga goja dhe kanë spektër të gjerë :
salmonelat, shigelat (amp) E. Coli, Haemofilus
influenzae etj
• Amoksicilinë+acid klavulonik=augmentin.
• Indikohen gjeresisht në trajtimin e
infeksioneve respiratore, inf. aparatit tretes
(ulcera), infeksione urinare, infeksione
biliare, infeksione sistemike (sepsis)

• Amoksicilina dhe ampicilina merren nga

goja jane acido rezistente
• Kalojne barrieren placentare dhe ne
qumeshtin e gjirit.
• Eliminohen me rruge urinare.
Inibitoret e betalaktamazes: sulbactam, ac
clavulanik
•Nuk kane veprim antibakterial
•Vetëm shtojnë fuqine e veprimit dhe frenojnë
shkatërrimin e penicilinave

•Indikimet – për shoqërim të penicilinave me

frenues të betalaktamazës janë:
•Trajtim për infeksione të shkaktuara nga një
spektër i gjerë mikrobesh; (staffiloccocus aereus)
•Në pacientë me dëmtim të sistemit imunitar
 Efekte te padeshiruara
• Antibiotike pak toksikë.
• Alergji-shfaqje të ndryshme deri shok
anafilaktik
• Crregullime gastrointestinale
• Manifestohet me Kandidoza, orale ose te
zorreve, vaginale
• Penicilina ne doza te larta – toksike në
pacientët me insuficiencë renale.
• Penicilinat janë shkaku më i zakonshëm i
alergjisë së barit. Midis 0.4% dhe 7% e
pacientëve që marrin penicilina përjetojnë
një reaksion alergjik. Ashpërsia mund të
shkojë nga një skuqje e vogël deri në
anafilaksinë kërcënuese për jetën.
•
 Cefalosporinat
• Izoluar per here te pare ne 1948
• Antibiotike baktericide, spekter me i gjere
se penicilinat (me rezistente ndaj veprimit te
beta laktamazes)

