Professional Documents
Culture Documents
Gyógyszertan
Gyógyszertan
1
„AZ ORVOSOK OLYAN GYÓGYSZEREKET ÍRJÁK
FEL, MELYEKRŐL ALIG TUDNAK VALAMIT,
OLYAN BETEGSÉGEK ELLEN, MELYEKRŐL MÉG
ANNYIT SEM TUDNAK, MINDEZ OLYAN
EMBEREKNEK, MELYEKRŐL NEM TUDNAK
SEMMIT”
2
Gyógyszertan tárgya
Gyógyszertan (farmakológia) élő szervezetet
befolyásoló anyagok (farmakonok)
kölcsönhatásaival foglalkozó tudomány.
3
Gyógyszerek besorolása - ATC
Törzskönyvezett gyári készítmények
◦ Országos Gyógyszerészeti Intézet
◦ Hatóanyag kémiai neve: a dobozon feltűntetve
◦ Neve: könnyen megjegyezhető/fantázia
4
Alapfogalmak
5
Gyógyszer meghatározása MO
A gyógyszer minden olyan anyag, amelyet az
élő szervezetbe juttatnak:
minden terápiás célból adott anyag
Diagnózis
megelőzés gyógyítás elősegítése
6
Nomenklatúra
Kémiai név kémiai összetétele
◦ pl: acetilszalicilsav, paracetamol
Gyári név: könnyen megjegyezhető Pl: Aspo, Panadol,
Rubophen
◦ Cél: könnyen megjegyezhető
Formák:
Generikumok:hasonmások
7
Élő szervezet és a gyógyszer kölcsönhatása
Farmakodinámia:
Azokkal a folyamatokkal foglakozik, amelyeket
a gyógyszer indít el a szervezetben.
hatás és hatásmechanizmus
Farmakokinetika:
A bejutott gyógyszerek a szervezeten belüli
sorsát/átalakulását követi.
8
Farmakográfia: gyógyszer előírás
A gyógyszerek előírásának módszereit a
farmakográfia foglalja magában.
Gyógyszerelésnek a gyógyszer szedésének
előírását nevezzük.
A legtöbb gyógyszer kizárólag orvosi
9
Eredetük szerint lehetnek
növényi
állati
ásványi anyagok
mesterségesen előállított (szintetikus és
félszintetikus) vegyületek
10
Gyógyszer forgalomba hozatala
A gyógyszer engedélyezése és a forgalomba
hozatala törzskönyvezés elvégzése után
történik. (OGYI)
A gyógyszerek a gyógyszergyártó által védett,
fantázianevet kapnak.
Előállításuk szerint:
11
MAGI: magisztrális
Suspensio antiseborrhoica
Hydrarg. sulf. rubr. (0,5 g)
Sulf. praecip. (5,0 g)
Suspensio siccans (70,0 g)
Alc. dil 70% (25,0 g)
Tbl. Tensiomin 25mg
D.S.: Külsőleg. Éjszakára. Scat. Orig. II (duam)
Dermatologicum. Antiseborrhoicum.
DS. 2x1
Oculogutta viscosa
Natrii hydrogencarb. (0,6 g)
Solven. visc. pro ocul. (20,0 g)
Aquae dest. pro inj. (ad 40,0 g)
M. f. oculogutta
D.S.: Külsőleg. Műkönny.
12
Gyógyszerfejlesztés formái
Kísérleti gyógyszertan (experimentalis
farmakológia): Preklinikai
állatkísérletek
laborkísérletek
13
Gyógyszerkutatás folyamata K-F
Preklinikai vizsgálatok (3 év) állatkísérletek
8-
Klinikai vizsgálatok: 15
év
14
K-F Preklinikai vizsgálat
Toxicitás vizsgálat
15
Gyógyszerkutatás – fejlesztés (K-F)
Egy példa
16
Gyógyszerkutatás formái
Originális:
◦ eredeti kutatás és fejlesztés 8-15 év
Szabadalom: 15-20év +5 év
17
18
A klinikai vizsgálat jellemzői
19
Generikus készítmény
„Hasonmás” gyógyszer
20
Toxikológia: méregtan
A gyógyszertan az az ága, mely az anyagoknak
a szervezetre gyakorolt káros, nemkívánatos
hatásaival foglalkozik.
