ANTİHELMİNTİK İLAÇLAR

Doç. Dr. Barış KARADAŞ

İzmir Katip Çelebi Üniversitesi
Atatürk Eğitim ve Araştırma Hastanesi
Klinik Farmakoloji ve Toksikoloji Birimi,
Tıbbi Farmakoloji Anabilim Dalı
• HELMİNTLER

• I. Nematodlar
• II. Sestodlar
• III. Trematodlar

Helmint çeşitlerini sayar.

Bu organizmalar, insan vücudunda parazit olarak GİS lümeninde,
kan ve lenf damarları içinde ve bazı dokularda (cilt, karaciğer
gibi) yerleşirler. Toplu olarak helmintiyazis adı verilen bir dizi
hastalığa neden olurlar.

Bunlara karşı kullanılan ilaçlar iki şekilde etki gösterebilir:

1) Helmintisid: Paraziti öldüren

2) Helmintifüj: Paraziti etkisiz hale getiren (spastik veya gevşek
felç ile) ve defekasyonla atılmasını sağlayan ilaçlardır.

Bazı durumlarda antihelmintik ilaç ile birlikte pürgatif bir ilaç

uygulanarak parazitlerin hızla vücuttan uzaklaşması sağlanır.

Helmintiyazis tedavisini bilir.

 I. NEMATODLARA KARŞI
KULLANILAN İLAÇLAR

Nematodlar, ağız ve anüsü bulunan gelişmiş sindirim

sistemli kancalı kurtlardır.

-Ascaris lumbricoides -Trichinella spiralis

-Enterobius (O.) vermicularis -Larva migrans
-Ancylostomia duodonale -Filaria’lar
-Necator americanus -Strongyloides
stercoralis

Nematodların özelliğini ve isimlerini bilir.

 Nematodlara Karşı Kullanılan İlaçlar

-Pirantel Pamoat -Tiabendazol

-Mebendazol -Piperazin
-Albendazol -Levamizol

Filaryalara karşı kullanılan ilaçlar:

-İvermektin
-Dietilkarbamazin sitrat

Nematodlara karşı kullanılan ilaçları sayar.

Pirantel Pamoat (®Kontil, Pirantel tb, süsp): Askaris ve oksiyür
infestasyonlarında mebendazol ile beraber en tercih edilen ilaçtır.
Trichuris ve Strongyloides’lere etkisizdir (mebendazol etkili).
Helmint çizgili kaslarında nikotinik kolinerjik reseptörleri aktive
ederek spastik felç oluşturur. Gebelerde kullanılabilir.

İlacın oksiyür yumurtaları üzerine etkisi bulunmadığından,

tedaviden sonra otoinfeksiyon olasılığı vardır. Bu yüzden de ilk
uygulamadan 2-3 hafta sonra ikinci bir kür daha verilmelidir.

Advers etkileri: Bulantı, kusma, diyare, karın krampı, baş dönmesi

ve ağrısı, uyuşukluk, SGOT düzeyinde yükselme.

Karaciğer bozukluğu olanlarda kontrindikedir.

Pirantel pamoat’ın spesfik özelliklerini bilir.

Mebendazol (®Vermazol tb; Versid tb): Kancalı kurt ve T. trichura
infestasyonlarının tedavisinde en fazla tercih edilen ilaçtır. Askaris
ve oksiyür infestasyonlarında en tercih edilen iki ilaçtan birisidir
(diğeri pirantel pomoat). Strongyloides’lere etkilidir.

Helmintlerin, sitoplazmik mikrotübüllerini yok eder,

asetilkolinesteraz salgılanmasını ve glikoz uptake’ni inhibe eder,
glikojen boşalması yapar ve onların birkaç gün içinde ölümüne
neden olur. Özellikle larvalar olmak üzere yumurtalar üzerine de
etkilidir. Bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı yan etkileridir.

Oksiyüriyaziste: 100 mg tek doz, 2-3 hafta sonra tekrar edilir.

Askaris, trichuris ve kancalı kurt (ancy.): 2x100 mg, 3-4 gün

2 yaş altındaki çocuklarda ve gebede kontrendikedir.

Mebendazol’ün spesfik özelliklerini bilir.