• Mekanizmi analog me ate te penicilinave

 Cefalosporinat
Gjenerata I:
cefazoline, cefaleksine, cefadroxil etj
• Spektri antibakterial: veprojnë kryesisht
kunder gram +( spektër i gjerë) kundër
streptokokut, pneumokokut, stafilokokut
shumë pak kundër E.Coli, klebsiella
pneumonie.
• Merren nga goja por dhe me rrugë
parenterale.(cefalexina, 0.25-0.5g 4/die,
cefadroxil 0,5-1 g 2/die
• Cefazolina iv 1-2 gr cdo 8 ore
• Format orale mund të përdoren për trajtimin e
infeksioneve urinare, infeksionet nga
stafilokoku, cellulitis ( infeksion I lekures me
skuqje, dhimbje zakonisht ne kembe), infeksione të
indeve të buta,
• Cefazolina është bari i zgjedhur për profilaksi
kirurgjikale e i vetmi ne rruge parenterale (iv e
im) i gjenerates I
• Gjenerata I nuk kalon barrieren ematoencefalike
prandaj nuk perdoren ne meningjitet
• Bari qe zevendeson penicilinat antistafilokoksike
ne rast alergjie
• Ne subjektet me insuff renale reduktohen dozat
 Gjenerata II:
• cefaclor, cefuroksimë, cefamandol,
cefonicid, etj
• Kanë veprim më të dobët në gram pozitivët,
por veprim të mirë kundër gram - si
enterobacter, hemofilus influenzae.
• Merren ne rruge os e parenterale (zakonisht iv ,
im jep dhimbje)
• Përdoren për trajtimin e sinuzitit, otitit,
infeksioneve të poshtme respiratore ne
bronkit e pneumoni (cefuroksime),
• Përdoren për trajtimin e rasteve me peritonit,
• Cefuroksima- e vetmja e ketij grupi qe kalon
barrieren ematoencefalike
 Gjenerata III:
• përfshihen cefotaksimë, ceftazidimë, ceftriakson,
etj.
• Veprojnë shumë mirë ndaj gram – dhe disa prej tyre
kalojnë mirë barrierën hematoencefalike.
• Shumica e barnave të këtij grupi përdoren për
trajtimin e infeksioneve të ndryshme shumë të
rënda që janë rezistente ndaj antibiotikëve të tjerë.
• Ceftriakson-linjë e parë për trajtimin e gonorresë 9
(neseria gonorrhea) (rezistente ndaj penicilinave)
• Përdoren për trajtimin e formave shumë të
rënda të infeksioneve
• Trajtim meningiti nga pneumokoku,
meningokoku, H.Influencae ndersa ne
meningit nga P aeruginosa shoqerohet me
aminozidik.
• Të kombinuar me aminozidikët për
infeksionet nga shtamet spitalore
multirezistente
• Në pacientët me sepsi ne persona me
deficite të sistemit imunitar
• Pergjithesisht jepen ne rrugë parenterale
• Efekte toksike:
• Dhimbje muskulare në vendin e injektimit
ose tromboflebite nga injeksione iv te
perseritura
• Toksicitet renal
• Reaksione alergjike
• Diarre
• Irritime lokale
• Nxitje te sistemit nervor qendror
• Ulje te aftesise koaguluese te gjakut
 Karbapenemet:
• Përfaqësues Imipenem, Meropenem, Ertapenem
• Veprojnë shumë mirë kundër gram (-) (
pseudomonas aeruginosa) , gram (+) ( më pak
meropenem)
• Shpërndahen mirë dhe në SNQ
• Jepen me rrugë iv cdo 6-8 orë
• Indikohen në infeksione multirezistente mikse
aerobe dhe anaerobe, (pneumokoke rezistente)
• Te zgjedhur per infeksionet nga enterobakter se
i rezistojne β laktamazave
• Të kombinuar me aminozidikë në pacientët
• Karbapenemet depertojne ne te gjitha
indet, perfshire lengun trunorshpinor.
• Ekskretohen me ane te veshkave

Efekte anesore
1. Crregullime gastrointestinale
2. Te vjella
3. Diarre
4. Irritacione lekure
• Në raste të rënda bari duhet të ndërpritet.
 Monobaktamet:
• Janë antibiotikë me strukturë të ngjashme
me penicilinat
• Janë relativisht rezistente ndaj beta-
laktamazave
• Dhe janë aktive kundër bacileve gram (-) si
enterobakteret, H, influenzae,
pseudomonas, gonokoket.
• Nuk veprojnë kundër bacileve gram (+) apo
anaerobëve
• I vetmi bar në treg aztreonami (SHBA)- iv
• Jepet me rrugë iv cdo 8 orë
• Pacientët me alergji nga penicilina e
tolerojnë mirë aztreonamin
• Mund të shfaqen rash në lëkurë dhe rritje
e transaminazave hepatike, por pa
toksicitet të rëndë.
 Makrolidët
• Produkte natyrale nga aktiviteti jetesor i
disa bakterieve, kryesisht te familjes se
Streptomyceve.

