Download as pdf or txt
Download as pdf or txt
You are on page 1of 129

Marcin Skrok, Alicja Nowicka

Leki II c.d. (2)


Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna (1, 2, 3):


– Jest lekiem o działaniu uspokajającym, przeciwlękowym,
wykazuje również działanie cholinolityczne i blokujące
receptory histaminowe H1, przeciwbólowe i
przeciwwymiotne.
– Mechanizm działania tego leku jest prawdopodobnie
związany z zahamowaniem aktywności ośrodków w
warstwie podkorowej OUN. Hydroksyzyna nie hamuje
czynności kory mózgowej.
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna (c.d.) (1, 2, 3):


– Hydroksyzyna może być podawana doustnie i
domięśniowo.
– Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego po
podaniu doustnym, zaczyna działać już po 15-30
minutach.
– Biodostępność hydroksyzyny podanej domięśniowo jest
większa.
– Lek jest szeroko dystrybuowany w organizmie i na ogół
osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu.
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna (c.d.) (1, 2, 3):


– Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz
barierę łożyskową, osiągając większe stężenia w
organizmie płodu niż u matki.
– Lek ten jest w znacznym stopniu metabolizowany. Jego
głównym metabolitem jest cetyryzyna.
– Hydroksyzyna jest wydalana pod postacią metabolitów
przez nerki, niecały 1% leku jest wydalany pod
postacią niezmienioną.
– Na wyposażeniu zespołów ratownictwa medycznego
hydroksyzyna występuje pod postacią roztworu do
wtrzykiwań w stężeniu 50 mg/ml (podawana do
mięśniowo).
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna - wskazania (1, 2, 3):


– Stany napięcia lękowego, niepokoju i pobudzenia
psychoruchowego;
– Leczenie wspomagające w premedykacji przed
zabiegami chirurgicznymi i w okresie pooperacyjnym;
– Objawowe leczenie świądu.
– Lek w postaci pozajelitowej stosuje się w nagłych,
ciężkich przypadkach oraz w sytuacji, gdy podanie
doustne jest utrudnione.
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna - przeciwwskazania (2, 3):


– Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, inne
pochodne piperazyny, cetyryzynę, aminofilinę lub
etylenodiaminę.
– Porfiria, ciąża, okres karmienia piersią.
– Pacjenci ze znanym nabytym lub wrodzonym
wydłużeniem odstępu QT.
– Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia
odstępu QT.
– Pacjenci stosujący jednocześnie leki, o których
wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują
zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes.
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna - przeciwwskazania (2, 3):


– Pacjenci stosujący jednocześnie leki, o których
wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują
zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes np.:
(chinidyna, dyzopiramid, amiodaron, sotalol,
haloperydol, cytalopram, escytalopram, erytromycyna,
lewofloksacyna, moksyfloksacyna, pentamidyna,
prukalopryd).

– Hydroksyzyna zaburza sprawność psychofizyczną.


Podczas stosowania leku nie należy prowadzić
pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna – szczególne środki ostrożności (2,


3):
– Ze względu na działanie cholinolityczne należy
zachować ostrożność lub nie stosować u osób z jaskrą,
utrudnionym odpływem moczu z pęcherza, osłabioną
perystaltyką przewodu pokarmowego, otępieniem lub
myasthenia gravis.
– Zachować ostrożność u osób z czynnikami ryzyka
wystąpienia zaburzeń rytmu serca, w tym zaburzeniami
elektrolitowymi.
– Stosować ostrożnie u osób z obniżonym progiem
drgawkowym. Małe dzieci są bardziej podatne na
działania niepożądane ze strony OUN, a ryzyko
wystąpienia u nich drgawek podczas stosowania
hydroksyzyny jest większe niż u dorosłych
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna – szczególne środki ostrożności


(c.d.) (2, 3):
– Podczas jednoczesnego przyjmowania leków
działających depresyjnie na OUN lub leków o działaniu
cholinergicznym niezbędne jest dostosowanie
dawkowania.
– Szczególna ostrożność i dostosowanie dawki zalecane
jest u osób z astmą oskrzelową, z niewydolnością
nerek lub wątroby.
– U osób w podeszłym wieku może wystąpić pogorszenie
funkcji poznawczych.
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna – działania niepożądane (2, 3):


– Bardzo często: senność;
– Często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból głowy,
uspokojenie, uczucie zmęczenia i znużenia;
– Niezbyt często: nudności, bezsenność, zawroty głowy,
drżenie, pobudzenie, splątanie, złe samopoczucie,
gorączka;
– Rzadko: tachykardia, zaburzenia akomodacji, nieostre
widzenie, zaparcia, wymioty, reakcje nadwrażliwości,
drgawki, dyskineza, dezorientacja, omamy,
zatrzymanie moczu, zapalenie skóry, świąd, wysypka,
pokrzywka, hipotensja;
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna – działania niepożądane (c.d.) (2, 3):


– Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli,
nadmierne pocenie się, obrzęk naczynioruchowy;
– Częstość nieznana: zaburzenia hemopoezy (może
wystąpić małopłytkowość i zaburzenia krzepnięcia),
uczucie pustki w głowie, rozdrażnienie, niezborność
ruchów, pogorszenie czynności poznawczych u osób w
podeszłym wieku, zwiększenie aktywności enzymów
wątrobowych.
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna – interakcje (2, 3):


– Lek nasila działanie leków wpływających hamująco na
ośrodkowy układ nerwowy (barbiturany, inne leki
hamujące ośrodkowy układ nerwowy), alkoholu, a
także leków o właściwościach cholinolitycznych (które
powodują m.in. rozszerzenie źrenic, rozszerzenie
oskrzeli, spowolnienie perystaltyki jelit, wstrzymanie
wydzielania przez gruczoły wydzielania zewnętrznego).
– Lek może nasilać działanie cholinolityczne leków
przeciwhistaminowych oraz leków
przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny.
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna – interakcje (c.d.) (2, 3):


– Hydroksyzyna znosi działanie betahistyny (lek
stosowany w chorobach charakteryzujących się
zawrotami głowy, szumami usznymi) oraz inhibitorów
acetylocholinesterazy (leki stosowane w zaburzeniach
poznawczych, otępiennych).
– Hydroksyzyna osłabia zwiększające ciśnienie krwi
działanie adrenaliny.
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna – przedawkowanie (2, 3):


– Przedawkowanie hydroksyzyny może wywołać:
nudności, wymioty, przyspieszone bicie serca,
gorączkę, nadmierne uspokojenie, senność, bóle
głowy, suchość w jamie ustnej, upośledzenie
koordynacji ruchów, ruchy mimowolne, drżenia,
dezorientację lub halucynacje.
– W następstwie ciężkiego przedawkowania mogą
wystąpić: zaburzenia świadomości, zaburzenia
oddechowe, drgawki, niedociśnienie, arytmia, śpiączka
i zapaść krążeniowa.
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna – przedawkowanie (c.d.) (2, 3):


– Należy wdrożyć leczenie objawowe, z częstą kontrolą
czynności życiowych; w przypadku niedociśnienia
można zastosować wlew płynów infuzyjnych i podać
norepinefrynę lub metaraminol, nie stosować
epinefryny, gdyż hydroksyzyna znosi jej działanie
presyjne.
– Brak swoistego antidotum.
– Korzyści ze stosowania hemodializy są wątpliwe.
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna – dawkowanie domięśniowe (3):


– Dawkowanie indywidualne w zależności od stanu
chorego. Lek należy stosować w najmniejszej
skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być
możliwie jak najkrótszy.
– U dzieci o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka
dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę.
– U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg,
maksymalna dawka dobowa we wszystkich
wskazaniach wynosi 100 mg.
– U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa
wynosi 50 mg.
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna – dawkowanie domięśniowe (c.d.)


(3):
– Przeciwlękowo - dorośli: maksymalna dawka dobowa
wynosi 100 mg.
– Uspokajająco - dorośli: 50 mg, w pojedynczej dawce;
dzieci: 0,6 mg /kg mc.
– Leczenie wspomagające w okresie przed- i
pooperacyjnym - dorośli: 25 mg do 100 mg, dzieci: 1
mg/kg mc.
Hydroxyzinum (Hydroksyzyna, Hydroxyzine)

● Hydroksyzyna – dawkowanie doustne (3):


– Objawowe leczenie lęku - dorośli: 50 mg/d w 2–3
dawkach podz., w ciężkich przypadkach do 300 mg/d.

