Professional Documents
Culture Documents
المخدرات الموضعية معدلة
المخدرات الموضعية معدلة
Local anesthetics have two forms, ionized and nonionized. The -
nonionized form can cross the nerve membranes and block the
.sodium channels
.So, the more nonionized presented, the faster the onset action -
المخد8رات 8الموضعية عندما تنحل ( لها شكلين مؤين وغير مؤين) أي قسم منها ينحل الى شوارد
وقسم منها يبقى بشكل غير شاردي (جزيئات) 8
الشكل غير الشاردي (الجزيئات ) يستطيع عبور غشاء العصب واغالق قنوات الصوديوم
لذلك :كلما كان الشكل غير الشاردي (نسبة الجزيئات ) 8اكثر كلما كانت 8بداية التخدير اسرع
pH influence تأثير درجة الحموضة
Usually at range 7.6 – 8.9 -
8.9 – 7.6 اوح8• غالبا ً ما تتر
Decrease in pH shifts equilibrium toward the ionized form, -
.delaying the onset action
يحول المعادلة باتجاه الشكل الشاردي مما يؤدي الى تأخر بداية الفعلph• انخفاض ال
.المخدر
Toxicity is either from direct IV injection - Toxicity is dose related, and may be -
(tetracaine, cocaine) or persistent effects delayed by minutes or even hours from
)of exposure (benzocaine, cocaine time of dose
• السمية تأتي اما من الحقن المباشر بالوريد (تتراكائين • ترتبط السمية بالجرعة ,وقد تتأخر في الظهور لدقائق أو
وكوكائين ) او من االثار المستمرة للتعرض (بنزوكائين ساعات من اخذ الجرعة
,كوكائين)
PHARMACOKINETICS OF LOCAL
ANESTHETICS
: طريق الحقن
ي عتمد امتصاص المخدر الموضعي المعطى حقنا (تحت الجلد أو عضليا او وريديا ) على
: عاملين
توعية المنطقة المحقونة
) الوعائي للدواء (إضافة المقبض الوعائي8 األثر
Pharmacokinetics of Local
Anesthetics
Distribution
االنتشار
Once absorbed into the blood, local -
anesthetics are distributed throughout the
.body to all tissues
عد امتصاصه عبر الدم الى جميع8لمخدر الموضعي ب8تشر ا8ين
. انسجة الجسم
Highly perfused organs (and areas), such as -
the brain, head, livers, kidneys, lungs, and
spleen, initially have higher blood levels of the
anesthetic than do less highly perfused
.organs
تحوي األعضاء واألماكن غزيرة التوعية مثل الدماغ والرأس
والكبد والكلى والرئتين والطحال تركيز أعلى من المادة المخدرة من
.تلك األعضاء األقل توعية
Skeletal muscle, although not as highly -
perfused as these areas, contains the greater
percentage of local anesthetic than any tissue
or organ in the body because it constitutes the
.largest mass of tissue in the body
رغم أنها ليست من النسج عالية- وتحوي العضالت الهيكلية
التوعية – النسبة األعلى من المخدر الموضعي من بين كل األعضاء
. والنسج ألنها تشكل الكتلة األكبر من النسج في الجسم
The blood level of the local anesthetic is influenced
by the
:following factors
:لية88لتا88مل ا8وا8لع88ا88 ب8تأثر88 ي8لدم88يا888لموضعيف88لمخدر ا88مستوىا
كما أنها, تجتاز جميع المخدرات الموضعية الحاجز الدماغي الدموي بسهولة
. وتعبر الى جهاز الدوران الخاص بالجنين, تجتاز المشيمة بسهولة
Pharmacokinetics of Local
Anesthetics
Metabolism
الستقالب8ا
An absolute contraindication: implies that -
under no circumstance should this drug be
administrated to this patient because the
possibility of potentially toxic or lethal reactions
.in increased
يعني انه ال ينبغي إعطاء الدواء للمريض: مضاد االستطباب المطلقo
تحت أي ظرف من الظروف ألن احتمال حدوث ردود فعل سمية أو قاتلة
)في زيادة (احتمالية مرتفعة
A relative contraindication: means that the -
drug in question may be administrated to
the patient after carefully weighing the risk
of using the drug to its potential benefit,
and if an acceptable alterative drug is not
.available
مكن إعطاء الدواء8عني أنه ي8 ي: مضاد االستطباب النسبيo
للمريض بشرط الموازنة بين خطر استخدامه والفائدة التي
ية إعطاء دواء بديل8سنحصل عليها وعند عندم إمكان
Metabolism of local anesthetics is important because the overall -
:toxicity of a drug depends on a balance between its
8ات الموضعية هي عملية هامة ألن السمية االجمالية لمخدر8 ان عملية استقالب المخدر-
: ما تعتمد على الموازنة بين
معدل امتصاص المادة المخدرة من موقع الحقن الى مجرى الدم
الة هذه المادة من الدم عن طريق عمليتي القبط واالستقالب8معدل إز
Ester Local Anesthetics
ا88لمخدرا8تا88لموضعية منزمرة ا88الستر