• Eritromicina është përfaqësuesi i grupit

Ne 1952 nga Streptomyces erythreus
• Claritromicina dhe Azitromicina – rrjedhes
gjysemsintetik të eritromicinës.
• Eritromicina është e efektshme kundër
bakterieve gram (+), (streptokok, stafilokok,
corinobakterieve),
• Veprimi antibakterial i eritromicinës mund të
jetë bakteriostatik/ baktericid në varësi të
dozës së përdorur.
• Mekanizmi: Frenojnë sintezën proteinike në
ribozome nën njësinë 50s ne ARN , duke
frenuar rritjen e zinxhirit polipeptidik.
• Eritromicina mund te fuqizohet nga ph alkalin
mund të shkatërrohet nga aciditeti i stomakut
prandaj jepet në kapsula acido-rezistente.
• Përdorimet klinike:
• Eritromicina është bari i zgjedhur për trajtimin
e infeksioneve nga corinobakteriet (difteria,
sepsis nga corinobakteriet)
• Në infeksionet nga klamidiet: genitale, okulare,
tek i porsalinduri; respiratore;
• Në trajtimin e pneumonive ( pneumokok,
micoplasma)
• Eritromicina është bari i zgjedhur si
zëvendësues i penicilinave tek personat
me alergji ndaj tyre në trajtimin e
infeksioneve nga kokët gram (+)
• Barna të linjës së parë në trajtimin e
faringitit, infeksioneve të lëkurës
• Rekomandohet ne procedura dentare per
profilaksi te endokarditit tek pacientet me
semundje kardiake valvulare ( clindamicina
tolerohet me mire)
• Efektet e padëshiruara:
• Crregullime gastrointestinale si
Anoreksi, nauze, të vjella dhe diarre te
cilat shfaqen në disa raste pas përdorimit
të makrolideve.
• Intolerancë gastrointestinale është
arsyeja më e shpeshtë për ndërprerjen e
barit dhe filimin e një tjetër antibiotiku.
• Toksicitet hepatik:
• Ethe, temperaturë e lartë, ikter, rritje e
transaminazave hepatike, etj
• Reaksione alergjike: rash, rritje e
• Claritromicina:
• Ka prejardhje nga eritromicina por ka
qëndrueshmëri më të mirë në aciditetin
gastrik dhe përthithje më të mirë orale në
krahasim me eritromicinën.
• Frekuence me te ulet te shfaqjes se
intolerances gastrike dhe frekuence me te
ulet administrimi
• Mekanizmi i veprimit-i njëjtë
• Gjysem jete me e zgjatur (6 ore) krahasuar
me eritromicinen lejon marrjen 2 here/die.
• Shfaqjet e intolerances gastrointestinale me
te uleta
• Azitromicina:
• Derivon nga eritromicina
• Spektri i veprimit identik me claritromicinën
• Azitromicina është shumë e efektshme kundër
klamidieve, më pak efektive kundër
stafilokokëve dhe streptokokëve.
• Gjysem jete eleminimi – 3 dite, shperndahet
ngadale ne inde à 1 /die
• Pneumonite – 500mg diten e pare e pastaj 250
mg 1/die per 4 dite.
• Ushqimet modifikojne biodisponibiletin-Merret
1 ore para ose 2 ore pas vakteve
 Tetraciklinat:
• Tetraciklinat kane spektrin me te
gjere te veprimit
• Veprim bakteriostatik
• Tetraciklinat hyjnë në qelizën mikrobiale, lidhen ne
menyre te rikthyeshme me njesi 30s te ribozomit
bakterial , duke frenuar shtimin e AA në vargun
polipeptidik, pra sintezen e ADN.

