ANTIPSICÓTICOS

ANTIPSICÓTICOS
■ Los antipsicóticos también conocidos como neurolépticos
■ Grupo de fármacos utilizados en el tratamiento de distintos tipos de
psicosis.
■ El descubrimiento de la clorpromazina en el año 1952 fue un avance
significativo para la psiquiatría.
■ En 1958 Janssen descubrió las propiedades antipsicóticas
del haloperidol y a partir de entonces siguieron explorándose los usos
antipsicóticos de otras sustancias similares.
Típicos
• Haloperidol ■ Los antipsicóticos tienen acción
• Clorpromazina antagonista
• Decanoato de flufenazina ■ Las drogas estimulantes actúan como
• Tioridazina agonistas indirectos.
Atípicos de segunda generación
• Quetiapina Amisulpiride
• Clozapina Aripiprazol
• Olanzapina
Paliperidona
• Risperidona
• Ziprasidona Brexpiprazol
 ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
Baja potencia Alta potencia
Mayor efecto sedante Menor efecto sedante
Menor efecto extrapiramidal Mayor efecto extrapiramidal

Clorpromazina Haloperidol

Tioridazina Flufenazina
1. Bloqueo de receptores D2
2. Bloqueo de receptores
muscarínicos de acetilcolina
3. Bloqueo de receptores de
histamina
4. Bloqueo de receptores alfa 1
adrenérgicos
VIAS DOPAMINERGICAS

■ Vía Mesolímbica
■ Vía Mesocortical
■ Vía Nigroestriadal
■ Vía Tuberoinfundibular
EFECTOS ADVERSOS
■ Síntomas extrapiramidales
– Distonía aguda
– Parkinsonismo
■ Bradicinesia
■ Temblor
■ Rigidez
– Acatisia
– Discinesia tardía
■ Hiperprolactinemia
 HALOPERIDOL

Afinidad relativa

M1

H1

ALFA2

ALFA1 Mareos; hipotensión ortostática.

5HT1A

5HT2A

D2
Empeora los síntomas negativos
Mejoría sintomatología positiva
Hiperprolactinemia. Extrapiramidalismos
Efectos terapéuticos
C. Álamo, F. López-Muñoz, JA. Guerra. Psicofármacos antipsicóticos. En Tratado de terapéutica psiquiátrica. Ed.
Nature Publishing Group. Ed A. Chinchilla. 4: 87-145. 2010.
Efectos adversos
9
Afinidad relativa
CLOZAPINA
Pérdida memoria y Efectos anticolinérgicos periféricos.
Inhibición secreción a insulina (M3) S. endocrino-metabólico.
M1

Sedación, somnolencia, aumento de peso

H1

ALFA2 Antidepresivo
SÍNDROME
ENDOCRINO-
ALFA1 Mareos; hipotensión ortostática. METABÓLIC
O
5HT1A Mejoría síntomas negativos, afectivos, cognitivos, ansiedad.

5HT2A
Eficacia S. Negativos y cognitivos.. Pocos extrapiramidalismos . 5HT2C
D2
Mejoría de sintomatología positiva Efectos terapéuticos
Efectos
10
adversos
 OLANZAPINA
Afinidad relativa

Efectos anticolinérgicos periféricos. Inhibición secreción insulina (M3) S. endocrino-metabólico.

M1

Sedación, somnolencia, aumento de peso

H1

ALFA2 SÍNDROME
ENDOCRINO-
METABÓLICO
ALFA1 Mareos; hipotensión ortostática.

5HT1A

5HT2A
Eficacia S. Negativos y cognitivos. Pocos extrapiramidalismos . 5HT2C
D2
Mejoría de sintomatología positiva
Efectos terapéuticos
Efectos adversos
11
 QUETIAPINA
Afinidad relativa

Efectos anticolinérgicos periféricos.

M1 Inhibición secreción insulina (M3) S. endocrino-metabólico.

H1 Sedación, somnolencia, aumento de peso

ALFA2 Efecto antidepresivo, menos extrapiramidalismos.

ALFA1
Mareos; hipotensión ortostática.

5HT1A Mejoría síntomas negativos, Afectivos, cognitivos, ansiedad.

Contrarresta aumento de peso.
5HT2A
Eficacia S. Negativos y cognitivos.. Pocos extrapiramidalismos .
D2
Mejoría de sintomatología positiva Efectos terapéuticos
Efectos adversos
12
 RISPERIDONA
Afinidad relativa

M1
Sedación, somnolencia, aumento de peso
H1

ALFA2

ALFA1 Mareos; hipotensión ortostática.

5HT1A

5HT2A
Eficacia S. Negativos y cognitivos. Menos extrapiramidalismos a dosis bajas.
D2
Mejoría de sintomatología positiva
Efectos terapéuticos
Efectos adversos
13
Afinidad relativa
PALIPERIDONA
M1

H1

ALFA2

ALFA1

5HT1A

5HT2A
Eficacia S. Negativos y cognitivos. Pocos extrapiramidalismos .
D2
Mejoría de sintomatología positiva Efectos terapéuticos

Efectos adversos
14
Afinidad relativa
ARIPIPRAZOL
M1

H1

ALFA2

ALFA1 Mareos; hipotensión ortostática.