21
A gyógyszerek hatáserőssége
22
A gyógyszerek hatásmechanizmusai
Az egymásra hatás lehet:
◦ egyszerű kémiai reakció (savkötők)
23
Gyógyszerhatás befolyásoló tényezők
24
Sejtmembrán
25
Receptorelmélet
A gyógyszerekben levő hatóanyag-részecskék
egy-egy helyi fogadó molekuláihoz, kötődési
helyéhez (receptor) illeszkednek, mint zárhoz a
megfelelő kulcs
Ha a gyógyszer hatóanyaga a kötődési helyhez
csatlakozik, és reakcióba lép a szervvel, annak
működését átmenetileg megváltoztatja - ezt a
változást nevezzük hatásnak
A szervezetbe bejutott gyógyszermolekula csak
akkor fejti ki hatását, ha talál egy receptort
(kötődési helyet) a szervezetben.
26
Receptorok - ligandok
Receptor és hatóanyag kölcsönhatása
specifikus
Elhelyezkedhet
◦ a sejt felszínén
◦ a sejtmagban
27
A ligandumnak receptorhoz való kötődése után létre jön a
ligandum-receptor komplex, ami elindítja azokat az
intracelluláris folyamatokat, amelyek a gyógyszerhatás
kialakulásához vezetnek.
28
A gyógyszermolekula-receptor kapcsolódás formái
29
A gyógyszermolekula-receptor kapcsolódás
formái 2.
Jelentősége a
Csendes kötődési hely toxikológiában
Jentősége:
abúzus esetén: mellékhatások csökkentése
mérgezések - leszorítják a káros hatóanyag kötődését
pl: metilalkoholt – etanol
C-vit, metilénkék - methaemoglobinaemia
30
A gyógyszermolekula-receptor kapcsolódás
formái 3.
Szelektivitás: hányféle ligand molekulát tud
megkötni
Szerepe: mellékhatások/nemkívánatos hatások
kialakulása
Minél kevesebb a mellékhatás, annál szelektívebb a
szer.
31
Kötődési formák: agonista
Agonistának nevezzük azokat az anyagokat, amelyek valamely
receptorhoz kötődnek, és azon biológiai válaszreakciót idéznek elő, mint
az endogen ligand. (stimulálják)
Formái:
Teljes agonisták az adott receptoron maximális biológiai hatást váltanak
ki.
32
Kötődési formák: antagonista
A fő kötődési helyen NEM fejt ki hatást, de
gátolja a hatásos ligand kötődését.
Szerepe:
◦ A nemkívánatos hatás: mellékhatások kompenzálása
és mérgezések kezelése.
Biológiai antagonizmus: pl.idegrendszer
◦ Szimptikus izgatók = paraszimpatikus izgatók
34
A gyógyszerhatások
Rezisztencia: gyógyszerhatásnak csökkenése,
vagy megszűnését jelenti
◦ oka:receptorok száma és affinitás változása pl.AB
35
Kombinatív gyógyszerhatások
36
Kombinatív gyógyszerhatások 2.
Tolerancia: A gyógyszer hatékonysága fokozatosan
csökken, a kívánt hatást csak dózisemeléssel érhetjük el
Tachyphylaxia: tolerancia percek alatt alakul ki
37
Kombinatív gyógyszerhatások 3.
Gyógyszerallergia:
Az allergiás reakció rendszerint a gyógyszerrel történő
ismételt érintkezés során lép fel.
Parenterális gyógyszeradásnál (tápcsatornát
megkerülve) általában gyorsabb, és súlyosabb a
reakció.
Gyógyszerek hatásideje:
Gyógyszerhatás időtartamát a gyógyszer és a
receptor közötti idő tartama határozza meg.
Hatásidő lehet: rövid
hosszú - elhúzódó (retard)
hosszan tartó (depo)
39
Egyenletes gyógyszerszint
40
Gyógyszer adagja
A gyógyító hatás eléréséhez megfelelő
mennyiségű gyógyszermolekulára van szükség.
