LINKOZAMITLER

YAHYA RAŞİT
2017111307
LİNKOZAMİTLER

• İlk olarak 1962'de Streptomyces lincolnensis'ten elde edilen linkomisin ve daha sonra bundan kimyasal
olarak türetilen klindamisin olmak üzrere iki üyesi vardır.
K İ M YA S A L YA P I L A R I

Linkomisin molekülünde bir

Linkomisin prolin aa ile hidroksil grubu yerine klor
kükürtlü amino oktoz atomunun sokulmasıyla elde
molekülünün birleşmesinden edilen klindamisin yarı
oluşan bir amiddir. sentetik ve daha lipofilik bir
antibiyotiktir.
ETKİ MEKANİZMALARI

Linkozamitler 50S ribozomal alt biriminin peptidil noktasını bloke edip,

transpeptidasyonu engelleyerek protein sentezini inhibe ederler.

Bağlanma bölgesi için diğer antibiyotiklerle yarışabilir.

Klindamisin düşük dozlarda bile opsonizasyon, fagositoz ve hücre içi öldürme

mekanizmalarını aktive edebilir.

Bakterilerin toksin salınımını inhibe ettiği TNF-a üzerinden immünmodülatör etkisi

olduğu saptanmıştır.
DİRENÇ MEKANİZMALARI

Gram – basiller intrensek olarak linkozamitlere dirençlidirler.

Linkozamitler makrolitlerden farklı olarak bakterilerde metilaz indüksyonu

yapmazlar.

Metilazı yapısal olarak üreten ya da metilazı makrolitler tarafından indüklenmiş

olan bakterilerde linkozamitlere çapraz direnç gelişir.

İlacın dışarı pompalanması şeklinde bir direnç mekanizması linkozamitler için

geçerli değildir.

Bu yolla makrolitlere direnç geliştiren bakterilerde klindamisine duyarlılık söz

konusudur.
A N T İ M İ K R O B İ YA L A K T İ V İ T E
Linkomisin özellikle gram+
bac. üzerinde etkilidir.
Güçlü bir antianaerobiktir.
A,B,C,G grubu streptokoklara,
mikroaerofilik
Klindamisin etkinliği strep.lara ,pnömokoklara,
linkomisin'den daha iyidir. viridans strep.lara
ve metisiline duyarlı S.aureus
suşlarına etkilidir.
Anaerobik gr + koklara, gr+
Ayrıca T.gondii, p. falciparum,
sporsuz( actynomyces spp.), gr
babesia microti pneumocystis
+ sporlu basillere( C. difficile)
jiroveci gibi parazitlere
ve gr – basillere oldukça
etkinliği vardır.
etkilidir.
FA R M A K O L O J İ K Ö Z E L L İ K L E R

Oral yoldan alındığında iyi emilirler.

Linkomisinin emilimi gıda alımından etkilenirken klindamisinin emilimi değişmez.

Klindamisin linkomisine göre x2 daha hızlı serum tepe konsantrasyonuna ulaşır, plazma proteinlerine
bağlanma oranı daha yüksek ve dokulara dağılım açısından daha iyidir.

Her ikisi de karaciğerde metabolize olup çoğu dışkı ve safrayla daha az oranda ise idrarla atılırlar.

Böbrek yet.de doz ayarlanması gerekmez.

YA N E T K İ L E R İ

Linkozamitlere bağlı olarak en sık diyare,bulantı, kusma gibi GİS'e ait yan

etkiler gözlenir.

Klindamisin alan olguların az bir kısmında oldukça ağır seyirli

psödomembranöz enterokolit meydana gelebilir.

Linkozamit kullanımı sırasında nadiren hepatotoksisite, hematolojik yan

etkiler, allerjik reaksiyonlar ve kardiyovasküler yan etkiler görülebilir.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Antagonistik etki oluşması nedeniyle Nöromüsküler iletiyi bloke edebildiği

makrolitler ve kloramfenikol ile birlikte için, diğer nöromüsküler blokaj yapıcı
kullanılmamalıdır. ilaçların etkinliğini arttırabilir.

Ayrıca klindamisinin fosfat tuzu,

ampisilin, fenitoin kalsiyum glukonat ve
Eritromisin, kaolin-pektin ve oks
magnezyum sülfat ile kimyasal
klindamisin etkinliğini azaltabilirler.
geçimsizlik gösterdiğinden farklı
saatlerde uygulanmalıdır.
 KLİNİK KULLANIMI
Linkozamitlerin tüm endikasyonlarında linkomisin yerine klindamisin tercih edilmektedir.

Klindamisinin yan etkileri nedeniyle birinci seçenek olduğu enfeksiyonların sayısı azalmıtır.

Anaerop bakterilerle gelişen enfeksiyonların(sss dışında) tedavisinde 1. seçenektir.

- Oral yoldan 6 saatte bir 150-300 mg

- Ağır enfeksiyonlarda İM ve İV yoldan iki, üç  veya dörde bölünerek 600-1200 mg/gün şeklinde.

Anaerop ba. Içeren AC apsesi, ampiyem,aspirasyon pnömonisi gibi pul. Enf.larda.

Etiyolojisinde anaeropların yer aldığı sinüzit, kronik otit, rekürren tonsillofarenjitte kullanılabilir.

BOS'a geçiş iyi olmadığı için beyin apselerinde kullanılmazlar.

KLİNİK KULLANIMI

Sellülit, fronkül, follikülit, ektima, subkutan apse ve mastit gibi daha hafif deri ve

yumuşak doku enfeksiyonlarının yanı sıra C.perfringensin neden olduğu gazlı gangren
gibi ciddi enfeksiyonlarda kullanılabilir.

Toksoplazmozis, babesia microti ve babesia divergens enf, klorokine duyarlı ve dirençli

p.falciparum sıtması ve p.jiroveci pnöomonisi gibi enfların alternatif tedavisinde
kullanılabilir.
TEŞEKKÜRLER..