• Aktive kundër shumë bakterieve gram pozitive,

gram negativë, përfshirë aerobë, anaerobë,
klamidie, mykoplazma, etj.
Përfaqësues janë:
• Tetraciklina me veprim të shkurtër:
klortetraciklina, oksitetraciklina
• Tetraciklina me veprim mesatar:,
metaciklin, demeklociklina
• Tetraciklina me veprim të gjatë:
doksiciklina, minociklina
• Këto të fundit lejojnë dhënien një herë në
ditë.
 • Farmakokinetika:
• Tetracikinat kanë ndryshime nga njëra tjetra në
mënyrën e përthithjes pas dhënies nga goja.
• klortetraciklina, oksitetraciklina perthithet 30 %
• Tetraciklina vetë përthithet rreth 60-70% nga
goja.
• Ndërsa doksiciklina dhe minociklina përthithen
rreth 95-100% nga goja.
• Përthithja kryhet në pjesën e sipërme të
zorrëse modifikohet (frenohet) nga
produktet alkaline, Fe, Ca, Mg Al , derivate
te qumeshtit, antiacidet etj
 • Përdorimet klinike:
• Përdoren në trajtimin e gjerë të infeksioneve nga
gram (+) e gram (-)
• Tetraciklina është bari i zgjedhur në trajtimin e
infeksioneve nga Mykoplazma pneumonie,
klamidiat.
• Perdoren te kombinuara dhe për trajtimin e
ulcerës gastrointestinale të shkaktuar nga
Helikobakter pilori
• Për trajtimin e infeksioneve urogenitale nga
klamidiat
• Për trajtimin e akneve me dozë të ulët për një
kohë të gjatë
• Për trajtimin e pneumonive dhe acarimeve të
bronkitit kronik
• Përdoren për trajtimin e kolerës
• KUJDES !
• Të gjitha tetraciklinat formojnë komplekse
kelate me metalet dhe asnjëherë nuk duhet
të jepen njëkohësisht me qumësht, antiacide,
kripëra të hekurit.

• Nuk duhet të jepen tek gratë shtatzëna( e

kalojne placenten) dhe fëmijët nën 8-11vjec
pasi depozitohen në kocka gjatë procesit të
rritjes dhe në dhëmbë
 • Efektet e padëshiruara:
• Crregullimet gastrointestinale: Nauze, të vjella,
diarre, (më të shpeshta) e anoreksi
• Modifikojnë florën normale intestinale duke
shkaktuar disbakteriozë
• infeksione vecanërisht mykotike (kandidoza)
• Dëmtime të dhëmbëve dhe kockave tek
fëmijët
Kundërindikacion dhënia në këto mosha
• Toksicitet hepatik e renal
• Fotosensibilitet: nuk këshillohet ekspozimi në diell
• Reaksione vestibulare: nauze,marrje mendsh, të
vjella, humbje e ekuilibrit nga prekja vestibulare
(doxiciklina e minociklina)
 Kloramfenikoli
• Kloramfenikoli ka Veprim bakteriostatik
• Kloramfenikoli frenon sintezen proteinike duke
vepruar në qelizën mikrobiale, lidhet ne
menyre te rikthyeshme me njesi 50s te
ribozomeve bakteriale
• Ka spekter te gjere veprimi , kundër shumë
bakterieve gram (+), gram (-), përfshirë
aerobë, e anaerobë, ( kunder rickettsiae, jo ne
klamidia)
• Kundrejt H. influencae , neisseria meningitidis
- baktericid
 Përdorimet klinike

• Kloramfenikoli nuk perdoret per perdorim

sistemik (toksicitetit , rezistences bakteriale e
disponibilitetit te antibiotikeve te tjere efikas )
• Konsiderohet per infeksionet nga rickettsie si
tifo ne paziente moshe pediatrike ku
kunderindikohen tetraciklinat
• Perdoret per perdorim lokal ne infeksionet
okulare
• Akne
 Efekte anesore
• Crregullimet gastrointestinale: Nauze, të
vjella, diarre
• Infeksione mykotike (kandidoza orale e
vaginale ) nga modifikimi i florës normale
intestinale
• Toksicitet tek neonatet – te vjella ,
ipotermi , ngjyre gri shok etj
• Mielotoksicitet ( e rikthyeshme)- ulet sasia
e rruazave te kuqe . Zakonisht pas 1-2 jave
me trajtim kloramfenikol mbi 50mg/kg/die
 Antibiotiket Aminozidike
Streptomycina, Neomycina, Kanamycina,
Gentamycina, Amikacina, Tobramycina,
Netilmicina, sisomicina
• Fillimisht -trajtimin e infeksioneve te shkaktuar nga
bakteret aerobe gram-negative perfshire dhe
mycobacterium te tuberkulozit.

• Jane baktericide.