Ester local anesthetics are hydrolyzed in the plasma by the -
enzyme pseudo-cholinesterase
تتعرض المخدرات الموضعية من زمرة االستر الى الحلمهة (تحلل) في البالزما عن
طريق أنزيم البسيودو كولين استراز
The rate at which hydrolysis of different esters occurs -
.varies considerably
بحسب المادة8 ويختلف معدل حلمهة االسترات بشكل كبير
The rate of hydrolysis has an impact on the potential -
.toxicity of a local anesthetic
ويؤثر معدل الحلمهة على السمية االجمالية للمخدر الموضعي
Amide Local Anesthetics
المخدرات الموضعية من زمرة االميد
The primary site of biotransformation of amide drugs is -
.the liver
اح المواد المخدرة الموضعية ومنتجاتها االستقالبية8 تعد الكلية العضو الفعال في اطر
ة سوف يطرح بالبول دون8حيث ان نسبة مئوية من الجرعة االصلية للمادة المخدر
.تبدل وهذه النسبة تختلف تبعا لنوع المخدر الموضعي
Esters appear in only very small concentrations as the -
parent compound in the urine. This is because they are
.hydrolyzed almost completely in the plasma
منخفضة للمركب األصلي ألنها تتحلمه بشكل كامل8االسترات في البول بتراكيز8 تظهر
.ما8تقريبا في البالز
لموضعية88تا8لمخدرا88ازية ل8لجه88تا8لتأثيرا88ا
Local anesthetics are chemicals that -
reversibly block action potentials in all
.excitable membrane
The central nervous system (CNS) and the
cardiovascular system (CVS) therefore are
.especially susceptible to their actions
• تعتبر المخدرات الموضعية مواد كيميائية قادرة على إيقاف كمونات
وتكون الجملة, العمل في االغشية القابلة للتنبيه بصورة ردودة
العصبية المركزية والجهاز القلبي الوعائي هي األكثر عرضة لمثل هذا
.التأثير
Most of the systemic actions of local -
anesthetics are related to their blood or
.plasma level
The higher the level, the greater will be the
.clinical action
أثيرات الجهازية للمخدرات الموضعية تكون مرتبطة8•ان معظم الت
فكلما ارتفع هذا, لدم او البالزما8بمستوى هذه المواد في ا
. ضح الفعل السريري8المستوى كلما ات
:The blood level of the anesthetic depends on its -
rate of uptake from its site of administration into the -1
circulatory system (increasing the blood level)
rate of distribution in tissue -2
biotransformation (in the liver), which remove the drug -3
.from the blood (decreasing the blood level)
يستخدام هذا األثر المثبط في حاالت عالجية كفرط اثارة العضلة القلبية-
.والتي تظهر على شكل اضطراب نظم قلبي
Direct Action on the
Peripheral Vasculature
لمحيطية88لتوعية ا88لتأثير علىا88ا
Cocaine is the only local -
anesthetic drug that consistently
produces vasoconstriction at
.commonly employed dosage
ان الكوكائين هو المخدر الوحيد الذي يؤدي الى
تقبض وعائي بالجرعة االعتيادية
All other local anesthetics produce a -
peripheral vasodilation, through relaxation of
the smooth muscle in the walls of blood
vessels. This results in an increase in blood
flow to and from the site of local anesthetic
.deposition
تسبب جميع المخدرات الموضعية األخرى توسع وعائي محيطي
وذلك من خالل استرخاء العضالت الملساء في جدران االوعية
الدموية وهذا يؤدي الى زيادة التروية الدموية من والى مكان حقن
المخدر الموضعي
Increase in local blood flow increases the -
rate of drug absorption, in turn leading to a
decreased depth and duration of local
anesthetic action, increased bleeding in the
treatment area, and increased local
.anesthetic blood levels
ؤدي الى نقصان8وهذه الزيادة تزيد من امتصاص المخدر وهذا ي
تأثير المخدر الموضعي وزيادة النزف في مكان المعالجة وزيادة
ز المخدر في الدم8تركي
Negative effects on the cardiovascular system are -
not noted until significantly elevated local
.anesthetic blood levels are reached
ال تظهر التأثيرات السلبية على جهاز الدوران اال عندما يصل تركيز المخدر-
في الدم الى درجات عالية
The usual sequence of local anesthetic-induced -
:actions on the cardiovascular system is as follows
والتسلسل الطبيعي لجملة الظواهر المتطورة في الجهاز القلبي الوعائي هي-
: كما يلي
At non-overdose levels there is a slight increase or -
no change in blood pressure because of increased
cardiac output and heart rate, as a result of enhanced
sympathetic activity; also there is direct
.vasoconstriction of certain peripheral vascular beds