Gyógyszeradag=dózis
Lehet:
◦ Dosis curativa /gyógyító adag: gyógyító hatást kifejtő
legkisebb gyógyszermennyiség
◦ Dosis toleral/tűrt adag: a gyógyító adagnál nagyobb,
de még károsodást nem okozó gyógyszermennyiség
◦ Dosis toxical/ mérgezést okozó adag
◦ Dosis letalis/ halálos adag: a túlzottan nagy
gyógyszeradag mérgezést ill. halált ( mindig a
mennyiségtől függő)
41
Gyógyszeradagolás fokozatai:
dosis curativa (DC) -> gyógyító adag
ED50 (dosis efficans) – hatásos dózis legalább
50%-ban
42
Terápiás szélesség
Dosis Dosis Dosis Dosis
curativa tolarata toxica letalis
HATÁSSZÉLESSÉG
MÉRGEZÉS
TERÁPIÁS INDEX:
DC/DL
BIZTONSÁG 43
Terápiás hatás fogalma
A terápiás index :
◦ Terápiás és halálos dózis hányadosa: DC/DL
◦ a legkisebb TD és a TD/LD közötti
A szer biztonságára ad felvilágosítást!
Egyéb összesítések:
(LD50/ED50)
(TD50/ED50) aránya
44
Gyógyszer sorsa a szervezetben
Bejutása a szervezetbe
Hatás kiváltása:
Tárolás: depo - helyi
- általános
Elimináció: kiürülés
45
Gyógyszerhatás
kezdet
hatástartam
46
Gyógyszer bejutása a szervezetbe
47
Gyógyszer bejutása a szervezetbe 2.
48
Felszívódás: abszorpció
Az alkalmazás helyéről a vérbe bejutás folyamata.
Membrántranszport: pórusokon keresztül (kis molekulák),
felszívódás függ:
a szer fizikai-kémiai tulajdonságaitól
a gyógyszer vivőanyagaitól
49
Felszívódás – gyógyszer útja
Enterális bejutás : 25-30 perc
száj – gyomor - vékonybél – vérbe eloszlás –
szervezet
Szájnyálkahártya: gyors, teljes, megkerüli a májat
Gyomor: pH savas (függ az étkezéstől, motilitástól)
◦ A bázikus vegyületek nem szívódnak fel!
◦ Felszívódás pH függő: étkezés előtt/alatt/után
Vékonybél: pH lúgos (bélmotilitás, hasmenés)
Vastagbél: ritkán - végbél: kúp ( közvetlen: v.cava inf.)
50
A per os felszívódás: ez a leggyakoribb bejuttatási módszer. A
gyógyszerek felszívódásának.
A gyorsasága függ :
- a felszívódási felület nagyságától,
- a gyógyszer lipoid-víz megoszlási hányadosától,
- a gyomor ürülési sebességétől,
- A bélből felszívódott gyógyszer a portális keringésen keresztül a
májba jut, ahol egy része metabolizálódik, mielőtt a vérárammal a hatás
helyére kerülne
51
Felszívódás 2.
tüdőből
nagy alveolaris felület, jó vérellátás, vékony membrán
gázok, folyadékok, aeroszolok
szemcsék méretüktől függően jutnak a légutakba, nagy szemcséket a
csillószőrök kiszűrik!
1µ - nál kisebb tüdő alveolusai
főleg asztmaellenes szerek helyileg, szisztémásan ható szereknek is (pl.:
Berodual, Tonogen, Micronephrin
bőr felületéről
szaruréteg – rosszabb a felszívódást biztosít
párolgást akadályozó anyagokkal fokozható a felszívódás (párakötés javítja)
iontoforézis (galvánáram)
tapaszok
liposzómák (bőrben raktár képződik)
ritkábban: szem, száj, orr, hüvely nyálkahártya
52
Tapasz szerkezete: a
diffúzió sebességét
határozza meg
tapadó
53
A szájüregben az azonnal felszívódó gyógyszerek azonnal a
keringésbe jutnak (sublinguális, perlinguális tabletták, sublinguális
spray-k), előnye, hogy kiesik a máj first pass effektusa, és a gyógyszer
elkerüli a GI traktuson történő degradációt
54
Parenterálisan bejutott gyógyszerek
felszívódása
Egyes ionok
csont 7% 56
Eloszlás - metabolizáció
Az eloszlást befolyásoló tényezők:
◦ a kapillárisok permeabilitása
◦ a szövetek vérellátása, a perfúzió sebessége
◦ a gyógyszerek plazma- és szöveti-fehérje kötődése
Plazma albuminok/globulinok
◦ a helyi pH eltérések (gyomor)
◦ a transzportmechanizmusok fajtái
◦ a különböző szöveti membránok permeabilitása
(agy-vér gát, méhlepény)
57
Gyógyszerek metabolizmusa
Metabolizáció: a szervezetbe jutó
gyógyszerek átalakulása vízoldékonyabb
vegyületekké (metabolitok). Sokszor
aktívabb a metabolit.
