THUỐC KHÁNG HISTAMIN

Ths. Nguyễn Thị Thùy Dương

BM Phân tích – Kiểm nghiệm
Email: thuyduong89na@gmail.com
HISTAMIN
• Phản ứng của hệ thống miễn dịch.
• Thông qua các chất hóa học trung gian trong đó có
histamin.

THỤ THỂ
HISTAMIN

HISTAMIN
HISTAMIN
• Phân loại thụ thể histamin

- Thụ thể histamin H1 :

+ Mạch máu: giãn mạch, tăng tính thấm -> phù nề, viêm.
+ Hô hấp: co thắt khí quản, phù nề, sổ mũi.
+ Da: ngứa, nổi ban, mày đay.
+ Thần kinh: cảm giác đau và ngứa.
-> Liên quan đến phản ứng dị ứng.
HISTAMIN
• Thụ thể histamin H2:

tế bào thành dạ dày-> tham gia quá trình bài tiết acid
dịch vị.
THUỐC KHÁNG HISTAMIN
THUỐC KHÁNG HISTAMIN
• Cấu tạo
PHÂN LOẠI THEO CẤU TRÚC
(Giáo trình)

• Dẫn chất Alkylamin (X là C) như Clorpheniramin.

• Dẫn chất là Ethanolamin (X là = C – O –) như Diphenhydramin.
• Dẫn chất là Ethylendiamin (X là N và thuộc mạch thẳng) như
Tripelennamin.
• Dẫn chất Phenothiazin (X là N của nhân phenothiazin và có
ngoại lệ) như Promethazin, Trimeprazin.
• Dẫn chất Piperidin (X là C và là cấu phần của vòng
piperidin) như Cyproheptadin. C C N

• Dẫn chất Piperazin (X là là cấu phần của vòng

piperazin) như Meclozin. C C N
PHÂN LOẠI THEO THẾ HỆ
THẾ HỆ 1 THẾ HỆ 2
• Ức chế thần kinh • Ko ức chế TKTW
trung ương • Thời gian tác dụng
• Thời gian tác dụng dài
ngắn
 CHLOPHENIRAMIN
Cl CH3
H2 H C COOH
CH CH2 C N
CH3 H C COOH
N

• Dẫn chất Alkylamin

• Bột kết tinh trắng, dễ tan trong nước, ethanol và cloroform.
• Tính base khá mạnh: Ứng dụng định tính, định lượng
bằng pp đo acid môi trường khan
• Nhân thơm: Hấp thụ tử ngoại (định tính, định lượng)
• Clo: Vô cơ hóa, xác định bằng dd AgNO3
Clopheniramin được kết hợp với thuốc nào sau đây trong một chế
phẩm để điều trị cảm cúm?
A. Kháng sinh
B. Thuốc giảm đau hạ sốt: paracetamol
C. Thuốc giảm ho
D. Đáp án B vàC

Chỉ định của clopheniramin:

A. Các trường hợp dị ứng
B. Cảm cúm
C. Côn trùng đốt
D. Tất cả các trường hợp trên

Tác dụng của clopheniramin được dùng trong điều trị cảm cúm:
A. Chống dị ứng
B. An thần
C. Chống nôn
D. Giảm tiết dịch
Tác dụng của clopheniramin trên thần kinh trung ương:
A. Kích thích thần kinh trung ương
B. Buồn ngủ
C. Gây hưng phấn
D. Ít ảnh hưởng

Dạng bào chế của clopheniramin maleat

A. Viên nén 4 mg
B. Siro 2mg/5ml
C. Thuốc tiêm
D. Tất cả ĐA trên
 DIPHENHYDRAMIN HYDROCLORID
CH3
CH O CH2 CH2 N HCl
CH3

• Tính base: Khá mạnh

– Định lượng đo acid môi trường khan.
– Tạo tủa với thuốc thử chung alcaloid.
• HCl kết hợp
– Định lượng đo kiềm
– Tạo tủa với thuốc thử AgNO3.
• Nhân thơm: Định tính, định lượng đo phổ hấp thụ vùng
tử ngoại.
DIPHENHYDRAMIN HYDROCLORID
• Là thuốc chọn lọc điều trị viêm mũi dị ứng.
– Chống dị ứng: Mày đay, viêm mũi dị ứng…
– Có tác dụng an thần khá mạnh nên còn được dùng
trong các sản phẩm thuốc gây ngủ.
PROMETHAZIN HYDROCLORID
3
CH3
CH3
S N CH2 CH N HCl
2 1 CH3

• Phenothiazin: có tính khử (dễ bị oxy hóa), tác dụng với

HNO3 tạo màu đỏ chuyển dần sang vàng
• Tính base của nhóm dimethylamin
• Carbon bất đối
• Hấp thụ bức xạ tử ngoại
• Hóa tính của HCl kết hợp
• Định lượng đo acid môi trường khan; đo kiềm sau khi
chothêm HCl; đo phổ hấp thụ tử ngoại..
PROMETHAZIN HYDROCLORID

• Điều trị viêm mũi, viêm kết mạc do dị ứng, mẫn ngứa,
mày đay, phù mạch...
• Ngoài ra, còn dùng phòng và điều trị buồn nôn, nôn, say
tài xe, chóng mặt.
• Do có tác dụng an thần, gây ngủ, giảm đau nên được
dùng phối hợp điều trị trước, trong và sau phẫu thuật