– Objawowe leczenie świądu – dorośli: początkowo 25 mg


przed snem, dawkę zwiększać w zależności od
potrzeby do 25 mg 2–4 ×/d. Dzieci: od 12. mż. do 6. rż.
1–2,5 mg/kg mc./d w daw. podz. Dzieci po 6. rż. 1–2
mg/kg mc./d w daw. podz.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen (2, 4):


– Jest to niesteroidowy lek przeciwzapalny, wykazuje on
słabe do umiarkowanego działanie przeciwbólowe oraz
działanie przeciwgorączkowe.
– Mechanizm działania ibuprofenu polega na hamowaniu
syntezy prostaglandyn.
– Dodatkowo odwracalnie hamuje on agregację płytek
krwi.
– Ibuprofen wchłania się z przewodu pokarmowego w
około 80%, a jego stężenie zwiększa się liniowo wraz z
dawką.
– Wykazano, że działanie przeciwbólowe i
przeciwgorączkowe ibuprofenu rozpoczyna się w ciągu
30 minut od przyjęcia produktu leczniczego.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen (c.d.) (2, 4):


– Maksymalne stężenie ibuprofenu w osoczu występuje w
ciągu 45 minut od podania doustnego na czczo lub po
podaniu doodbytniczym.
– Ibuprofen wiąże się w ponad 99% z białkami osocza,
głównie z albuminami.
– Lek ten jest metabolizowany w wątrobie, wydalany jest
przez nerki głównie pod postacią nieaktywnych
metabolitów.
– Eliminowany całkowicie z krwi 24 h po podaniu ostatniej
dawki.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen - wskazania (2, 4):


– Leczenie objawowe dolegliwości bólowych o różnej
etiologii, o małym i średnim nasileniu, w tym bóle głowy
(migrenowe, napięciowe), zębów, mięśniowe, kostne i
stawowe, bóle okolicy lędźwiowo-krzyżowej.
– Bolesne miesiączkowanie.
– Jako lek przeciwbólowy i przeciwzapalny w RZS,
chorobie zwyrodnieniowej stawów obwodowych i
kręgosłupa oraz innych chorobach reumatycznych.
– W leczeniu zmian pourazowych, przeciążeniowych i
zapalnych tkanek okołostawowych: ścięgien, więzadeł,
mięśni, torebek stawowych, kaletek maziowych i
pochewek ścięgnistych.
– Gorączka.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen - przeciwwskazania (2, 4):


– Nadwrażliwość na ibuprofen i inne NLPZ, objawy
nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy lub inne
NLPZ w wywiadzie.
– Czynna lub przebyta choroba wrzodowa żołądka i
dwunastnicy, ciężka niewydolność wątroby, nerek lub
serca.
– Pacjenci z ciężkim odwodnieniem (wywołanym
wymiotami, biegunką lub niewystarczającym
spożyciem płynów).
– Skaza krwotoczna.
– III trymestr ciąży.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ostrożnie stosować ibuprofen u (2, 4):


– Chorych na astmę oskrzelową, nadciśnienie tętnicze,
osób z niewydolnością nerek, wątroby lub serca;
– Pacjentów z z toczniem rumieniowatym układowym lub
innymi chorobami tkanki łącznej, z chorobami
przewlekłymi układu pokarmowego oraz przewlekłymi
chorobami zapalnymi jelit (wrzodziejące zapalenie jelit,
choroba Leśniowskiego i Crohna).
– U osób w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań
niepożądanych jest większe. W szczególności
krwawienia z przewodu pokarmowego lub jego
perforacji, które to mogą doprowadzić do zgonu.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen – działania niepożądane (2, 4):


– Często nudności, wymioty, zmniejszenie łaknienia,
zgaga, niestrawność, wzdęcia, biegunka, zaparcie,
bóle w nadbrzuszu, duszność, zaostrzenie astmy
oskrzelowej, bóle i zawroty głowy, nadpobudliwość,
świąd, pokrzywka, plamica, wysypka, zatrzymywanie
płynów i obrzęk.
– Niezbyt często nadciśnienie, zaburzenie odczuwania
smaku, zwiększenie aktywności enzymów
wątrobowych.
– Rzadko krwawienie z przewodu pokarmowego, senność,
bezsenność, zaburzenia krzepnięcia, małopłytkowość.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen – działania niepożądane (2, 4):


– Bardzo rzadko zmiany martwicze w obrębie brodawek
nerkowych mogące prowadzić do niewydolności nerek,
niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia i
małopłytkowość, dermatoza pęcherzowa (w tym
złuszczające zapalenie skóry, martwica toksyczna
rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy),
nieswoiste reakcje alergiczne, anafilaksja, szumy
uszne, zaburzenia słuchu, jałowe zapalenie opon
mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia świadomości,
depresja, zaburzenia emocjonalne.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen – interakcje (2, 4):


– Nie zaleca się stosowania z kwasem acetylosalicylowym
i innymi NLPZ ze względu na zwiększenie ryzyka
wystąpienia działań niepożądanych.
– Ibuprofen przyjmowany równolegle z kwasem
acetylosalicylowym w dawkach kardioprotekcyjnych
może hamować działanie przeciwzakrzepowe kwasu
acetylosalicylowego. Kwas acetylosalicylowy zmniejsza
stężenie ibuprofenu we krwi i osłabia jego działanie.
– Ibuprofen może zmniejszać skuteczność działania leków
przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych.
– Równoległe stosowanie kortykosteroidów zwiększa
ryzyko wystąpienia owrzodzeń lub krwawień z
przewodu pokarmowego.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen – interakcje (c.d.) (2, 4):


– NLPZ mogą nasilać działanie doustnych leków
przeciwzakrzepowych (np. Warfaryny).
– Równoległe stosowanie leków przeciwpłytkowych lub
niektórych selektywnych inhibitorów wychwytu
zwrotnego serotoniny zwiększa ryzyko krwawień z
przewodu pokarmowego.
– Zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii w przypadku
równoległego stosowania z pochodnymi
sulfonylomocznika.
– Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające
wodorotlenek glinu mogą zaburzać wchłanianie
ibuprofenu i opóźniać początek jego działania.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen – interakcje (c.d.) (2, 4):


– Leki zawierające wodorotlenek magnezu mogą
przyspieszyć i zwiększyć wchłanianie ibuprofenu.
– NLPZ zwiększają stężenie litu w osoczu; w przypadku
konieczności równoległego stosowania należy
zachować szczególną ostrożność i monitorować
stężenie litu w osoczu.
– Przyjmowanie NLPZ w ciągu 24 h przed podaniem lub
po podaniu metotreksatu może prowadzić do
zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu i
nasilenia jego toksyczności.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen – przedawkowanie (2, 4):


– Przedawkowanie nie daje typowego obrazu klinicznego.
– Objawy: nudności, wymioty, bóle brzucha lub rzadziej
biegunka. Możliwy jest oczopląs, zaburzenia widzenia,
szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu
pokarmowego.
– Cięższe zatrucie wpływa toksycznie na ośrodkowy układ
nerwowy i objawia się zaburzeniami równowagi,
zawrotami głowy, sennością, a sporadycznie także
pobudzeniem i dezorientacją, utratą przytomności lub
śpiączką.
– Sporadycznie mogą wystąpić napady drgawkowe.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen – przedawkowanie (c.d.) (2, 4):


– Podczas ciężkich zatruć może wystąpić kwasica
metaboliczna. Może także wystąpić hipotermia i
hiperkaliemia, a czas protrombinowy/INR może być
zwiększony, prawdopodobnie z powodu zakłóceń
działania znajdujących się w krwioobiegu czynników
krzepnięcia.
– Może wystąpić ostra niewydolność nerek, niewydolność
wątroby, hipotensja, depresja oddechowa i sinica.
– U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie
objawów astmy.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen – przedawkowanie (c.d.) (2, 4):


– Brak antidotum i leczenia swoistego.
– Stosować leczenie objawowe i podtrzymujące
zapewniające drożność dróg oddechowych i
monitorowanie czynności serca i czynności życiowych.
– Należy rozważyć doustne podanie węgla aktywnego lub
płukanie żołądka w ciągu 1 godziny od przyjęcia
potencjalnie toksycznej dawki.
– Jeśli dawka ibuprofenu już została wchłonięta, można
podać substancje alkaliczne w celu pobudzenia
zwiększenia wydalania kwasu ibuprofenu z moczem.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen – przedawkowanie (c.d.) (2, 4):


– W przypadku częstych lub długotrwałych drgawek
należy zastosować dożylnie diazepam lub lorazepam.
– W przypadku objawów astmy należy podać lek
rozszerzający oskrzela.
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen – dawkowanie (2, 4):


– Dorośli: 200–400 mg 4–6 razy/dobę.

– Dorośli w stanach ciężkich lub ostrych: korzystne może


być zwiększenie dawki, aż do opanowania fazy ostrej,
nie przekraczając 2400 mg ibuprofenu na dobę

– Dzieci. 3. mż.–12. rż.: maksymalnie 20–30 mg/kg


mc./dobę w 3–4 dawkach podzielonych.

