Professional Documents
Culture Documents
4 0305 - Thuốc gây tê
4 0305 - Thuốc gây tê
Định nghĩa
◆ Thuốc tê là các thuốc làm giảm hoặc
biến mất tạm thời
• các kích thích
• sự dẫn truyền của các sợi thần kinh
• không làm mất ý thức
Sử dụng thuốc tê
◆ Sinh thiết da/mô
◆ Sinh đẻ không đau
dục
Ưu điểm thuốc tê
◆ Tránh tác dụng phụ của thuốc mê
◆ Kéo dài tác dụng giảm đau
O O-CH3
H3C N
O O-CH3
H3C N C
O
SAR - cocain
Nhóm amin là
phần thân nước
trong phân tử O O-CH3
H3C N
O
SAR - cocain
O O-CH3
H3C N
O O-CH3
H3C N
O
Nhân trophan không cần thiết
O O-CH3
dị vòng
◆ Chuỗi trung gian: ether, ester, amid
H
O O N
O O
PhầnNH thân
Chuỗi
2 dầu:
trung
nhângian:
thơm,
ete,dịester,
vòng
Phầnamid
thân nước:
- ảnh Ảnhhưởng
H hưởng trực đến
tiếpchuyển
đến tính
amin hoá,
bậc thấmđộc
I, II, tính
III, dị vòng
vào tếN
bào
và thời
thần gian
kinhtác dụng của thuốc
◆Amin bậc IV không còn tác R Nđộng
TăngEster
R cườngthuỷđộ, phân
tăng tác
nhanh
độngở gan
gây và
tê huyết 2
Khởi tê Gây tê
Hiệu quả nhanh sâu
Tương
Độc tính hợp Không
thấp thuốc co kích ứng
mạch
Phân loại
◆ Theo nguồn gốc
• Thiên nhiên: cocain
• Tổng hợp
◆ Theo cấu trúc hóa học
◆ Theo đường dùng
Phân loại theo cấu trúc hoá học
◆ Dẫn chất ether
◆ Dẫn chất ester
O O N O
N
C4H9
O
C4H9
quinisocain pramocain
SAR Thuốc gây tê tổng hợp
Dẫn chất ester
O O
N
O O
H2N
amilocain procain
O O CH3
N
O O CH3
H2N C4H9
benzocain tetracain
SAR Thuốc gây tê tổng hợp
Dẫn chất amid
CH3 CH3
H H
N N
N CH3 N CH3
O O
CH3 CH3 CH3
lidocain
prilocarin
CH3
CH3 H
H N
N N
N
O CH3
O CH3
CH3
mepivacain
bupivacain
Cơ chế tác động
Tác dụng
Chỉ định
◆ Y khoa
• Đau miệng, yết hầu
• Đau khớp, gân
• Ngứa, phỏng
• Giảm ho
◆ Phẫu thuật
• Dự phòng đau
◆ Nha khoa
• Phẫu thuật, chữa răng, ggây tê nướu
◆ Nhãn khoa
• Soi đáy mắt, khám, tiểu phẫu
Tác dụng phụ
◆ Phản ứng dị ứng
• thuốc giải lo âu
◆ Phản ứng phản vệ : loại amid
• Adrenalin IV,SC, corticoid
◆ Hoại tử
• kỹ thuật
◆ Nhiễm trùng
• PABA – Yếu tố tăng trưởng vi khuẩn
Chống chỉ định
◆ Rối loạn dẫn truyền cơ tim
◆ Có dị ứng
Độc tính cấp và quá liều
◆ TKTW
• Kích thích:kích thích, chóng mặt, run
rẩy, co giật
• Ức chế: mất ý thức, hôn mê, ngừng hô
hấp
◆ Tim mạch
• Hạ huyết áp, ngừng tim
MỘT SỐ
THUỐC GÂY TÊ
THÔNG DỤNG
Procain hydroclorid
O
N . HCl
O
H2N
O O
N
NaOC2H5 O
O
+ HO
N
H2N H2N
Procain hydroclorid
◆ Định tính
• 1. IR, điểm chảy, phản ứng ion clorid
• 2. phản ứng tạo màu, mất màu KMnO4,
phản ứng nhóm amin bậc I, điểm chảy,
phản ứng ion clorid
◆ Định lượng
• nhóm amin bậc I bằng NaNO2
Procain hydroclorid
◆ Nhược điểm
• Làm giãn mạch→ khuếch tán nhanh
• Cấu trúc amin thơm bậc I → dị ứng
• Cấu trúc PABA → đối kháng sulfamid.
• Esterase/gan, huyết tương → anilin độc.
◆ Chỉ định
• Không gây tê bề mặt vì vô hoạt nhanh
• Gây tê tiêm ngấm
• Gây tê tuỷ sống
Procain hydroclorid
◆ Tác dụng phụ
• Dị ứng da, huyết áp giảm, sốt, viêm da
• Dùng dd loãng, tiêm chậm
◆ Chống chỉ định
• Dị ứng, mẫn cảm
• Dùng sulfamid
lidocain CH3
H
N
N CH3
O
CH3 CH3
CH3 HN CH3
CH3 CH3
NH2 H H
Cl N CH3 N
+ Cl Cl N CH3
CH3 O O O
CH3 CH3 CH3
lidocain
◆ Tính chất
• Lidocain.HCl bền khi pha dung dịch, tiệt
khuẩn trên 100 0C
• 2 nhóm methyl vị trí ortho so với nhóm
amid cản trở không gian, bảo vệ nhóm
amid
◆ Thử tinh khiết
• 2,6-dimethyl anilin
◆ Định lượng: môi trường khan
(acid acetic, acid percloric, điện thế kế)
Lidocain
◆ Tác dụng phụ
• Lidocain bị huỷ ở gan
• Dealkyl oxy hoá ở N →monoethylglycin
xylidid, ethylglycin xylidid → độc TKTW
• Ngủ gà, hoa mắt, chóng mặt
• Co giật, ảo giác
◆ Chống chỉ định
• Dị ứng, mẫn cảm
• Suy tim cấp không kèm loạn nhịp
• Suy gan, nhược cơ nặng
Bupivacain CH3
H
N
N
O
CH3
CH3 CH3
H
NH2 N
N
+ Cl
N O
CH3 CH3
O
CH3 CH3
H H
N +
N
buthylbromid N
H2/PtO N
O Br-
CH3 O
CH3
Bupivacain
◆ Thử tinh khiết
• 2,6-dimethyl anilin
◆ Định lượng: acid-base, đo điện thế
• Hoà tan/ cồn-nước
• Thêm HCl dư
• Chuẩn độ bằng NaOH/ cồn
• Vẽ đường cong điện thế
Bupivacain
◆ Tác dụng
• Khởi tê chậm
• Gây tê lâu
• Cường độ mạnh
• Gây tê vùng, gây tê tuỷ sống
◆ Độc tính: Tim mạch
• Loạn nhịp thất nặng
• ức chế cơ tim – kênh Na+
• ức chế trung tâm vận mạch