OBAT ANTIINFLAMASI

NON STEROID (OAINS)

Reni Ariastuti, S.Farm., Apt

ANALGESIK

menghilangkan/mengurangi
nyeri ringan sampai sedang

ANTIPIRETIK

menurunkan demam

ANTIINFLAMASI
menanggulangi keradangan

Cedera Jaringan
Pelepasan mediator kimia Hist,
Kinin, PG

vasodilatasi

eritema
(kongesti
darah)

Vasokostriksi
(sementara)

permeabilitas
kapiler

edema
(penimbunan
car&sel)

nyeri

nyeri
(uj.
syaraf&
bengkak)

hilangnya
fungsi

demam

panas
(vasodila
tasi)

S tim u lu s

G a n g g u a n p d m e m b ra n s e l

P h o s p h o lip a s e in h ib ito r s
C o rc o tic o s te ro id s

P h o s p h o lip id s
P h o s p o lip a s e
A r a c h id o n ic a c id

F a tty a c id s u b s titu tio n (d ie t)

N S A ID . A S A
L ip o x y g e n a s e in h ib ito rs

R e c e p to r le v e l a n ta g o n is ts

LTB

P h a g o c y te
a ttra c tio n ,
a c tiv a tio n

L ip o x y g e n a s e

C y c lo -o x y g e n a s e

L e u k o trie n e s

LTC4/ D

/ E

P r o s ta g la n d in s

T h ro m b o x a n e

A lte ra tio n o f v a s c u la r
p e rm e a b ility , b ro n c h ia l
c o n s tric tio n , in c re a s e d
s e c re tio n

L e u k o c y te
m o d u la tio n

B ro n c h o s p a s m ,
c o n g e s tio n ,
m u c u s p lu g g in g

In fla m a s i

C o lc h ic in e

In fla m a s i

P ro s ta c y c lin

Enzim Siklo-Oksigenase
Siklo

oksigenase 1 (COX-1) :
Lambung , Usus, Ginjal, Platelet

Siklo

oksigenase 2 (COX-2) : inflamasi

 Nonselective

COX Inhibitors

Salicylic acid derivates : aspirin, sodium

salicylates, salsalate, diflunisal,
sulfasalazine, olsalazine
Indole & indene acetic acids : indomethacin,
sulindac
Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac,
ketorolac
Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen,
flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen,
oxaprozin
Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic
acid, meclofenamic acid
Enolic acids : oxicams (piroxicam,
meloxicam)
Alkanones : nabumetone

 Selective

COX-2 Inhibitors

Diaryl-substituted furanones :
rofecoxib
Diaryl-substituted pyrazoles :
celecoxib
Indole acetic acids : etodolac
Sulfonanilides : nimesulide

OH

Turunan salisilat

As salisilat tdk oral cos

toksik so dipake
turunannya
ES iritasi lambung
Iritasi akut (ggs COOH)
Iritasi kronik (phambatan
prostaglandin E1 & E2:
mningkatkan sekresi
asam lambung &
vasokontriksi mukosa
lambung)
Contoh: metil salisilat,
salisilamida, aspirin (asam
asetil salisilat), diflunisal

R2

COOH

OH

ASPIRIN
Asam

Asetil Salisilat = Asetosal

Batang pohon willow (Leroux;
1829)
Antipiretik
Prototipe dari NSAID
Penghambat non-selektif
COX-1 & COX-2

Farmakodinamik

Efek Analgesik :
menghambat sintesis PG

Efek Antipiretik :
memperbaiki fungsi termostat di
hypothalamus, hambatan sintesis PG
me pengeluaran keringat, vasodilatasi
perifer

Efek Antiinflamasi :
hambatan sintesis PG
tidak menghambat migrasi sel

 Efek

pada darah :

waktu perdarahan >>

hipoprotrombinemia
platelet disfungsi menghambat
agregasi
Efek

pada metabolisme :

dosis > hiperglikemia glukosuria

Efek

pada kelenjar endokrin :

dosis > hiperglikemia

Efek

pada SSP :

dosis > intoksikasi

 Efek

anti Gout :

dosis > (5 gr) hambt reabs

urikosurik
dosis < (1-2gr) hambt sekresi eks <
Efek

pada G.I. tract :

iritasi lokal: difusi kembali asam

lambung ke mukosa kerusakan
jaringan
sistemik: hambatan sints PGE 2 & PGI 2
(hambatan sekresi asm lambung &
merangsang sekresi mukus bersifat