Helye: máj
58
A gyógyszerek kiürülése - elimináció
Máj, vesén, epével (enterohepatikus körforgás)
tüdőn keresztül (gázok)
Testnedvekkel: izzadtság, nyálmirigyek, anyatej (!)
Fenntartó adag: a
továbbiakban, csökkentett adag
Pl: Digoxin
61
Gyógyszerhatás individuális eltérései 2.
62
Gyógyszerhatás individuális eltérései 3.
Gyógyszerhozzászokás (addikció):
Krónikus gyógyszerszedési állapot, amelynek jellemzője, hogy
a beteg számára a szer által kiváltott hatás olyan fontossá válik,
hogy kényszert érez a bevételére.
Dózisemelés
63
Gyógyszerhatás individuális eltérései 4.
Gyógyszerallergia: túlérzékenység
1. általában ismételt gyógyszer adása
2. első adás után is lehet
64
Gyógyszerek egymás közötti hatása
65
Gyógyszerkölcsönhatások
Farmakodinámiás kölcsönhatás:
NSAID + coffein → potencírozó szinergizmus;
ópiát + naloxon → kompetitív antagonizmus;
amoxicillin + clavulánsav → potencírozó szinergizmus;
kumarin + acetilszalicilsav → potencírozó szinergizmus.
Farmakokinetikai kölcsönhatás:
méreganyagok + aktív szén → felszívódás gátolt;
barbiturátok → enzimindukció miatt gyorsult
metabolizmus;
penicillin + PAH → kompetíció a vesében a
transzportért, nagy dózisú PAH elnyújtja a penicillin
hatását.
66
A gyógyszerek mellékhatásai
Minden gyógyszernek vannak mellékhatásai
◦ Milyen adagnál
◦ Milyen hosszú ideig tartó kezelés után
◦ Milyen gyorsasággal lakul ki
◦ Hány betegnél figyelhető meg
67
68
Teratogenitás - gyógyszer
A születendő gyerekre ártalmas hatás:
fizikai, kémiai, biológiai
Lehet:
◦ genetikai - mutációk
◦ fejlődési rendellenességek
69
Thalidomid - Contergan (Német) 60 éve, Distavel
(Anglia)
Ezzel javasolták:
„ A Distavel teljes nyugalommal adható terhes és
szoptatós anyáknak, mivel mindenfajta
mellékhatástól mentes úgy az anyára, mint
gyermekére nézve. A Distavel kiemelkedően
biztonságos szer, amelyet az orvosok
hazánkban csaknem három éve rendelnek
betegeiknek.”
70
Thalidomid : Celgene
Milyen betegségek esetén alkalmazható a Thalidomide Celgene?
A Thalidomide Celgene-t melfalánnal és prednizonnal (rák elleni
Alapelvek:
A tervezett terhesség előtt 3 hónappal a terápiát felülvizsgálják
73
Gyógyszerformák –
orvos által előírt
gyógyszeradagolás
74
Gyógyszerrendelés
A kezelőorvos a gyógyszerrendeléskor megszabja azt a
mennyiséget, amely az eredményes kezeléshez szükséges:
pl.: naponta 2x1 tbl vagy 3x1 ek oldat
5-ös szabály:
megfelelő betegnek
megfelelő gyógyszert
megfelelő időben
megfelelő adagban
megfelelő módon
Gyógyszerrendelés orvosi kompetencia,
írásos, olvasható utasítás alapján
76
Gyógyszermérgezés
Fogalma: a gyógyszer okozta betegség
Bekövetkezhet:
◦ szándékosan (öngyilkosság)
◦ véletlenül
Oka:
◦ az előírt adagnál nagyobb mennyiségű gyógyszer
bevitele a szervezetbe
◦ valamely ok folytán lelassul vagy egyáltalán nem
következik be a kiürülés
◦ a szervezet túltelítődik a gyógyszer anyagával
77
Gyógyszermérgezésre veszély
Veszélyeztetettek:
◦ gyermekek,
◦ idősek
Kiváltója:
◦ gondatlan tárolás/gyermekeknél
◦ feledékenység/időskorúban
◦ a gyermekek érdeklődését felkeltik a különböző
színű, mintázatú tabletták, sokszor hasonlítanak
bizonyos cukorkákhoz.