Albendazol (®Andazol tb, süsp): Antihelmintik spektrumu, etki
mekanizması ve kullanılış yerleri bakımından mebendazole benzer.
Yalnız ondan daha lipofilik olduğu için GİS’ten daha fazla absorbe
olur, bu yüzden sistemik helmint infestasyonlarında mebendazol’a
tercih edilir. Ayrıca ciltteki Larva migrans’a karşı da etkilidir. Yan
etkileri bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı, nadiren lökopeni ve
alopesidir.
Endikasyonları:
• Kist hidatik (E. granulosis): İlk tercih edilen ilaçtır.
• Alveoler hidatik hastalığı (E. multiocularis)
• Sistiserkozis (taeniaziste gelişir): En tercih edilen iki ilaçtan
birisidir (diğeri prazikuantel).
• Larva migrans (Viseral –toksokariyazis- ve cilt)
• Strongyloides stercoralis infestasyonu

2 yaş altındaki çocuklarda ve gebede kontrendikedir.

Albendazol’ün spesfik özelliklerini bilir.
Tiabendazol (®Totalpar tb): Helmintlere özgü bir mitokondriyel
enzim olan fumarat redüktazı inhibe ederek helmint üzerinde
toksik etki yapar.

Viseral larva migrans (toksokariyazis) ve ciltteki larva migrans ve

Strongyloides stercoralis infestasyonunda en çok tercih edilen
albendazolün alternatifidir.

Yan etkileri bulantı, kusma, başdönmesi, iştahsızlık, uyuşukluk,

lökopeni, idrarda özel bir koku, nadiren anjioödem, konvülziyon
ve şoktur.

Tiabendazol’ün spesfik özelliklerini bilir.

Levamizol (®Ketrax, Sitrax draje, şurup): Helmintte spastik felç
yapar (pirantel gibi). İmmünostimülan etkisi de vardır. Askaris ve
Trichostrongylus infestasyonlarında % 85-100 oranında tedavi
sağlar. 120 mg tek doz uygulanır.

Piperazin (®Helmipar şurup, Kontipar şurup): Askaris ve oksiyur

kaslarında nöromüsküler blok oluşturarak gevşek felç yapar,
böylece helmintin barsak peristaltik hareketleri ile canlı olarak
dışarı atılmasını sağlar. Esasen sadece askariyaziste kullanılması
tavsiye edilir (2 gün peş peşe 75 mg/kg). Gebelerde kullanılabilir.

Levamizol ve piperazin’in spesfik özelliklerini bilir.

Filaryalara Karşı Kullanılan İlaçlar

a) İvermektin: Filaryalara, strongyloides, ascaris, trichuris ve

oxyuris gibi barsak nematodlarına karşı etkilidir. Bir filarya türü
olan Oncocerca volvulus’a karşı en tercih edilen ilaçtır. Duyarlı
helmintlerde GABAerjik sinapslarda GABA’nın etkinliğini
artırmasının ve embriyogenezi bozmasının antinematodal etkide rol
oynadığı sanılmaktadır.
b) Dietilkarbamazin sitrat: Wuchereria bancrofti, W. malayi ve
Loa loa’nın kanda bulunan mikrofilaryalarını süratle yok eder
(Türkiye’de pazarlanmamıştır).
• Olgun filaryalar üzerinde etkinliği düşüktür.
• Ciddi yan etkileri vardır. Gözde korioretinal zedelenme ve optik
nörit
c) Metronidazol: Drancunculus medinensis’e (Medine Filaryası)
karşı 3x500 mg dozunda 5-7 gün kullanılır.
Filaryalara karşı kullanılan ilaçların spesfik özelliklerini bilir.
 II. SESTODLARA KARŞI
KULLANILAN İLAÇLAR

Sestodlar, yassı segmentli bir gövdeye sahiptirler. Ağız

ve sindirim sistemleri yoktur.

-Tenia saginata -Hymenolepsis nana

-Tenia solium -Diphyllobotrium latum
-Ecchinococcus granulosis

İlaçlar:
- Niklozamid - Prazikuantel
- Albendazol - Diklorofen
Sestodların özelliğini, isimlerini ve antisestod ilaçların adlarını bilir.
Niklozamid (®Yomesan çiğ. tb): T. saginata ve H. nana’ya karşı en
fazla tercih edilen iki ilaçtan birisidir (diğeri prazikuantel). T.
solium’a karşı sistiserkoz riskinden dolayı tavsiye edilmez.
Sestodların anaerobik metabolizmasını, eksojen glukoz uptake’ni ve
mitokondrilerinde ATP sentezini bozmak suretiyle ölümlerine neden
olur. Barsakta bu ilacın etkisi altında ölen tenyalar kolayca
parçalanırlar; skoleks (baş) ve proglotidleri (segmentler) kolayca
proteolizle sindirime uğrayabilir. Niklozamid parazit yumurtalarını
etkileyemez. Verilmeden önce bir laksatif/pürgatif uygulanmalıdır
çünkü sindirilen segmentlerden açığa çıkabilecek yumurtalar
sistiserkoza neden olabilir.