5HT1A
Mejoría síntomas negativos, Afectivos, cognitivos, ansiedad. No incremento de peso

5HT2A
Eficacia S. Negativos y cognitivos. Pocos extrapiramidalismos.
D2
Agonista parcial .Mejoría sintomatología positiva y negativa. Pocos extrapiramidalismos (excepto acatisia). Efectos terapéuticos

Efectos
15 adversos
 Fármaco Indicación Dosis

Esquizofrenia y manifestaciones de
trastornos psicóticos
Trastornos de la conducta en Dosis inicial: 0,5mg – 2mg/8 –
adolescentes 12 horas
Haloperidol Trastorno bipolar
Dosis de mantenimiento: 1 –
15mg diarios
Tics motores (Tourette’s)
Alteraciones de la conducta en demencia
Delirium

Decanoato de Trastornos psicóticos 25mg IM cada 21 días.

flufenazina Trastorno bipolar
 Fármaco Indicación Dosis Reacciones adversas

• Esquizofrenia
• Manifestaciones de
Trastorno bipolar Sedación
Incremento de peso
• Hiperactividad Dosis inicial: Síndrome neuroléptico
acompañada de 25 – 50mg maligno
Clorpromazin impulsividad, Mantenimiento Priapismo
a agresividad, labilidad : 25 a Disfunción sexual
afectiva, y pobre 300mg/día Hipotensión, taquicardia,
tolerancia a la síncope
frustración Hiperglicemia
Dislipidemia
• Psicosis
 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Fármaco Indicación Dosis
Dosis de inicio:
Esquizofrenia resistente a tratamiento
12.5mg (1 – 2 al día)
Reducción del riesgo de conducta suicida
Incrementar dosis según respuesta de 25 a
en pacientes con esquizofrenia o trastorno
Clozapina 50mg diarios hasta lograr eficacia
esquizoafectivo
Mantenimiento: 300 a 600mg
Trastorno bipolar resistente a tratamiento
(la hipotensión ortostática es el factor
Pacientes violentos con psicosis
limitante del aumento
Esquizofrenia
Agitación aguda con esquizofrenia
Manía aguda/manía mixta
Dosis inicial: 2,5mg
Bipolaridad
Olanzapina Rango de dosis:
Depresión bipolar
5mg – 20mg
Alteraciones conductuales en demencia
Trastorno limite de la personalidad
 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Fármaco Indicación Dosis

Esquizofrenia
Psicosis Dosis inicial: 25mg
Trastornos bipolares Incremento gradual 50mg, 100mg,
Quetiapina Alteraciones de conducta en demencia y 200mg…
parkinson’s Hasta llegar a dosis de 300 a 600mg/día
Manía mixta repartidos en una o dos dosis
Depresión
Esquizofrenia
Dosis inicial: 20mg
Agitación aguda en esquizofrenia
Dosis en esquizofrenia: 40mg – 200mg
Trastorno bipolar
Ziprasidona Trastorno bipolar: 80 – 160mg
Depresión bipolar
Trastorno asociado a impulsividad
 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Fármaco Indicación Dosis

Esquizofrenia: 400 a
800mg
Esquizofrenia
Amisulpiride Síntomas negativos: 50mg
Distimia
a 300mg
Distimia: 50mg/día

Esquizofrenia Dosis inicial: 1mg

Irritabilidad relacionada con autismo Rango de dosis: 2 –
Trastorno bipolar 8mg/día
Risperidona
Depresión bipolar Ancianos/niños: 0.5 –
Alteraciones conductuales en demencia 2mg/día
Impulsividad
 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Fármaco Indicación Dosis Reacciones adversas

Esquizofrenia juvenil
Esquizofrenia Mareos. Acatisia, nauseas,
Trastorno bipolar vómitos
Depresión Rango de dosis: 10 – 30mg Hipotensión ortostática
Irritabilidad (Autismo) Dosis inicial: 10mg Cefalea, sedación
Aripiprazol
Alteraciones Dosis de mantenimiento: 15 – Incrementa riesgo de muerte y
conductuales en la 30mg/día. eventos cerebrovasculares en
demencia y pacientes geriátricos con
adolescencia demencia y psicosis relacionada
Impulsividad

Brexpiprazol
 RIESGO CARDIOMETABÓLICODE LOS ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Atípico Aumento de peso Dislipidemia Diabetes tipo2

Olanzapina ALTO ALTO ALTO

Clozapina ALTO ALTO ALTO

Risperidona MODERADO BAJO A MODEERADO BAJO

Paliperidona BAJO BAJO BAJO

Quetiapina MODERADO MODERADO BAJO A MODERADO

Ziprasidona BAJO BAJO BAJO

Aripiprazol BAJO BAJO BAJO

Church jm ET AL. Assessment and Management of Atypical Antipsychotic-Induced Metabolic Abnormalities - See more at:
http://www.uspharmacist.com/content/d/feature/c/23859/#sthash.TnuM7dmy.dpuf US Pharm. 2010;35(11):41-48. 
 RIESGO DE DIABETES

BAJO INTERMEDIO ALTO

Aripiprazol Risperidona Clozapina

Amilsulpride Quetiapina Olanzapina
 ANTIPSICÓTICOS
DISMINUCIÓN DEL UMBRAL CONVULSIVO
4000

3500

3000

2500

2000

1500

1000

500

0
Clozapina Olanzapina Risperidona Quetiapina Ziprasidona Aripiprazol

Pacientes
MUCHAS GRACIAS