– Nie zaleca się stosowania u dzieci o masie ciała poniżej


7 kg
Ibuprofenum (Ibuprofen)

● Ibuprofen – informacje dodatkowe (2, 4):


– Ibuprofen zmniejsza skurcz mięśnia macicy. Działanie
ibuprofenu na płód może spowodować przedwczesne
zamknięcie przewodu tętniczego Botalla, co może
prowadzić do rozwoju nadciśnienia płucnego u
noworodka. Nie należy stosować ibuprofenu w
ostatnich trzech miesiącach ciąży.
– Ibuprofen i jego metabolity przenikają w niewielkim
stężeniu do mleka kobiet karmiących piersią. Jest mało
prawdopodobne, aby ibuprofen wpływał niekorzystnie
na niemowlęta.
– Podczas krótkotrwałego stosowania, lek nie ma wpływu
lub wywiera nieznaczny wpływ na zdolność do
prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen (1, 2, 5, 6):


– Ketoprofen należy do niesteroidowych leków
przeciwzapalnych.
– Jest on pochodna kwasu propionowego.
– Posiada działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i
przeciwgorączkowe.
– Jest odwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy COX-1 i
COX-2.
– Hamuje agregację płytek krwi, a w dużych stężeniach
hamuje syntezę leukotrienów oraz hamuje aktywność
bradykinin.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen (c.d.) (1, 2, 5, 6):


– Lek może być podawany doustnie, doodbytniczo,
domięśniowo, dożylnie oraz miejscowo (na skórę).
– Ketoprofen w ponad 99% wiąże się z białkami osocza,
głównie albuminami.
– Powoli przenika on do płynu maziowego i przestrzeni
stawowych, a następnie jest z tych obszarów usuwany.
– Metabolizowany jest w wątrobie i usuwany w postaci
sprzężonej z kwasem glukuronowym.
– Ponad 90% ketoprofenu wydalane jest z moczem,
głównie w postaci glukuronidu ketoprofenu. Niecałe
10% wydalane jest z kałem.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen wykorzystywany jest do leczenia bólu w


przypadku: (1, 2, 5, 6):
– Leczenia objawowego chorób reumatycznych (w tym
RZS), zapalenia kości i stawów innego pochodzenia (w
tym pourazowe), zmian zwyrodnieniowych stawów (w
tym stawów kręgosłupa) przebiegających z dużym
nasileniem bólu i znacznie upośledzających sprawność
chorego, stanów zapalnych pozastawowych, w tym
zapalenia pochewek ścięgnistych lub zespołu
bolesnego barku.
– Bolesnego miesiączkowania.
– Bólu pooperacyjnego i zapalenia ucha u młodzieży po
15. rż.
– Bólu różnego pochodzenia o nasileniu słabym do
umiarkowanego.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – przeciwwskazania (2, 5, 6):


– u pacjentów, u których wystąpiły w przeszłości reakcje
nadwrażliwości, takie jak skurcz oskrzeli, napad astmy
oskrzelowej, zapalenie błony śluzowej nosa,
pokrzywka lub innego rodzaju reakcje alergiczne
wywołane podaniem ketoprofenu, kwasu
acetylosalicylowego lub innych NLPZ;
– u pacjentów z nadwrażliwością na którąkolwiek
substancję pomocniczą stosowanego preparatu;
– trzeci trymestr ciąży;
– ciężka niewydolność serca, nerek lub wątroby;
– czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i/lub
dwunastnicy i/lub krwawienie z przewodu
pokarmowego w wywiadzie;
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – przeciwwskazania (c.d.) (2, 5, 6):


– krwawienie z naczyń mózgowych lub inne czynne
krwawienie, skłonność do krwawień, niewyjaśnione
zaburzenia układu krwiotwórczego.
– domięśniowe podawanie ketoprofenu jest
przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami
hemostazy lub otrzymujących leczenie
przeciwzakrzepowe.
– Ketoprofenu nie wolno podawać pacjentom poniżej 15
roku życia.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – szczególne środki ostrożności (2, 5,


6):
– Leki z grupy NLPZ należy stosować ostrożnie u
pacjentów z chorobą przewodu pokarmowego w
wywiadzie (wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy,
chorobą Leśniowskiego-Crohna), ze względu na
możliwość zaostrzenia przebiegu choroby.
– Zachować ostrożność i odpowiednio kontrolować
chorych z nadciśnieniem tętniczym, zastoinową
niewydolnością serca z zatrzymaniem płynów i
obrzękami, chorobą niedokrwienną serca, chorobą
tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu, jak
również w przypadku rozpoczynania długotrwałego
stosowania ketoprofenu u chorych z czynnikami ryzyka
tych chorób.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – szczególne środki ostrożności (c.d.)


(2, 5, 6):
– U pacjentów: z niewydolnością serca, marskością i
nerczycą, z zaburzeniami czynności wątroby,
otrzymujących leki moczopędne, po dużych zabiegach
chirurgicznych, z hipowolemią, z przewlekłą
niewydolnością nerek, zwłaszcza, jeśli są w podeszłym
wieku, konieczne jest uważne kontrolowanie ilości
wydalanego moczu i czynności nerek na początku
leczenia.
– Zachować ostrożność u osób z chorobą alkoholową.
– Ketonal może maskować objawy zakażenia, co może
prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania
właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki
zakażenia.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – szczególne środki ostrożności (c.d.)


(2, 5, 6):
– Podanie Ketonalu może wywołać napad astmy lub
skurcz oskrzeli, zwłaszcza u osób uczulonych na kwas
acetylosalicylowy i/lub NLPZ.

– Ze względu na ryzyko wystąpienia hiperkaliemii,


zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą, niewydolnością
nerek i/lub leczonych jednocześnie lekami
zwiększającymi stężenie potasu we krwi, należy
monitorować stężenie potasu w tych grupach chorych.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – działania niepożądane (2, 5, 6):


– Bardzo często: zwiększenie wyników testów czynności
wątroby do wartości granicznych.

– Często: astenia, złe samopoczucie, niestrawność, ból


brzucha, nudności, wymioty, depresja, nerwowość,
koszmary senne.

– Niezbyt często: skórne reakcje alergiczne, ból i zawroty


głowy, senność, zaparcie, biegunka, wzdęcia,
zapalenie błony śluzowej żołądka, wysypka, świąd,
obrzęk, hiperkaliemia, krwotok miesiączkowy, obfite,
nieregularne miesiączki, ból i pieczenie w miejscu
wstrzyknięcia.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – działania niepożądane (c.d.) (2):


– Rzadko: niedokrwistość spowodowana krwotokiem lub
krwawieniem, parestezje, zaburzenia widzenia
(niewyraźne widzenie), szumy uszne, duszność,
możliwość wystąpienia napadu astmy, zapalenie błony
śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie żołądka, zapalenie
wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz,
zwiększone stężenie bilirubiny w surowicy, zwiększenie
masy ciała, majaczenie z omamami słuchowymi i
wzrokowymi, zaburzenia orientacji, zaburzenia mowy;
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – działania niepożądane (c.d.) (2):


– Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, enteropatia z
perforacją, owrzodzeniem lub zwężeniami, mogąca
występować z niewielkim krwawieniem, ciężkie
zaburzenia czynności wątroby z żółtaczka i stanem
zapalnym.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – interakcje (2, 5):


– Nie zaleca się równoległego stosowania z doustnymi
lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryna,
acenokumarol), heparyną, inhibitorami trombiny
(dabigatran), bezpośrednimi inhibitorami czynnika Xa
(apiksaban, rywaroksaban, edoksaban) lub inhibitorami
agregacji płytek krwi (tiklopidyna, klopidogrel) –
ketoprofen hamuje agregację płytek krwi oraz
podrażnia błonę śluzową żołądka, prowadząc do
zwiększonego ryzyka krwawienia, zwłaszcza z
przewodu pokarmowego.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – interakcje (c.d.) (2, 5):


– Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ketoprofenu z
innymi NLPZ i salicylanami w dużych dawkach –
jednoczesne stosowanie prowadzi do zwiększenia
ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza
ryzyka powstania owrzodzenia przewodu
pokarmowego oraz krwawienia z przewodu
pokarmowego.

– Nie zaleca się równoległego stosowania z litem –


ketoprofen hamuje wydalanie litu i może zwiększać
jego stężenie w surowicy.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – interakcje (c.d.) (2, 5):


– Nie zaleca się równoległego stosowania z
metotreksatem w dawkach >15 mg/tydz. Z powodu
zwiększonego prawdopodobieństwa toksyczności
hematologicznej. W takiej sytuacji należy zachować
odstęp min. 12 h między podaniem obu leków.
– W przypadku równoległego stosowania z glikozydami
nasercowymi, NLPZ mogą nasilać niewydolność serca
i powodować zwiększenie stężenia glikozydów
nasercowych we krwi.
– NLPZ mogą nasilać działanie doustnych leków
przeciwcukrzycowych i niektórych leków
przeciwpadaczkowych (np. fenytoiny).
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – interakcje (c.d.) (2, 5):


– Leki β-adrenolityczne mogą zmniejszać skuteczność
działania ketoprofenu.
– Metoklopramid może zmniejszyć wchłanianie
ketoprofenu.
– Wchłanianie ketoprofenu z przewodu pokarmowego
prawdopodobnie nie zmniejsza się, lub zmniejsza się w
niewielkim stopniu, podczas jednoczesnego
stosowania leków zobojętniających sok żołądkowy.
– Ketoprofen może zmniejszać skuteczność domacicznych
środków antykoncepcyjnych.
– W przypadku równoległego stosowania z antybiotykami
z grupy chinolonów może zwiększać sie ryzyko
wystąpienia drgawek.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – interakcje (c.d.) (2, 5):

– Nie należy mieszać w tej samej butelce roztworu


tramadolu i ketoprofenu do podawania i.v. ze względu
na możliwość wytrącenia osadu, można natomiast
mieszać roztwór ketoprofenu z morfiną.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – przedawkowanie (2, 5):