Farmakokinetik
Topikal

: Asam salisilat; Metil salisilat

Distribusi :
Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular
Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI
Menembus sawar otak & uri

Metabolisme
Ekskresi

: di hepar

- Urine >>>> - Keringat > - Empedu >

 Efek

samping :

Iritasi lambung
Allergi
Kemungkinan peningkatan perdarahan
Penggunaan

klinis :

Analgesik - Antipiretik
Demam reumatik akut
Reumatoid artritis
Mencegah trombus
Kontra

Indikasi :

Ulkus peptikum
Haemophylia
Allergi

Turunan5-pirazolon, 5-pirazolidindion

Aktiv serupa dg aspirin

ES agranulasitosis
Ex.
Antipirin {R=H}: tdk lg digunakan
Metampiron (R=
N(CH3)CH2SO3Na)

CH3
N

CH3

Tur. 5-pirazolon

PIRAZOLON

Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin

Fenilbutazon &
Oksifenbutazon
Efek analgesik <
Efek antiinflamasi, efek urikosurik
Retensi Na, Cl & air edema payah jantung
Iritasi lambung >>, alergi

Dipiron
Analgesik-antipiretik
Antiinflamasi lemah
Penggunaan klinis :
menurunkan demam penyakit hodgkin

ASAM MEFENAMAT
Analgesik
Antiinflamasi <
ESO: iritasi lambung, diare pada px tua,
hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal
jangan > 7 hari
KI: bumil, < 14 tahun

AS. PROPIONAT
Ibuprofen, Naproksen kurang toksik
Ketoprofen, As. Tiaprofenat
Analgesik, Anti inflamasi <<
Gangguan fngs ginjal: diuresis & natridiuresis <
Furosemid & Tiazid; mengurangi efek
antihipertensi
KI: bumil, busu
Ketoprofen: antiinflamasi sedang

INDOMETASIN
Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi
Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin)
ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik
anemia, trombositopenia, alergi
Gangguan funsi ginjal:

hiperkalemia
diuresis & natridiuresis < Furosemid & Tiazid;
mengurangi efek antihipertensi

KI: bumil, busu, < 14 tahun

DIKLOFENAK
Derivat asam fenil asetat
KI: Bumil
Penggunaan Klinis :

Reumatoid Artritis
Osteoartritis

Turunan oksikam

OH
CONH

S
CH3
Umumnya bersifat asam
O2
Contoh: piroksikam, tenoksikam (ES iritasi
sal cerna cukup besar)
Meloksikam

Generasi baru NSAID

Selektif COX-2
ES iritasi sal cerna lebih rendah dibanding NSAID
yg lain

piroksikam

PIROKSIKAM
NSAID unsur baru Oksikam
T 1/2 > 45 jm 1/hari
Penggunaan klinis

reumatoid artritis
osteo artritis
spondilitis ankilosa

KI: bumil

NABUMETON
Pro-drug metabolitnya aktif hambat
enzim COX
Tidak bersifat asam
Tidak menghambat prostasiklin yang
bersifat sitoprotektif
ESO relatif <
Penggunaan klinis:

Reumatoid Artritis
Osteoartritis

MELOXICAM (MOVI - COX)

Selektif menghambat COX-2
Efek saluran cerna & ginjal (-)
Penggunaan Klinis:

Reumatoid Artritis
Osteoartritis

CELECOXIB (CELEBREX)
Hambat PG terutama COX-2
Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Pengaruh agregasi platelet; edema (-)
Penggunaan klinis:
Reumatoid Artritis, Osteoartritis

Hatihati: asma, hipertensi, gangguan

jantung & ginjal, bumil, busu, < 18 tahun

NIMESULIDE
Golongan Sulfonanilide
Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Hambat PG terutama COX-2
Iritasi lambung <

GOUT
Penumpukan asam urat pada
sendi-sendi, ginjal dan pada
jaringan lain

Pengobatan
1.

Mengatasi serangan gout

akut
Kolkisin
NSAID
Steroid

2.

Menurunkan kadar asam urat dalam

darah

1.

Mengatasi serangan gout akut

2.

Menurunkan kadar asam urat

dalam darah, 2 cara:

1.

Meningkatkan ekskresi asam urat:

Probenesid
Sulfinpirazon

2.

Menghambat sintesa asam urat :

Alopurinol

why

where

what

who
how

TERIMA KASIH

SELAMAT BELAJAR