• Origjina nga specie Streptomyces

• Përdoren gjerësisht kundër bakterieve gram negative

vecanërisht në bakteremitë, sepsi, endokardite ,
tuberculoz
• Aminozidiku më i vjetër dhe i studiuar më mirë
është streptomicina
• Për përdorim sistemik më shumë të
përdorshëm sot janë gentamicina, tobramicina,
amikacina
• Neomicina dhe kanamicina rezervohen
kryesisht për përdorim lokal.
• Netilmicina, sisomicina

• Tregojne sinergjizem me beta-laktamiket e in

vitro , ne shpejtesine e eleminimit te
mikroorganizmave.
 Mekanizmi i veprimit
• Janë frenues te parikthyeshem të sintezës
proteinike
• Mekanizmi baktericid

1. Nëpërmjet difuzionit pasiv bari futet në

qelizën bakteriale
2. Lidhet me njesi proteinike 30 s ne ribozome
3. Inhibohet sinteza e proteinave
4. Veprim letal per qelizen bakteriale
Katzung. Farmacologia generale e clinica fig 45-3 pg 767
FARMAKOKINETIKA
• Aminoglukozidet jane shume polare (polikatione)
• Keshtu ata nuk perthithen kur jepen nga goja
• Prandaj ne rruge orale vetem per infeksionet
ne kete aparat.
• Im perthithen mire. Zakonisht iv.
• Kalojne pak barieren hemato-cefalike
• Eliminohen shpejt nga veshkat, kujdes insuf
renale
• Pavaresisht nga veprimi i tyre i fuqishem
antibakterial, toksiciteti i tyre i larte ka bere
qe perdorimi i tyre te jete i kufizuar ne
krahasim me beta-laktaminat
 • Përdorimet klinike:
• Aminozidikët përdoren gjerësisht kundër
bakterieve enterike gram-negative.
àPer shkak toksiciteti – disa vetem
lokalisht lekure mukoze etj - Neomicina,
àTe tjeret kombinohen me një antibiotik
betalaktamik me qëllim që të zgjerohet
mbrojtja edhe kundër gram pozitivëve.
• Kombinimet në bakteremi, endokardite,
infeksione nga shtamet spitalore, (te
pseudomonas aeruginoza, )etj
 • Efektet toksike:
• Aminozidikët janë nefrotoksikë të fuqishëm
• Shkaktojnë ototoksicitet:
• Dëmtime vestibulare-crregullime ekuilibri, nausea
• Dëmtimet kokleare- ulje e degjimit (të
parikthyeshme) më të rënda se dëmtimet vestibulare
- streptomicina ne shtatezani àporsalinduri nuk
degjon
• Neomicina, kanamicina, dhe amikacina janë më
shumë ototoksike se te tjerat
• Streptomicina dhe gentamicina më shumë
vestibulotoksike
• Neomicina, tobramicina e gentamicina janë më
shumë nefrotoksike
• Aminozidikët -në doza të larta
àpengojne clirimin e Acthàbllokadë
neuromuskulare (relaksim muskuloskelektrik)
à Paralizë respiratore
 SULFAMIDET
• Janë antibiotikë me strukturë të ngjashme
kimike me acidin paraaminobenzoik (PABA).
• Veprojnë mbi bakteriet gram pozitive, gram
negative.
• Frenojne sintezen e acidit folik, I cili eshte I
nevojshem per shumimin e mikrobeve.
• Janë antibiotikë bakteriostatikë
 SULFAMIDET
Klasifikohen:
ØSulfamide orale që përthithen nga TGI
sulfisoksazoli, sulfadiaziana, sulfametoksazoli
ØSulfamide orale që nuk përthithen nga TGI
Sulfasalazinaàsëmundjet inflamatore të zorrëve
ØSulfamide me veprim lokal
Sulfadiazina e argjendtë, sulfacetamidiàlyerje të
djegieve të lëkurës, preparate të tjera oftalmike
 Indikimet
• Sulfamidet përdoren për trajtimin e
pneumonisë ( në AIDS), pneumonive të
tjera, toksoplazmozës,
• infeksioneve urinare të thjeshta, etj.
• Sulfametoksazol-trimetoprim-kombinim
baktericid (Baktrima) në raportin 5:10
• Baktrima jepet nga goja për:
• Bronkite dhe pneumoni të rrugëve të
poshtme respiratore
• Infeksione të traktit urinar, të komplikuara
dhe të pakomplikuara- profilaksi
• Prostatite,uretrite, infeksione të traktit të
sipërm respirator
• Infeksione intestinale, salmonelozë,
shigelozë, E. coli
• Efekte të padëshiruara për të dy:
• Fenomene alergjike
• Crregullime në palcën e kockave,
leukopeni, anemi
• Crregullime urinare: kristaluri, gurë në
veshka, obstruksione renale
• Nauze, të vjella, diarre,
 Kinolonet /Frenuesit e ADN girazës