– Przedawkowanie po podaniu ogólnym nie daje typowego


obrazu klinicznego; w większości przypadków objawy
były łagodne, ograniczone do letargu, senności,
nudności, wymiotów i bólu w nadbrzuszu.
– Nie ma specyficznej odtrutki.
– Stosować leczenie objawowe i podtrzymujące.
– Ketoprofen jest usuwany podczas hemodializy.
– W pzrypadku przedawkowania doustnego rozważyć
należy płukanie żołądka i podanie węgla
aktywowanego.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – dawkowanie (2, 5):

– Maksymalna dawka dobowa ketoprofenu to 200 mg;


– Droga dożylna: 100–200 mg należy rozcieńczyć w 100
ml 0,9% NaCl (infuzja krótkotrwała). Infuzja ciągła -
100 mg do 200 mg ketoprofenu) należy uzupełnić do
500 ml płynem infuzyjnym (0,9% roztwór chlorku sodu,
mleczanowy roztwór Ringera, 5% roztwór glukozy) i
podawać w ciągu 8 godzin.
– Droga domięśniowa: 1 ampułka (100 mg ketoprofenu)
jeden lub dwa razy na dobę.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – dawkowanie (2, 5):

– Maksymalna dawka dobowa ketoprofenu to 200 mg;


– Droga dożylna: 100–200 mg należy rozcieńczyć w 100
ml 0,9% NaCl (infuzja krótkotrwała). Infuzja ciągła -
100 mg do 200 mg ketoprofenu) należy uzupełnić do
500 ml płynem infuzyjnym (0,9% roztwór chlorku sodu,
mleczanowy roztwór Ringera, 5% roztwór glukozy) i
podawać w ciągu 8 godzin.
– Droga domięśniowa: 1 ampułka (100 mg ketoprofenu)
jeden lub dwa razy na dobę.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – dawkowanie (c.d.) (2, 5):

– Droga doodbytnicza: krótkotrwałe leczenie w stanach


ostrych zwykle 200 mg/d w daw. podz.; leczenie
długotrwałe 100–200 mg/d w daw. podz.
– Droga doustna: zwykle 50–200 mg/d 1 ×/d lub w
dawkach podzielonych.
Ketoprofenum (Ketoprofen)

● Ketoprofen – pozostałe informacje (2, 5):

– Może powodować senność, zawroty głowy, zaburzenia


widzenia lub drgawki. W razie wystąpienia opisanych
objawów nie należy prowadzić pojazdów ani
obsługiwać maszyn.
– Ketoprofenu nie należy stosować w I i II trymestrze
ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
– Stosowanie ketoprofenu w III trymestrze ciąży jest
przeciwwskazane.
– Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących
piersią.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina (1, 2, 7):
– Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym i
przeciwarytmicznym o budowie amidowej.
– Hamuje powstawanie i przewodzenie bodźców we
włóknach nerwowych i układzie przewodzącym serca
na skutek blokowania kanałów sodowych
niedopuszcza do depolaryzacji komórki pod wpływem
docierającego bodźca.
– Stężenie lidokainy blokujące przewodnictwo jest
odwrotnie proporcjonalne do średnicy włókna. W
pierwszej kolejności blokowane są cienkie włókna
bólowe, następnie grubsze czuciowe. Do zablokowania
włókien ruchowych (najgrubszych) konieczne są
najwyższe stężenia lidokainy.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina (c.d.) (2, 7):
– Lidokaina jest skuteczna w leczeniu zaburzeń rytmu
serca związanych z depolaryzacją (np. niedokrwienie,
przedawkowanie glikozydów nasercowych), natomiast
jej działanie w zaburzeniach rytmu powstających w
tkance niezdepolaryzowanej jest niewielkie. Zmniejsza
automatyzm serca - hamuje depolaryzację diastoliczną
i automatyzm komór w układzie przewodzącym.
– Lek ten nieznaczne obniża rzut serca, opór obwodowy i
ciśnienie tętnicze. Natomiast nie wykazuje wpływu na
przedsionki, kurczliwość mięśnia sercowego oraz
przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina (c.d.) (2, 7):
– Lidokaina ma działanie analgetyczne w okresie
okołooperacyjnym, zmniejsza w tym okresie
zapotrzebowanie na opioidy. Jej skuteczność
analgetyczna może być większa w bólu trzewnym niż
w bólu somatycznym.
– Lek ten stosowany dożylnie hamuje reakcję zapalną
indukowaną zabiegiem operacyjnym.
– Stosowana okołooperacyjnie przy operacjach
brzusznych zmniejsza odsetek atonii i niedrożności
pooperacyjnej jelit, nudności i wymiotów, skraca to
czas hospitalizacji.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina (c.d.) (2, 7):
– Z przewodu pokarmowego wchłania się w 30–40% i
ulega natychmiastowej hydrolizie w wątrobie. Po
przeniknięciu do krwi szybko dociera do tkanek i jej
stężenie w surowicy szybko się zmniejsza.
– Po podaniu dożylnym działanie przeciwarytmiczne
występuje już po 45–90 s (działanie utrzynuje się do 20
min), a po dotchawiczym po 10–15 s, osiągając szczyt
po 1–2 min (działanie utrzymuje się do 50 minut).
– W znieczuleniu nasiękowym lek zaczyna działać po 30–
60 s, działanie utrzymuje się 30–60 min.
– Po podaniu zewnątrzoponowym efekt pojawia się po 5–
15 min i trwa do 4 h.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina (c.d.) (2, 7):
– Po podaniu powierzchniowym lidokaina łatwo wchłania
się z błony śluzowej oraz uszkodzonej skóry, natomiast
źle się wchłania ze skóry niezmienionej. Szybkość
wchłaniania oraz dawka wchłonięta po takim podaniu
zależą od zastosowanej dawki, unaczynienia,
powierzchni oraz stanu miejsca podania, jak również
od czasu, w którym miejsce podania było narażone na
działanie leku. Efekt po podaniu w postaci aerozolu
pojawia się po 1 min i trwa 5–6 min, natomiast w
postaci żelu po 2–3 min i trwa 30–60 min.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina (c.d.) (2, 7):
– Lidokaina wiąże się z białkami osocza, ale stopień jej
wiązania zależy od stężenia jakie osiąga w osoczu.
– Ponieważ białkami z którymi wiąże się lidokaina są
białka ostrej fazy, a ich ilość narasta podczas stresu,
należy się liczyć, że w takich warunkach (np. w
świeżym zawale serca) ilość białek wiążących
lidokainę jest większa, co wydłuża t1/2 leku nawet 2-
krotnie.
– Lidokaina przenika przez barierę krew-mózg i przez
łożysko, docierając do krążenia płodu.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina (c.d.) (2, 7):
– Jest bardzo szybko metabolizowana w wątrobie do
pochodnych, które wykazują słabszą aktywność
farmakologiczną.
– Lidokaina wydalana przez nerki przede wszystkim w
postaci metabolitów, a tylko 10% w postaci
niezmienionej.
– Lek jest dostępny pod postacią roztworu do wstrzykiwań,
aerozolu, żelu, plastrów leczniczych, kropli do uszu,
maści doodbytniczej.
– Na wyposażeniu zespołów ratownictwa medycznego
dostępna jest lidokaina w żelu i/lub aerozolu i
roztworze do wstrzykiwań.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina - wskazania (2, 6, 7):
– Dożylnie: komorowe zaburzenia rytmu serca: migotanie
komór, częstoskurcz komorowy, przedwczesne skurcze
komorowe (jeżeli amiodaron nie jest dostępny),
znieczulenie regionalne, leczenie bólu w okresie
okołooperacyjnym.
– Lidokainę pod postacią żelu używa się m.in. do
pokrywania rurek intubacyjnych i tracheostomijnych,
sond żołądkowych, zgłębników, znieczulenie
powierzchniowe błon śluzowych przed iniekcją, do
znieczulenia cewki moczowej przed zabiegami
cewnikowania, cystoskopii.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina - wskazania (2):
– Lidokainę pod postacią aerozolu używa się m.in. do
powierzchniowego znieczulenia gardła i tchawicy oraz
w celu osłabienia odruchów i zmniejszenia reakcji
hemodynamicznej podczas wprowadzania różnych
narzędzi w obrębie dróg oddechowych i przewodu
pokarmowego. Do znieczulenia w ginekologii i
położnictwie oraz w stomatologii.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina - przeciwwskazania (2, 6, 7):
– Nadwrażliwość na lidokainę lub na amidowe środki
znieczulenia miejscowego;
– Zaburzenia przewodzenia w układzie przewodzącym
serca np. ciężki blok zatokowo-przedsionkowy lub
przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia;
– Nagła niewydolność serca;
– Nie podawać w leczeniu przeciwarytmicznym w ciągu 3
mies. po zawale serca oraz w przypadku wyraźnie
zmniejszonej pojemności minutowej serca (LVEF <35%
normy), o ile nie wystąpią komorowe zaburzenia rytmu
serca wyraźnie zagrażające życiu.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
Lidokaina - roztwór do wstrzykiwań - przeciwwskazania na potzrzeby
ratownictwa medycznego (2, 6, 7):

