Transport leku

Dyfuzja bierna
Dyfuzja ułatwiona
Transport czynny
Filtracja
pinocytoza
Dyfuzja bierna
Zgodnie z gradientem stężeń i proporcjonalnie do
niego
Zgodnie z przyjętym współcześnie białkowo-
lipidowym modelem błony komórkowej, transport
związków rozpuszczonych w wodzie zależy od ich
zdolności do przenikania przez warstwę lipidową; im
bardziej lipofilny jest związek, tym szybciej przenika
przez błonę.
Tak zwany transport porowy dotyczy tylko cząsteczek
o średnicy poniżej 1,5 nm (15 A), a więc mniejszych
niż cząsteczki większości leków.
Dyfuzja ułatwiona
Transport niektórych związków, zwłaszcza
hydrofilnych (np. glukozy), przebiega również zgodnie
z gradientem stężenia, jednak szybciej, niż wynikałoby
to z małej lipofilności cząsteczki.
Ten rodzaj transportu różni od dyfuzji biernej jeszcze
to, że zwiększenie stężenia związku przyspiesza
szybkość transportu tylko do pewnych granic; po
przekroczeniu pewnej wielkości szybkość ta osiąga
wartość maksymalną, której nie daje się już zwiększyć.
Dyfuzja ułatwiona
Proces dyfuzji ułatwionej tłumaczy się istnieniem
hipotetycznych nośników, przenoszących hydrofilną
cząsteczkę przez lipofilną błonę.
Nośnik wiąże się odwracalnie z przenoszonym
związkiem, proporcjonalnie do jego stężenia.
Wiązaniu może ulegać tylko związek o budowie
komplementarnej do nośnika.
Dyfuzja ułatwiona
Dyfuzja ułatwiona przebiega więc zgodnie z
gradientem stężeń, a jej szybkość określa
powinowactwo przenoszonego związku do nośnika
oraz liczba dostępnych nośników.
Proces ten, podobnie jak dyfuzja bierna, nie wymaga
nakładu energii ze strony organizmu.
 Transport czynny
Przeciwnie do gradientu stężeń
Do funkcjonowania takiego procesu niezbędny jest
wydatek energetyczny.
Charakterystyka procesu przypomina dyfuzję ułatwioną;
szybkość transportu zależy od komplementarności związku
do systemu transportowego oraz od dostępności nośników.
Również i tu przekroczenie krytycznej wartości stężenia
powoduje, że dalszy jego wzrost przestaje wpływać na
szybkość transportu.
Transport czynny leków występuje głównie w procesie
eliminacji poprzez czynne wydalanie kanalikowe.
Filtracja (przesączanie)
Jest procesem, w którym cząsteczki określonej
wielkości są oddzielane od cieczy, w której są
zawieszone w wyniku przechodzenia tej cieczy przez
błonę porowatą o określonej wielkości porów.
Filtracja
W przeciwieństwie do innych rodzajów transportu,
przesączanie jest procesem czysto fizycznym i nie
zależy od lipofilności, dysocjacji ani gradientu stężeń.
Parametrami określającymi proces przesączania są
wielkość porów oraz gradient ciśnienia po obu
stronach błony porowatej.
Filtracja
Filtracja zachodzi w nerkach (przesączanie
kłębuszkowe). W procesie tym do moczu pierwotnego
przechodzi lek rozpuszczony w wodzie osocza, a nie
związany z makrocząsteczką, np. albuminami.
Pinocytoza
Z procesami pinocytozy spotykamy się niekiedy przy
transporcie leków, zwłaszcza w odniesieniu do białek,
dużych fragmentów peptydów, nukleotydów,
polisacharydów (heparyna) itp.