ANALEPTİK İLAÇLAR

SSS stimülanları: Analeptikler

Nootropikler
Narkotik antagonistlerdir.

Analeptikler anestezi sonrası pulmoner ventilasyonu

arttırmak, zayıf uyarıları kuvvetlendirmek ve normal
reflekslerin kazanılmasını hızlandırmak için kullanılırlar.
Kullanım yerlerine göre dört gruba ayrılırlar.

1. Solunum Stimülanları,
2. Konvülzan Stimülanları,
3. Psikomotor Stimülanları,
4. Adrenerjik Stimülanlar.
 Solunum Stimülanları

CH3
N
N Doksapram+
O O
1-Etil-4-[2-(4-morfolinil)etil]-3,3-difenil-pirolidin-2-on

N
CH3 Niketamid+
N
CH3 N,N-Dietilnikotinamid

N
CH3 Etamivan+
HO CH3
N,N-Dietil-3-metoksi-4-hidroksi-benzamid
OMe

N H
Bemegrit+
4-Etil-4-metilpiperidin-2,6-dion
O
 SENTEZ

Niketamid:
O
CH3 COOH
A B COCl C
N
CH3
N CH3
N N N

a) A) Oksidasyon B) Klorlama C) Dietilamin

b) A) Redüksiyon B) Klorlama C) Dietilamin
c) A) Bromlama B)

Etamivan:
O
O O
CH3
H Oksid. H N CH3
OH N
CH3
HO P 2 O5 CH3
HO HO
CH3O
CH3O CH3O
Bemegrit:

NC
CN
COOEt +
CN Baz CN COOEt H
O
COOEt COOEt COOEt
NC

O O
O
COOH (CH3CO)2O H2N NH2
O N H
COOH
O O
Konvülzan Stimülanlar

N
N
Pentilentetrazol+
N
N 6,7,8,9-Tetrahidro-5H-tetrazolo[5,1-a]azepin

SENTEZ

O N + H
H2N-OH OH H N N

O OH

N HNO2 N
N
N
NH-NH2 N
Psikomotor Stimülanlar (serebral stimülanlar)
O
R''
R'
N N

O N N
CH3

-CH3 -CH3 Kafein+

1,3,7-Trimetilksantin

Teofilin+
-CH3 -H
1,3-Dimetilksantin

-H -CH3 Teobromin+
3,7-Dimetilksantin

Fenetilin+
CH3

-CH3 N
7-[2-(1-metil-2-feniletilamino)etil]teofilin
H

CH3
Kafedrin+
-CH3 N
7-[2-(2-hidroksi-1-metil-2-feniletilamino)etil]teofilin
H OH

OH

-CH3 N OH
Teodrenalin+
H OH 7-[2-(2-hidroksi-2-(3,4-dihidroksifenil)etilamino)etil]teofilin
SENTEZ

O O CH3
H
H3C H3C Br
N Br N H N
N Br N H

O N N O N N
CH3 CH3
H
O
H3C N
N
N
CH3
O N N
CH3
Adrenerjik Stimülanlar

R R R’
-H -H Amfetamin+
1-Fenil-2-aminopropan

-C2H5 Fenfluramin
R' +
H3C N -CF3
H 1-(3-triflorometilfenil)-2-etilaminopropan

COOCH3 Metilfenidat+, RİTALİN®

H Metil 2-fenil-2-(2-piperidinil)asetat
N

O Fenmetrazin+
2-Fenil-3-metilmorfolin
H3C N
H

O Fendimetrazin+
2-Fenil-3,4-dimetilmorfolin
H3C N
CH3

Pipradol+
OH Difenil(piperidin-2-il)metanol
N H
 SENTEZ

Amfetamin:
CH3

NO2 [H]

CHO

H3C NO2 H3C NH2

Metilfenidat: Br

N
CH3OH
CN CN COOCH3
H2SO4

N N

H2 / Pt
COOCH3

H
N
Fenmetrazin ve fendimetrazin:

Cl

LiAlH4
Cl O
O O
OH

H3C N O H3C N
H3C N H
H H
H

Cl

LiAlH4
Cl O
O O
OH

H3C N O H3C N
H3C N H
CH3 CH3
CH3
 Pipradol:

MgBr

2
KMnO4 EtOH
+
N CH3 N COOH H N COOEt

Pt / H2
OH OH
N N H
 NOOTROPİK İLAÇLAR
Bilinç azalması ile ortaya çıkan dikkat ve konsantrasyon eksikliğinde algılamayı düzenlerler.

Pirolidin-2-on Türevleri

-H Pirasetam+, NÖROTROP®, NOOTROPİL®, BİOSETAM®

2-(2-okzo-1-pirolidinil)asetamid
O N

R NH2 -C2H5 Atirasetam+

O
2-(2-okzo-1-pirolidinil)bütiramid

SENTEZ Cl

NH2

O N NaH O N
H NH2

O
 HO OH

HO OH Piritinol+
S S
Bis[(4-hidroksimetil)-5-hidroksi-6-metil-3-pridilmetil]disülfür
H3C N N CH3

NH2

Takrin+
5-Amino-1,2,3,4-tetrahidroakridin
N

SENTEZ

Takrin
NH2
CN Lewis asidi

NH2 O N