– Nadwrażliwość na lidokainę lub na amidowe środki


znieczulenia miejscowego;
– Wstrząs, ciężkie uszkodzenie wątroby.
– Zaburzenia przewodzenia w układzie przewodzącym
serca np. ciężki blok zatokowo-przedsionkowy lub
przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia;
– Nagła niewydolność serca;
– Nie podawać w leczeniu przeciwarytmicznym w ciągu 3
mies. po zawale serca oraz w przypadku zmniejszonej
pojemności minutowej serca (LVEF <35% normy), o ile
nie wystąpią komorowe zaburzenia rytmu serca
wyraźnie zagrażające życiu.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina - żel - przeciwwskazania na potrzeby
ratownictwa medycznego (2):
– Nie należy stosować żelu do smarowania metalowego
usztywniacza rurki dotchawiczej. Należy uważać, by
lek nie dostał sie do światła rurki tracheotomijnej.
Stosować ostrożnie u osób z chorobami serca i
zaburzeniami ze strony układu krążenia.
● Lidokaina – zachowaj ostrożność:
– U osób wyniszczonych, w podeszłym wieku, ciężko
chorych - należy stosować mniejsze dawki
– U dzieci dawkowanie należy dobrać odpowiednio do
masy ciała, wieku i stanu zdrowia.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina – działania niepożądane (2, 7):
– reakcje nadwrażliwości - zmiany skórne, pokrzywka,
obrzęki, reakcje anafilaktoidalne, bradykardia,
zatrzymanie czynności serca, niedociśnienie,
zaburzenia oddychania, w tym zatrzymanie oddechu,
nudności, wymioty, senność, uczucie zmęczenia,
nudności, drętwienie warg, metaliczny smak w ustach,
zawroty głowy.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina – interakcje (2, 7):
– Stosowane w celu leczenia drgawek pochodne
hydantoiny (np. fenytoina) mogą nasilać
kardiodepresyjne działanie lidokainy, ale mogą również
przyspieszać jej metabolizm na skutek indukcji
enzymatycznej.
– Jednoczesne, uzasadnione terapeutycznie stosowanie
lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi może
nasilać jej niepożądane działania.
– Leki beta-adrenolityczne mogą spowolniać metabolizm
lidokainy w wątrobie i nasilać jej toksyczność.
– Cymetydyna hamuje metabolizm lidokainy, zmniejsza jej
klirens wątrobowy i zwiększa stężenie
– w osoczu.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina – interakcje (c.d.) (2, 7):
– Podawać ostrożnie osobom przyjmującym leki
uspokajające. Leki miejscowo znieczulające i leki
uspokajające lub nasenne (np. diazepam) działają
antagonistycznie; należy to uwzględnić podczas
monitorowania pacjentów w kierunku wystąpienia
objawów toksyczności lidokainy.
– Barbiturany, ryfampicyna, fenytoina przyspieszają
metabolizm lidokainy poprzez aktywację enzymów
mikrosomalnych wątroby.
– Jednoczesne podanie lidokainy i anestetyków
wziewnych może nasilać działanie depresyjne.

Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina – interakcje (2, 7):
– Stosowane w celu leczenia drgawek pochodne
hydantoiny (np. fenytoina) mogą nasilać
kardiodepresyjne działanie lidokainy, ale mogą również
przyspieszać jej metabolizm na skutek indukcji
enzymatycznej.
– Jednoczesne, uzasadnione terapeutycznie stosowanie
lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi może
nasilać jej niepożądane działania.
– Leki beta-adrenolityczne mogą spowolniać metabolizm
lidokainy w wątrobie i nasilać jej toksyczność.
– Lidokaina osłabia działanie sulfonamidów.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina – interakcje (c.d.) (2, 7):
– Lidokaina podawana dożylnie może nasilić działanie
analgetyczne leków przeciwbólowych stosowanych w
monoterapii.
– Cymetydyna, β-adrenolityki, norepinefryna, anestetyki
wziewne, werapamil i diltiazem w różnych
mechanizmach prowadzą do zwiększenia stężenia
lidokainy w surowicy.
– Lek ten stosowany okołooperacyjnie zmniejsza
zapotrzebowanie na opioidy.
– Duże dawki lidokainy mogą nasilać działanie środków
zwiotczających mięśnie.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina – interakcje (c.d.) (2, 7):
– Podawać ostrożnie osobom przyjmującym leki
uspokajające. Leki miejscowo znieczulające i leki
uspokajające lub nasenne (np. diazepam) działają
antagonistycznie; należy to uwzględnić podczas
monitorowania pacjentów w kierunku wystąpienia
objawów toksyczności lidokainy.
– Barbiturany, ryfampicyna, fenytoina przyspieszają
metabolizm lidokainy poprzez aktywację enzymów
mikrosomalnych wątroby.
– Jednoczesne podanie lidokainy i anestetyków
wziewnych może nasilać działanie depresyjne.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina – interakcje (c.d.) (2):
– Jednoczesne zastosowanie epinefryny lub norepinefryny
podczas leczenia przeciwarytmicznego może
prowadzić do znacznego nasilenia niepożądanych
działań dotyczących układu sercowo-naczyniowego.
– Pomimo że w normalnych warunkach wchłanianie
lidokainy przez skórę jest niewielkie, plaster należy
stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów
leczonych lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np.
tokainidem, meksyletyną) i innymi lekami miejscowo
znieczulającymi, gdyż nie można wykluczyć ryzyka
wystąpienia addytywnych działań układowych.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina – przedawkowanie (2, 7):
– Objawy toksyczne pojawiają się po przekroczeniu
określonego stężenia osoczowego lidokainy (około 5
µg/ml).

– Przedawkowanie może być rezultatem przedawkowania


względnego (gdy lek zostaje podany bezpośrednio do
naczynia krwionośnego lub w okolicę bogato
unaczynioną) albo przedawkowania bezwzględnego,
(gdy zostaje przekroczona dawka dopuszczalna).
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina – przedawkowanie (c.d.) (2, 7):
– Brak swoistego antidotum;
– Leczenie przedawkowania jest objawowe.
– Jeżeli natężenie objawów przedawkowania jest
niewielkie (zaburzenia widzenia, zawroty głowy) należy
uspokoić pacjenta, podać mu tlen do oddychania i
sprawdzić dostęp do żyły.
– W przypadku silniejszej reakcji toksycznej (ograniczenie
świadomości i drżenia mięśni), gdy to konieczne,
należy zastosować wentylację zastępczą płuc, dożylnie
podać leki podwyższające ciśnienie tętnicze (efedryna,
katecholaminy) oraz leki przeciwdrgawkowe
(midazolam lub diazepam).
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina – przedawkowanie (c.d.) (7):
– W przypadku utraty świadomości z drgawkami
kloniczno-tonicznymi, należy natychmiast zaintubować
pacjenta i podjąć wentylację zastępczą płuc 100%
tlenem, podać dożylnie leki przeciwdrgawkowe
(diazepam, propofol, tiopental), korygować kwasicę i
leczyć objawowo zgodnie z zasadami intensywnej
terapii.
– Dializa w przypadkach ostrego przedawkowania
lidokainy nie jest skuteczna.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina – dawkowanie w przypadku leczenia
komorowych zaburzeń rytmu (2):
– Dorośli: 50–100 mg dożylnie w dawce jednorazowej lub
dawkach podzielonych po 25–50 mg/min. W razie
konieczności po upływie 5–15 min można podać
dodatkowo do 50–100 mg. Dawka maks. 200–300
mg/h.
– Dorośli ze skłonnością do nawrotów zaburzeń rytmu lub
opornych na działanie doustnych leków
przeciwarytmicznych: można podać ciągły wlew
dożylny z szybkością 1–4 mg/min (25–50 µg/kg
mc./min); Wlew należy przerwać, gdy ustąpią
zaburzenia rytmu lub pojawią się objawy
przedawkowania.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina – dawkowanie w przypadku leczenia
komorowych zaburzeń rytmu (c.d.) (2):
– Dzieci: 0,8–1 mg/kg mc. w dawce jednorazowej. W razie
konieczności powtarzać do łącznej dawki 3–5 mg/kg
mc. W ciągłym wlewie dożylnym lek podajemy z
szybkością 10–50 µg/kg mc./min.
Lidocaini hydrochloridum (Lignocainum
hydrochloricum, Lidokaina, Lidocaine)
● Lidokaina – pozostałe informacje (2, 7):
– Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały
teratogennego działania lidokainy. Nie przeprowadzono
jednak dostatecznie dużych, dobrze kontrolowanych
badań u ciężarnych kobiet. W związku z tym, tylko w
wyjątkowych przypadkach produkt może być
stosowany u ciężarnych w czasie trwania
organogenezy.
– Lidokaina przenika do mleka, stosowanie u kobiet
karmiących piersią wymaga zachowania ostrożności.
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol (1, 2, 8):


– Jest to polisacharyd, który nie jest metabolizowany przez
nasz organizm, ani nie jest wchłaniany z przewodu
pokarmowego.
– Należy on do diuretyków osmotycznych.
– Podany dożylnie utrzymuje się początkowo w ukłądzie
naczyniowym i powoduje wzrost ciśnienia
osmotycznego osocza i przesunięcie płynów do
krążenia.
– Następnie ulega przesączaniu przez zdrowe kłębuszki
nerkowe, 80% mannitolu wydalane jest z moczem w
ciągu 3 h po podaniu.
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol (c.d.) (1, 2, 8):