Erişkinlerde sabah aç karnına 2 g’lık (4 tablet) tek doz alınır.

Tabletler iyice çiğnenmelidir. İlacın alındığı gün ve bir sonraki gün
alkol alınmamalıdır.

Niklozamid’in spesfik özelliklerini bilir.

Prazikuantel: Geniş spektrumlu bir antihelmintiktir. Sestod
infestasyonunun tedavisinde en tercih edilen 2 ilaçtan biridir. Hücre
zarının Ca2+’a geçirgenliğini artırarak parazitte kontraktür
niteliğinde felç oluşturur. GİS’ten hızlı emilir ve serebrospinal
sıvıya dahil dağılabilir. Teniazis ve H. nana'da tek doz verilir.

T. solium’a bağlı sistiserkozun tedavisinde en etkili ilaçtır. Bu

amaçla 50 mg/kg dozunda 14 gün uygulanır. Gerekirse 3-6 ay
sonra tekrarlanır. Oküler ve spinal sistiserkoziste kontrendikedir
çünkü parazitlerin parçalanması sonucu göze ve spinal sinirlere
zarar verebilir (metrifonat veya albendazol). Serebrospinal
sistiserkozis varsa, ölen sistiserkin beyinde yapacağı tehlikeli
iltihabi reaksiyonu süprese etmek için birlikte glukokortikoid
verilir.

Prizakuantel’in spesfik özelliklerini bilir.

Diklorofen: Tenyasid bir ilaçtır. T. saginata'ya karşı kullanılır.
Tenyanın barsakta proteolize uğramasına ve sindirimine neden
olur (niklozamid gibi).

D. latum ve H. nana infestasyonlarında da yararlıdır.

Diklorofen’in spesfik özelliklerini bilir.

Albendazol (®Andazol tb, süsp): Kist hidatik hastalığında
kullanılır. Kistik ve alveoler hidatik hastalığın mutad tedavisi
cerrahi girişimle kistin çıkarılmasıdır. Ancak dissemine olan ve
ameliyat edilemeyen ya da ameliyattan sonra nüks eden olgularda
veya ameliyata dayanamayacak olgularda albendazol kullanılır.
Albendazol’ün hidatik kistteki dozu, antihelmintik dozla yaklaşık
aynıdır (400 mg). Ancak antihelmintik olarak tek doz verilirken kist
hidatikte 28 gün bu dozda uygulanır ve gerekirse kür tekrarlanır. Bu
endikasyonda mebendazol kullanılmaz, çünkü antihelmintik dozun
15-20 katını vermek gerekir.

Advers etkileri: Bulantı-kusma, öksürük, geçici SGOT yükselmesi,

nötropeni, ayrıca kist rüptürüne ve antijen salıvermesine bağlı
kaşıntı, cilt döküntüleri, ateş, eozinofili ve kist bölgesinde ağrı.

Albendazol’ün spesfik özelliklerini bilir.

 III. TREMATODLARA KARŞI
KULLANILAN İLAÇLAR
Trematodlar yaprak biçiminde yassı solucanlardır. Ağız
ve sindirim sistemleri yoktur.

-Shcystosoma haematobium -S. japonicum

-S. mansoni -Fasciola hepatica

İlaçlar:
1) Prazikuantel
2) Metrifonat
3) Oksamnikin
Trematodların özelliğini, isimlerini ve antitrematod ilaçların adlarını bilir.
1) Prazikuantel (Türkiye’de yok): Geniş spektrumlu
şistozomiddir. Her üç şistozoma türüne ve ayrıca T. saginata ve
solium dahil sestodlara karşı en tercih edilen ilaçtır. Duyarlı
helmintlerde spastik felç yapar.

2) Metrifonat (Türkiye’de yok): Organik fosfatlı bir

antikolinesterazdır. Kendisinden vücutta oluşan etkin bir
metabolitinin (diklorvos) sistiserkoz’a karşı etkili olduğu
bulunmuştur. S. haematobium’a karşı etkilidir. Prazikuantel’in
çıkmasıyla bu endikasyonda 2. sırada kullanılır.

3) Oksamnikin (Türkiye’de yok): S. mansoni’ye etkili bir

sistozomiddir. Bu trematodun nöromüsküler aşırımını bozarak
hareketliliğini azaltır; yerleştiği mezenterik venden karaciğere
sürüklenmesine ve orada tahrip edilmesine neden olur.

Antitrematod ilaçlarını adlarını ve spesifik özelliklerini bilir.