78
Gyógyszerformák
79
Gyógyszerformák - szilárd
porok (pulvis)
◦ osztatlan porok
◦ osztott porok
zselatinkapszula
tabletta alakja
Pilula (pil.)
Drazsé (dragee)
Tapaszok - transzdermális
80
Gyógyszerformák 2.
Lágy gyógyszerformák:
gél
81
Gyógyszerformák 3.
Folyékony
oldat (solutio)
keverék (mixtura)
csepp (gutta)
82
Külső használatra alkalmas
Belső használatra szolgáló
gyógyszerkészítmény
gyógyszerkészítmény
Hatszögletű vagy bordázott
hengeres üvegben
Címke: píros
Címke: kék
üvegben „KÜLSŐLEG!” felirattal
„BELSŐLEG!” felirattal
83
Gyógyteák
Chamomillae anthodium (kamillavirág)
Uvae ursi folium (medveszőlőlevél)
Sennae fructus (szennatermés)
Tilliae flos (hársfa)
Cynosbati pseudofructus (csipkebogyó)
Species althaeae (mályva)
Sambuci flos (bodzavirág)
84
A gyógyszerek tárolása
általában 15-25 °C között
hűvös helyen: 5-15 °C
hűtőszekrényben: 2-5 °C
85
A gyógyszerek felhasználása
munkahely
Nem receptköteles
Intézményi gyógyszerrendelés
Kábítószerek rendelésének szabályai
Receptformátumok
Gyógyszerek engedélyeztetése
Gyógyszerkísérletek
„off-label” kezelés (indikáción túli)
86
Gyógyszercsere elkerülése –
gyógyszerkiosztás 3-as szabálya
Olvassa el a gyógyszer nevét a dobozon, amikor
kiveszi a gyógyszerszekrényből!
Olvassa el a gyógyszer nevét a gyógyszer közvetlen
csomagolásán is, amikor kiveszi a dobozából!
5-ös szabály
87
Ha nem tudja elolvasni v. nem egyértelmű, akkor az orvos írása
kérjen segítséget, v. kérdezze meg az orvost, aki elrendelte.
88
Minden új gyógyszer alkalmazása előtt ellenőrizze a beteg
dokumentációjában az esetleges gyógyszer allergiáról
szóló feljegyzéseket, ill., amennyiben mód van rá,
kérdezze meg a beteget, hogy tud-e valamilyen gyógyszer
ill., egyéb allergiájáról!
A beadott gyógyszert dokumentálja az osztályon szokásos
módon!
Figyelje meg, referáljon a kezelő orvosnak és
dokumentálja a beadott a beadott gyógyszerek hatásait,
mellékhatásait!
Figyelje meg a beteget abban az esetben is, ha egy
gyógyszer beadása elmarad!
89
Gyógyszerelési hibák
Sok gyógyszer egyidejű adása: azonos típusból
◦ pl. vízhajtó 3 féle
◦ Azonos hatócsoport pl. Protonpumpagátló a Nexium és Losec egyidejű adása
Interakció
Farmakokinetikai problémák: napi 1x, 2x
Dózisproblémák
AB kapcsolatos problémák:
◦ infektológus elrendelése:
◦ T. Augmentin 3x2-ról 3x1
◦ Rochephin 2x2g-ról 1x2g
90
Nil nocere
A GYÓGYSZERTÉVESZTÉST AZONNAL
ENYHÍTHETŐ A HIBA!
91
Köszönöm a figyelmet
92