– Jest wchłaniany zwrotnie w kanalikach nerkowych w ok.
10%, tym samym zwiększając osmolarność przesączu
kłębuszkowego, ułatwiając wydalanie wody oraz
zwiększając ilość wydalanego moczu.
– Mannitol zwiększa wydalanie sodu i chlorków z moczem.
– Początek działania diuretycznego, po dożylnym podaniu
mannitolu, występuje po 15 - 30 minutach.
– Okres półtrwania leku wynosi ok. 100 minut, a w ostrej
niewydolności nerek może wzrosnąć do 36 godzin.
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol (c.d.) (8):


– Mannitol wykorzystywany jest do obniżania
podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego,
zmniejszania obrzęku mózgu oraz zmniejszania
objętości i obniżania ciśnienia płynu mózgowo-
rdzeniowego. Ciśnienie śródczaszkowe ulega
obniżeniu po ok. 15 - 30 minutach, maksymalny efekt
obserwuje się po ok. 60 - 90 minutach, działanie
produktu leczniczego utrzymuje się przez 3 - 8 godzin.
– Lek ten obnża również ciśnienie śródgałkowe, Po
dożylnym podaniu mannitolu maksymalne
zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego obserwuje się
po ok. 30 - 60 minutach, działanie produktu
leczniczego utrzymuje się przez 4 - 8 godzin.
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol - wskazania (1, 2, 8):


– Zwiększenie diurezy w zapobieganiu i leczeniu oligurii w
ostrej niewydolności nerek.
– Obniżenie ciśnienia śródczaszkowego i zmniejszenie
obrzęku mózgu.
– Obniżenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego,
gdy nie można go obniżyć innymi sposobami.
– Zwiększenie wydalania substancji toksycznych przez
układ moczowy (tzw. diureza wymuszona).
– Bywa stosowany do płukania jelit w zatruciach
doustnych oraz w leczeniu zaparć i w przygotowaniu
do zabiegów diagnostycznych na jelicie grubym.
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol - przeciwwskazania (8):


– Nadwrażliwość na mannitol.
– Zaawansowana niewydolność nerek z bezmoczem.
– Objawy zastoju w krążeniu płucnym lub obrzęk płuc.
– Krwawienie śródczaszkowe z wyjątkiem krwawień
podczas kraniotomii.
– Ciężkie odwodnienie.
– Postępująca niewydolność nerek ze zwiększającą się
oligurią i azotemią po rozpoczęciu podawania
mannitolu.
– Nasilająca się niewydolność serca albo objawy zastoju w
krążeniu płucnym po rozpoczęciu podawania
mannitolu.
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol – szczególne środki ostrożności (2, 8):


– U pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności
nerek, przed rozpoczęciem podawania leku należy
podać dawkę testową, aby sprawdzić reakcję
organizmu na produkt leczniczy. Dawka testowa
wynosi 0,2 g/kg mc. (75 ml 20% roztworu). Podanie tej
dawki w ciągu 3 - 5 minut powinno wywołać diurezę o
szybkości co najmniej 30 - 50 ml/godz. Jeśli szybkość
diurezy nie zwiększa się, można podać następną
dawkę testową. Brak pożądanego efektu po drugiej
dawce wskazuje na nieskuteczność leczenia
mannitolem.
– Stosować ostrożnie u osób uzależnionych od
narkotyków – większe ryzyko wystąpienia działań
niepożądanych
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol – szczególne środki ostrożności (c.d.) (8):


– Nadmierna utrata wody i elektrolitów może wywołać
ciężkie zaburzenia równowagi wodnoelektrolitowej.
– Podczas podawania mannitolu należy monitorować
stężenie sodu i potasu we krwi.
– Kumulowanie się mannitolu może nasilić zastoinową
niewydolność krążenia.
– Na skutek zwiększenia diurezy mannitol może nasilać
objawy hipowolemii.
– U pacjentów po zabiegach neurochirurgicznych mannitol
może powodować zwiększenie przepływu mózgowego
krwi i ryzyko wystąpienia krwawienia pooperacyjnego.
– Roztworu mannitolu nie należy podawać łącznie z krwią,
gdyż może to spowodować pseudoaglutynację.
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol – działania niepożądane (2, 8):


– Gorączka, zapalenie żyły w miejscu wstrzyknięcia,
zakrzepica żylna, martwica skóry, zastój płucny,
kwasica, suchość ust, dreszcze, gorączka, zaburzenia
oddawania moczu (od wielomoczu do bezmoczu),
obrzęki, ból głowy, ból ramion, drgawki, zaburzenia
widzenia, nudności, wymioty, zawroty głowy, osutka,
odwodnienie, niedociśnienie, tachykardia, bóle w klatce
piersiowej podobne do dławicowych, zastoinowa
niewydolność krążenia, obniżenie ciśnienia tętniczego
krwi, zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowe.
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol – interakcje (2, 8):


– Mannitol nasila moczopędne działanie leków
saluretycznych.
– Podczas stosowania mannitolu jednocześnie z
neomycyną występuje zwiększona ototoksyczność i
nefrotoksyczność.
– Jednoczesne stosowanie mannitolu z kanamycyną może
spowodować głuchotę.
– Podczas jednoczesnego stosowania glikozydów
naparstnicy z mannitolem zwiększa się ryzyko zatrucia
naparstnicą związanego z hipokaliemią.
– Jednoczesne stosowanie z mannitolem innych leków
moczopędnych, włączając inhibitory anhydrazy
– węglanowej, może nasilać działanie obniżające ciśnienie
śródgałkowe. Dlatego może być konieczne
– dostosowanie dawki.
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol – interakcje (c.d.) (2, 8):


– Jednoczesne stosowanie z mannitolem innych leków
moczopędnych, włączając inhibitory anhydrazy
węglanowej, może nasilać działanie obniżające
ciśnienie śródgałkowe. Dlatego może być konieczne
dostosowanie dawki.

– Jeżeli konieczne jest zastosowanie transfuzji krwi


jednocześnie z infuzją roztworu mannitolu, krew i
mannitol należy podawać do osobnych żył.
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol – interakcje (c.d.) (2):


– Dodanie sodu do 20% roztw. mannitolu może prowadzić
do wytrącania się leku, dlatego ostateczny roztwór
należy sprawdzić pod względem przejrzystości i
wytrącania natychmiast po zmieszaniu.

– Do roztworu mannitolu nie dodawać KCl, innych


elektrolitów ani leków.
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol – przedawkowanie (2, 8):


– Szybkie podanie dużej ilości mannitolu może
spowodować nadmierny wzrost objętości płynów w
przestrzeni śródnaczyniowej, wystąpienie
niewydolności serca i obrzęku płuc.
– Stosowanie większych niż zalecane dawek produktu
leczniczego może spowodować nadmierną utratę
elektrolitów, szczególnie sodu, potasu i chlorków.
Nadmierne obniżenie stężenia sodu w osoczu może
wywoływać hipotonię ortostatyczną, częstoskurcz,
obniżenie ośrodkowego ciśnienia żylnego. Obniżenie
poziomu potasu w osoczu może wywoływać
zaburzenia przewodnictwa nerwowomięśniowego i
powodować objawy atonii przewodu pokarmowego.
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol – przedawkowanie (2, 8):


– W przypadku przedawkowania leczenie jest objawowe;

– Mannitol jest eliminowany z osocza podczas


hemodializy;
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol – dawkowanie (2, 8):


– Lek podawać w dawce 50–200 g/d, zwykle ok. 100 g/d.
Dawka zależy od masy ciała chorego, stanu ogólnego i
wielkości diurezy.
– Należy podawać przez zestaw do przetoczenia z filtrem,
wolno i ostrożnie do dużego naczynia, aby zapobiec
podrażnieniu żyły.
– Lek może ulegać krystalizacji w niskiej temperaturze,
zwłaszcza duże stężenia (powyżej 15%). Należy
wówczas ogrzać do 56°C, następnie wstrząsnąć,
schłodzić do temperatury ciała i podać. Przed użyciem
skontrolować, czy nie ma zmętnienia lub kryształów.
– Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci do 12.
rż.
Mannitolum (Mannitol)

● Mannitol – pozostałe informacje (8):


– Brak danych dotyczących stosowania mannitolu u
kobiet w okresie ciąży oraz jego wpływu na płód. Lek
może być stosowany u kobiet w okresie ciąży, jeśli
spodziewane korzyści terapeutyczne przewyższają
potencjalne ryzyko.
– Należy zachować ostrożność podczas stosowania u
kobiet podczas karmienia piersią, ponieważ brak jest
wystarczających danych dotyczących przenikanai leku
do mleka kobiecego.
– Mannitol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na
zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol (1, 2, 9):


