 Postacie leków o przedłużonym działaniu

(depot) są stosowane zarówno doustnie, jak i

pozajelitowo.
 Preparaty stosowane doustnie charakteryzują

się powolnym uwalnianiem i wchłanianiem

związków czynnych (tabletki
wielowarstwowe).
 Postacie do stosowania pozajelitowego
(domięśniowego, podskórnego) wykazują
długotrwałe działanie najczęściej w wyniku
powolnego wchłaniania z miejsca podania
leku.
 Przykładem mogą być olejowe roztwory
estrów niektórych leków neuroleptycznych
(flufenazyna, flupentiksol).
 Są również stosowane dekanian i enantan
flufenazyny, flupentiksolu i klopentiksolu.
 Wchłaniają się one powoli z miejsca podania
i, co jest szczególnie interesujące, są powoli
rozszczepiane (przez estera­zy znajdujące się
w różnych tkankach), w wyniku czego
działanie farmakologiczne ma pierwotna,
„klasyczna" (niezestryfikowana) postać leku.
 W przypadku wymienionych leków
neuroleptycznych w mózgu pojawiają się
nieporównanie mniejsze stężenia
„klasycznych" neuroleptyków, jednak
działanie przeciwpsychotyczne (a także
większość działań niepożądanych) pozostaje
tak samo silne, jak przy podawaniu
„klasycznych" postaci.
 Leki neuroleptyczne o przedłużonym
działaniu stosuje się w jednorazowych
wstrzyknięciach domięśniowych co 2-3
tygodnie, co jest dużym udogodnieniem w
porównaniu z codziennym stosowaniem
leków „klasycznych".
 Są znane różne postacie insuliny - hormonu
trzustki o działaniu przeciwcukrzycowym.
Przedłużone działanie uzyskuje się np. w
wyniku połączenia zasadowego białka
(protaminy) z insuliną (w celu zwiększenia
trwałości dodaje się chlorek cynku).
 Insulina zawarta w tym kompleksie wchłania
się powoli (insulina protaminowo-cynkowa) i
wykazuje długotrwałe działanie (ponad 30 h),
w porównaniu z 6-8-godzinnym działaniem
insuliny krystalicznej.
 W wyniku zmiany struktury chemicznej leku
można, w niektórych przypadkach, wpłynąć
na jego tropizm, czyli spowodować większe
gromadzenie się w określonych tkankach.
 Przykładem może być cykliczny węglan
erytromycyny, wykazujący większe
powinowactwo do tkanki płucnej niż inne sole
erytromycyny dotychczas stosowane.
 Bardzo interesującą formą nośników leków są
liposomy - mikroskopijne pęcherzyki zbudowane
z fosfolipidów.
 Mogą one tworzyć układ „nośnikowy" dla leków
„zamkniętych" (enkapsulowanych) w tych
pęcherzykach, zmieniając zasadniczo właściwości
farmakokinetyczne leków.
 Leki podane w takiej postaci przenikają
nieporównanie łatwiej przez błony komórkowe,
są bardziej oporne na działanie enzymów
metabolizujących, nie przenikają jednak przez
barierę krew-mózg.
 Wiele leków działa nie tylko jako forma
wyjściowa (podstawowa), lecz ulega
przemianie do czynnych metabolitów,
wykazujących także pożądane działanie
farmakologiczne.
 NLPZ (oksyfenylbutazon jest czynnym
metabolitem fenylbutazonu),
 Leki anksjolityczne
 Często metabolit działa silniej niż związek

macierzysty, niejednokrotnie dopiero

metabolit wykazuje działanie
farmakologiczne.
 Czasami metabolit wykazuje odmienne lub
nawet przeciwne działanie niż związek
macierzysty.
 W grupie trójpierścieniowych leków

przeciwdepresyjnych takich przypadków jest

szczególnie wiele, np. dezipramina, metabolit
imipraminy, wykazuje w przeciwieństwie do
związku macierzystego znacznie silniejsze
działanie na wychwyt noradrenaliny.
 W leczeniu parkinsonizmu stosowany jest
aminokwas, 3,4-(dihydroksyfenylo)-L-alanina
(lewodopa), który przenika do mózgu, gdzie,
ulegając dekarboksylacji przekształca się w
dopaminę (3-hydroksytyraminę), związek
neuroprzekaźnikowy, działający leczniczo we
wspomnianej chorobie.
 Aby zapobiec takiej przemianie już w tkankach
obwodowych, podaje się lewodopę z dodatkiem
inhibitora dekarboksylazy (np. karbidopa), który,
sam nie ma zdolności przenikania przez barierę
krew-mózg.
 lek przeciwwirusowy - acyklowir.
 Gromadzi się on wybiórczo w tkance

zakażonej wirusem opryszczki herpes

simplex), przekształcając się w formę
aktywną: trifosforan acyklowiru.
 Hamuje replikację wirusa w wyniku

blokowania aktywności polimerazy DNA

wirusa.
 Nazwa miedzynarodowa
 Nazwa handlowa - Nazwa ta jest zastrzeżona

i nie może być użyta przez innych

producentów wytwarzających identyczny lek.
Dlatego też w handlu znajduje się często ten
sam lek pod wieloma nazwami.
 Kumulacja jest to gromadzenie się leków w
organizmie. Dzieje się to szczególnie w tych
przypadkach, w których lek ma długi
biologiczny okres półtrwania, a więc gdy
łatwo jest wchłaniany z miejsca podania, a
wolno metabolizowany i wydalany z
organizmu.
 Do łatwo kumulujących się leków należą min.
glikozydy nasercowe (najsilniej kumuluje się
digitoksyna), strychnina, barbital, sole ołowiu,
strontu i wiele innych związków.