ØKinolone të pafluoruara -acidi nalidiksik

ØKinolone të fluoruara: Ciprofloksacine,
norfloksacine, levofloksacine, sparfloksacine
etj)

• Mekanizmi i veprimit: bllokojnë ADN

girazën enzima që bën shpërdredhjen e fijes
së ADN që më pas të fillojë replikimi i saj.
Spektri i veprimit:
• Baktericide
• Acidi nalidiksik vepron ndaj shumices se
gram-, ndersa gram + shfaqin rezistence
• Kinolonet e fluoruar - spekter me te gjere
veprimi
• Kundër gram+, aerobë, gram- , enterobakteret.
• Kundër mykoplazmave, klamidieve,
mykobakteri i tuberkulozit.
Indikimet:
-Infeksione të traktit urinar e prostatës
-Infeksione abdominale
-Traktit GI
-Infeksione respiratore, artikulacione

Fluorokinolonet à pjesë e terapisë

antituberkulare
• Efekte të padëshiurara:
• Antibiotikë pak toksikë
• Nauze, të vjella, diarre, dhimbje koke,marrje
mendsh, rash në lëkurë, dëmtime të pakta
hepatike.
• Kinolonet nuk duhet te jepen shtatezani e
ne femijet nen 18 vjec se vonojne rritjen
 Nitroimidazolet

• Perfaqesues: Metronidazoli (flagyl)

• Antimikrobike sintetike qe veprojne duke
shkaterruar ADN-ne.
• Baktericid
• Spektri i veprimit: Veprojne mire tek
bakteret anaerobe, (Clostridium,
Bakteroides) mbi H. Pilori, trikomonas,
ameba etj
 Farmakokinetika
• Perthithet thuajse plotesisht ne zorre
• Shperndahet mire ne tere organizmin,
kalon barrieren ematoencefalike.
• Gjysme jeta plazmatike 6-10 ore
• Eliminohet kryesisht nga veshkat 80%
• Administrohet si me rruge orale ashtu
edhe iv, rektale, vaginale.
• Indikimet
- Infeksionet e renda anaerobe (I.V)
- Infeksione kirurgjikale
- Infeksione gjinekologjike ,tricomonas
- Infeksione abdominale, lambdia etj
• Kunderindikimet- jo ne grate shtatezena,
laktacion etj (efekte teratogjene)
 Nitrofurantoina
Antiseptik I traktit Urinar
• Spekter te ngushte veprimi
• Bakteriostatike
• Mikroorganizma te ndjeshem E.coli,
enterokoket.
• Thithet shpejt nga trakti gastrointestinal dhe
eliminohet me rruge renale
• Indikimet: ne infeksionet urinare te
pakomplikuara ( rekurente)
• 50-100 mg cdo 6 ore
• Kunderindikimet- gra shtatezena, latantet,