– Jest pochodną pirazolonu o działaniu przeciwbólowym,
przeciwgorączkowym i spazmolitycznym. Mechanizm
działania metamizolu nie został w pełni wyjaśniony.
– Metamizol jest dobrze rozpuszczalny w wodzie, może
być podawany doustnie, domięśniowo i dożylnie, a
także na skórę (plastry).
– Po podaniu doustnym metamizol ulega szybkiej
hydrolizie do aktywnego metabolitu, którego
biodostępność wynosi około 90% i jest nieco większa
po podaniu doustnym niż pozajelitowym.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol (c.d.) (1, 2, 9):


– Jest pochodną pirazolonu o działaniu przeciwbólowym,
przeciwgorączkowym i spazmolitycznym. Mechanizm
działania metamizolu nie został w pełni wyjaśniony.
– Metamizol jest dobrze rozpuszczalny w wodzie, może
być podawany doustnie, domięśniowo i dożylnie, a
także na skórę (plastry).
– Po podaniu doustnym metamizol ulega szybkiej
hydrolizie do aktywnego metabolitu, którego
biodostępność wynosi około 90% i jest nieco większa
po podaniu doustnym niż pozajelitowym.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol (c.d.) (1, 2, 9):


– Metamizol przenika przez łożysko. Wszystkie jego
metabolity są wydzielane do mleka kobiecego.
– Po podaniu doustnym stężenie maksymalne w osoczu
osiąga po 1,2–2 h, po podaniu dożylnym wynosi kilka
min, a po podaniu domięśniowym około 1,7 h.
– Metamizol eliminowany jest głównie przez nerki.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol - wskazania (1, 2, 9):


– Bóle różnego pochodzenia o dużym nasileniu.

– Stany gorączkowe nieustępujące po innych lekach.


Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol - przeciwwskazania (1, 2, 9):


– Nadwrażliwość na metamizol, inne pochodne pirazolonu
i pirazolidyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
– Nadwrażliwość na inne NLPZ, w szczególności
objawiająca się astmą, obrzękiem naczynioruchowym,
pokrzywką lub nieżytem nosa, zmiany w obrazie
morfologicznym krwi .
– Ostra niewydolność nerek lub wątroby, ostra porfiria
wątrobowa.
– Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-
fosforanowej.
– Stosowanie leków z grupy pochodnych pirazolonu i
pirazolidyny (np. Fenylobutazon, propyfenazon).
– Niedociśnienie i zaburzenia krążenia.
– Trzeci trymestr ciąży.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol – szczególne środki ostrożności (2, 9):


– Stosowanie metamizolu wiąże się z rzadkim, lecz
zagrażającym życiu ryzykiem wystąpienia
agranulocytozy lub wstrząsu.

– Zachować ostrożność u pacjentów z ciśnieniem


skurczowym <100 mm Hg lub z niewydolnością serca,
nerek albo wątroby, chorobą wrzodową żołądka lub
dwunastnicy, astmą oskrzelową.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol – działania niepożądane (2, 9):


– Niezbyt często: osutka polekowa, reakcje hipotensyjne
nietowarzyszące reakcjom anafilaktycznym lub
anafilaktoidalnym, mogące prowadzić do
niedociśnienia (ryzyko niedociśnienia zwiększa się w
przypadku szybkiego podania i.v.).
– Rzadko: zmiany skórne grudkowo-plamkowe,
leukopenia.
– Bardzo rzadko: napad astmy, pęcherzowy rumień
wielopostaciowy, martwica toksyczna rozpływna
naskórka, wstrząs, agranulocytoza, małopłytkowość,
nagłe pogorszenie czynności nerek, białkomocz,
skąpomocz, bezmocz, ostra niewydolność nerek,
śródmiąższowe zapalenie nerek.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol – działania niepożądane (2, 9):


– Częstość nieznana: niedokrwistość hemolityczna,
niedokrwistość aplastyczna, uszkodzenie szpiku, : bóle
i zawroty głowy, nudności, wymioty, bóle brzucha,
podrażnienie żołądka, biegunka, suchość błony
śluzowej jamy ustnej, uszkodzenie wątroby, czerwone
zabarwienie moczu.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol – interakcje (9):


– Metamizol nasila działanie produktów leczniczych
przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny,
doustnych leków przeciwcukrzycowych, fenytoiny i
sulfonamidów przeciwbakteryjnych.

– Lek może zmniejszać stężenie cyklosporyny w surowicy


krwi. Podczas jednoczesnego stosowania może być
wymagane dostosowanie dawki.

– Barbiturany osłabiają, a inhibitory MAO nasilają działanie


metamizolu.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol – interakcje (c.d.) (9):


– Jednoczesne stosowanie metamizolu i chlorpromazyny
może wywołać ciężką hipotermię.
– Metamizol może nasilać hemotoksyczność metotreksatu,
szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy
unikać jednoczesnego stosowania obu tych leków.
– Jednoczesne stosowanie metamizolu z alkoholem może
wpłynąć na farmakokinetykę obu ksenobiotyków.
– W przypadku pochodnych pirazolonu, do których należy
metamizol, wiadomo, że może dochodzić do interakcji
z kaptoprylem, litem i triamterenem oraz mogą
zmieniać skuteczność leków obniżających ciśnienie
tętnicze i moczopędnych.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol – interakcje (c.d.) (9):


– W przypadku jednoczesnego stosowania, metamizol
może zmniejszyć wpływ kwasu acetylosalicylowego na
agregację trombocytów. Z tego względu należy
zachować szczególną ostrożność w przypadku
stosowania metamizolu u pacjentów, którzy stosują
kwas acetylosalicylowy ze wskazań kardiologicznych.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol – przedawkowanie (9):


– Nie ustalono wielkości dawki toksycznej dla człowieka.
Maksymalna dawka dobowa wynosi 5 g/dobę dla
wstrzyknięć domięśniowych i dożylnych.

– Objawy przedawkowania: zawroty głowy, szum w


uszach, zaburzenia słuchu, pobudzenie
psychoruchowe, zaburzenia świadomości, śpiączka,
drgawki toniczno-kloniczne czy zmniejszenie ciśnienia
tętniczego, zaburzenia rytmu serca (tachykardia).
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol – przedawkowanie (c.d.) (9):


– Przedawkowanie metamizolu może spowodować także
bóle brzucha, wymioty, nadżerki błony śluzowej
żołądka i dwunastnicy, krwawienia, perforacje,
uszkodzenie komórek wątrobowych, śródmiąższowe
zapalenie nerek oraz alergiczny skurcz oskrzeli.
Odnotowano przypadki wystąpienia wysypki,
pokrzywki, obrzęku, złuszczającego zapalenia oraz
toksycznej nekrolizy naskórka.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol – przedawkowanie (c.d.) (2, 9):


– Brak swoistej odtrutki dla metamizolu. Należy stosować
leczenie objawowe i podtrzymujące.

– Można zastosować forsowaną diurezę lub dializę


otrzewnową.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol – dawkowanie (9):


Wiek Masa ciała Pojedyncza dawka Maksymalna dawka
dobowa
M-ce/lata kg ml mg ml mg

3-11 m-cy 5-8 0,1-0,2 50-100 0,4-0,8 200-400

1-3 lata 9-15 0,2-0,5 100-250 0,8-2,0 400-1000

4-6 lat 16-23 0,3-0,8 150-400 1,2-3,2 600-1600

7-9 lat 24-30 0,4-1,0 200-500 1,6-4,0 800-2000

10-12 lat 31-45 0,5-1,4 250-700 2,0-5,6 1000-2800

13-14 lat 46-53 0,8-1,8 400-900 3,2-7,2 1600-3600

15 lat i >53 1,0-2,0 500-1000 4,0-8,0 2000-4000


powyżej
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol – dawkowanie (c.d.) (2, 9):


– W razie potrzeby u osób powyżej 15 roku życia dawkę
pojedynczą można zwiększyć do 5 ml (co odpowiada
2500 mg metamizolu), a dawkę dobową do 10 ml (co
odpowiada 5000 mg metamizolu).

– Przed podaniem dożylnym produkt można wcześniej


rozcieńczyć w stosunku 1:10 za pomocą 5% roztw.
glukozy, 0,9% roztw. NaCl lub płynu Ringera i przed
podaniem roztwór należy ogrzać do temperatury ciała.

– Aby zmniejszyć ryzyko wstrząsu anafilaktycznego oraz


reakcji hipotensyjnych dożylnie metamizol podajemy
powoli (0,5 g/min).
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol – pozostałe informacje (9):


– Nie zaleca się stosowania metamizolu w pierwszym i
drugim trymestrze ciąży.
– Stosowanie w trzecim trymestrze ciąży wiąże się ze
szkodliwym wpływem na płód (zaburzenie czynności
nerek i zwężenie przewodu tętniczego). Metamizol jest
przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.
– Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową.
– Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka
kobiecego w znaczących ilościach, nie można
wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią.
Z tego względu należy w szczególności unikać
wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie
karmienia piersią.
Metamizolum natricum (Metamizol, Pyralgin)

● Metamizol – pozostałe informacje (c.d) (9):


– W przypadku jednorazowego podania metamizolu
należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu
przez 48 godzin od podania produktu leczniczego.

– W zalecanym zakresie dawkowania metamizol nie


wpływa na zdolność do reagowania i koncentrację.

