CIKLOSPORIN

TAKROLIMUS
INHIBITORI KALCINEURINA
 Imunosupresija

Smanjenje aktivnosti ili efikasnosti imunskog sistema.

Cilj farmakološke imunosupresije je:

1.)Razvijanje imunološke tolerancije na određene antigene

(transplantacija organa, kostne srži, autoimunske bolesti...)

2.)Istovremeno očuvanje ostalih imunoloških procesa i imunske

sposobnosti u celini

NEŽELJENI EFEKTI
 Ciklosporin A
-Izolovaniz kulture gljiva Tolypocladium inflatum Gams i
Cylindrocarpon lucidum Booth.

-Sastoji se iz 11 kružno poređanih amino-kiselina.

Mehanizam dejstva

TCR

  2+¿¿
𝐶𝑎
CN IF
CN
NFAT

P
IL-2

NFAT
Mehanizam dejstva
Ciklosporin

TCR

  2+¿¿
𝐶𝑎
CN IF
CN
NFAT

P
Farmakokinetika
Mala biološka raspoloživost.

Resorpcija leka je izrazito spora.

Najveći procenat leka u plazmi nalazi se u

eritrocitima (60-70%)

Metabolizuje se u jetri.

Izlučuje se preko žuči , a manjim delom

bubrezima u nepromenjenom obliku.
Indikacije

-Transplantacija organa (bubrega!!!)

-Transplantacija kostne srži
-Najteži oblici zapaljenskih bolesti creva
(Crohn-ova bolest, ulcerozni kolitis ...)
Neželjeni efekti

 Oštećenje bubrega

 Oštećenje jetre

 Hipertenzija

 Gingivalna hipertrofija
 Interakcije

Ciklosporin se metabolizuje u jetri

posredstvom mikrozomnih enzima.

Induktori: fenobarbiton, rifampicin, fenitoin,

izoniazid...

Inhibitori: eritromicin, glikokortikoidi,

diltiazem, androgeni, ketokonazol...
Takrolimus
Ima isti mehanizam delovanja kao ciklosporin.
Indikacije

Najviše iskustva sa primenom takrolimusa su ostvarena u imunosupresiji

nakon transplantacije organa (bubreg, jetra, srce...)

Neželjeni efekti--------------------- TOKSIČNOST

Sirolimus
Noviji imunosupresiv istog mehanizma kao i takrolimus i
ciklosporin.