– Przekroczenie zalecanej dawki może powodować


pogorszenie tych zdolności.
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid (1, 2, 10):
– Jest antagonistą receptorów dopaminowych;
– Przyśpiesza przejście treści pokarmowej w górnym
odcinku przewodu pokarmowego.
– Nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w
żołądku, żółci i enzymów trzustkowych.
– Prawie nie działa na motorykę okrężnicy i pęcherzyka
żółciowego.
– Działa uspokajająco i przeciwwymiotnie, hamuje
nudności.
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid (c.d.) (1, 2, 10):
– Po dożylnym podaniu metoklopramidu, działanie
rozpoczyna się po 1-3 minutach, a po podaniu
domięśniowym po 10-15 minutach. Działanie
farmakologiczne utrzymuje się przez 1-2 godziny po
podaniu.
– Po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie
całkowicie z przewodu pokarmowego, a jego działanie
rozpoczyna się w ciągu 30–60 min po przyjęciu.
– Metoklopramid w niewielkim stopniu wiąże się z białkami
osocza. Metabolizowany jest w niewielkim stopniu.
– Lek jest wydalany z moczem, głównie w postaci
niezmienionej.
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid - wskazania (2, 10):
– Zapobieganie nudnościom i wymiotom po zabiegach
chirurgicznych;
– Objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym
nudności i wymiotów związanych z ostrym napadem
migreny.
– Zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z
radioterapią.
– Stosowanie u dzieci – jako lek drugiego rzutu w
opóźnionych nudnościach i wymiotach powodowanych
przez chemioterapię oraz nudnościach i wymiotach
pooperacyjnych.
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid - przeciwwskazania (2, 10):
– Nadwrażliwość na substancję czynną lub na
którąkolwiek substancję pomocniczą;
– Krwawienie, niedrożność lub perforacja przewodu
pokarmowego, w przypadku których pobudzenie
perystaltyki może stanowić ryzyko;
– Stwierdzony lub podejrzewany guz chromochłonny, ze
względu na ryzyko wystąpienia ciężkich epizodów
nadciśnienia tętniczego.
– Nie stosować u osób z padaczką lub stosujących leki
mogące wywołać objawy pozapiramidowe (mogą się
nasilić napady drgawek lub objawy pozapiramidowe).
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid – przeciwwskazania (c.d.) (2, 10):
– Padaczka;
– Choroba Parkinsona;
– Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 1 roku życia, ze
względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń
pozapiramidowych.
– Methemoglobinemia indukowana metoklopramidem w
wywiadach
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid – środki ostrożności (2, 10):
– Należy zachować szczególną ostrożność u chorych z
depresją w wywiadzie, zwłaszcza w stanach średnio
ciężkich lub ciężkich, w których występują tendencje
samobójcze, ponieważ podczas leczenia
metoklopramidem może wystąpić nawrót choroby.
– Podczas pierwszych 24–48 h leczenia mogą wystąpić
objawy pozapiramidowe w postaci zaburzeń napięcia
mięśniowego, ruchów mimowolnych kończyn,
zniekształcenia twarzy i kręczu szyi. Objawy te
występują najczęściej u dzieci i osób do 30. rż. oraz po
zastosowaniu metoklopramidu w dużych dawkach.
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid – środki ostrożności (c.d.) (2, 10):
– Metoklopramid zwiększa poziom prolaktyny, dlatego ten
produkt leczniczy należy stosować z dużą ostrożnością
u pacjentów z nowotworem piersi w wywiadzie.

– Metoklopramid powoduje przemijające zwiększenie


stężenia aldosteronu w osoczu. Może to spowodować
zatrzymanie płynów szczególnie u pacjentów, którzy
chorują na marskość wątroby lub zastoinową
niewydolność serca.
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid – środki ostrożności (c.d.) (2, 10):
– Należy zachować szczególną ostrożność u osób, które
mogą być narażone na zwiększone ryzyko wystąpienia
ciężkich reakcji sercowo-naczyniowych, w tym u osób
w podeszłym wieku, z zaburzeniami przewodzenia w
układzie przewodzącym serca, z niewyrównanymi
zaburzeniami elektrolitowymi lub bradykardią, jak
również u pacjentów stosujących leki wydłużające
odstęp QT; powyższe wynika z występowania bardzo
rzadkich zgłoszeń ciężkich reakcji sercowo-
naczyniowych mających związek z przyjmowaniem
metoklopramidu, szczególnie dożylnie.
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid – działania niepożądane (2, 10):
– Niepokój, senność, zmęczenie i znużenie;
– Bezsenność, bóle i zawroty głowy, dezorientacja,
depresja z tendencjami samobójczymi, zaburzenia
widzenia;
– Zmiany napięcia mięśniowego - bóle mięśni, skurcze
mięśni twarzy, drżenia, szczękościsk, kręcz szyi;
– Objawy parkinsonizmu - spowolnienie ruchów, drżenia,
twarz maskowata, sztywność oraz opóźniona
dyskineza, mimowolne ruchy języka, twarzy, ust lub
żuchwy, niekiedy mimowolne ruchy tułowia i kończyn;
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid – działania niepożądane (c.d.) (2,
10):
– Pobudzenie ruchowe ustępujące samoistnie lub po
zmniejszeniu dawki leku;
– Zaburzenia endokrynologiczne - mlekotok, brak
miesiączki, ginekomastia, impotencja;
– Spadek ciśnienia tętniczego, nadciśnienie, tachykardia,
bradykardia;
– Nudności, zaburzenia jelitowe, nietrzymanie moczu lub
częste oddawanie moczu;
– Sporadycznie - reakcje alergiczne, porfiria, neutropenia,
leukopenia i agranulocytoza.
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid – interakcje (2, 10):
– Metoklopramid nasila działanie inhibitorów MAO.
– Leki przeciwcholinergiczne i pochodne morfiny w
skojarzeniu z metoklopramidem mogą osłabiać wpływ
na motorykę przewodu pokarmowego.
– Metoklopramid nasila działanie etanolu, barbituranów i
leków hamujących czynność OUN.
– Metoklopramid może wzmacniać działanie innych
neuroleptyków wywołujące objawy pozapiramidowe.
– Metoklopramid może zmniejszyć biodostępność
digoksyny.
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid – przedawkowanie (2, 10):
– W przypadku przedawkowania może dojść do
wystąpienia objawów pozapiramidowych, senności,
obniżenia poziomu świadomości, dezorientacji,
omamów i zatrzymania krążenia i oddychania.
– W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych stosuje
się leczenie objawowe dostosowane do stanu
pacjenta.
– Dializoterapia nie ma znaczenia w leczeniu
przedawkowania.
– Objawy przedawkowania ustępują zwykle w ciągu 24 h.
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid – dawkowanie (2, 6, 10):
– Dorośli: 10 mg dożylnie – podawane powoli w ciągu 1-3
minut. Do 3 razy na dobę ;
– Dzieci: 0,1-0,15 mg/kg m.c. Do 3 razy na dobę.
– Maksymalna dawka dobowa wynosi 0,5 mg/kg m.c.
– Należy przestrzegać co najmniej sześciogodzinnego
odstępu pomiędzy podaniem kolejnych dawek, nawet
w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia
dawki.
– U pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć
zmniejszenie dawki w zależności od czynności nerek i
wątroby oraz ogólnego stanu zdrowia.
Metoclopramidum (Metoklopramid,
Metoclopramide)
● Metoklopramid – pozostałe informacje (2, 10):
– Metoklopramid może być stosowany w okresie ciąży,
jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Ze względu na
właściwości farmakologiczne. Nie można wykluczyć
wystąpienia objawów pozapiramidowych u noworodka
w przypadku stosowania metoklopramidu pod koniec
ciąży. Należy unikać stosowania go pod koniec ciąży.
– Lek przenika do mleka kobiecego, nie można wykluczyć
wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt
karmionych piersią.
– Może wywołać senność i zawroty głowy, które
upośledzają sprawność psychofizyczną, stwarza to
niebezpieczeństwo związane z prowadzeniem
pojazdów i obsługą maszyn.
Źródła

1. Kostowski W. (red.): Farmakologia. Podstawy


farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i
lekarzy. Wydawnictwo lekarskie PZWL, Warszawa
2017;
2. indeks.mp.pl; dostęp 05.01.2021r.
3. Hydroxyzinum Teva – informacja o leku:
pub.rejestrymedyczne.csioz.gov.pl; dostęp
05.01.2021r.
4. Ibuprofenum – informacja o leku: leki.urpl.gov.pl;
5. Ketoprofenum – informacja o leku: leki.urpl.gov.pl;
dostęp 05.01.2021r.
6. Nadolny K.: Rekomendacje postępowania w
ratownictwie medycznym. Elamed Media Group,
Kraków 2015;
Piśmiennictwo

7. Lignocainum hydrochloricum WZF – informacja o


leku: pub.rejestrymedyczne.csioz.gov.pl;
8. Mannitol 20% Frasenius – informacja o leku:
pub.rejestrymedyczne.csioz.gov.pl;
9. Pyralgin Polpharma S.A. – informacja o leku:
pub.rejestrymedyczne.csioz.gov.pl;
10. Metoclopramidum Polpharma S.A. – informacja
o leku: pub.rejestrymedyczne.csioz.gov.pl;

You might also like