Professional Documents
Culture Documents
Quinolon
Quinolon
Quinolon
<<
DANH SÁCH
<<
I
Đặt vấn đề
I. Đặt vấn đề
1. N được thay thế bởi C => giảm tỷ lệ liên kết protein huyết
tương
2. Gắn thêm F vào vị trí số 6 => giúp mở rộng phổ trên Gram (-)
hơn
3. Gắn thêm vòng piperazin => giúp tăng thời gian bán thải
II.2. Phân loại - Phổ kháng khuẩn
II.3. Cơ chế tác dụng
Cơ chế tạo phức Chelat với ion kim loại.
Cơ chế ức chế tổng hợp acid nhân.Do
Tạoquinolon
phức vớitácion
động lên loại
kim 2 enzym
hóa và
trị làm
II vàức
chế 2 enzym là: ADN gyrase và
III như: Ca2+, Mg2+, Cu2+,
Topoisomerase IV, cả 2 enzym này đều
Fe3+,Al3+,...dẫn tới là
tham gia vào quá trình sẽxoắn
tháo khóachuỗi
các
ion
ADN kim
để loại
tổng này.
hợp nên acid nhân
Hệ Do
cơ xương:
đó, bệnhViêm
nhângânđang
và điều
đứt gân
trị bằng
(thường
làquinolon
gân Achille)-đặc
nên tránhbiệt
tiếptrên
xúc bệnh
trực tiếp
nhânvới
lớn
ánhtuổi
sángvàmặt
những
trời bệnh
hoặc nhân
tia cựcđang
tím điều trị
hoặc trước đó đã điều trị bằng
glucocorticoid
→ Khi có những dấu hiệu đầu tiên của đau
hay viêm, phải ngừng thuốc ngay và bất
động chi bị ảnh hưởng
II.5. Tác dụng không mong muốn
chính
TDKMM của Quinolon:
=> Người ta khuyến cáo rằng : Quinolon không phải
Trên
Trên
lựahệ
máu:thầngiảm
chọn kinh
hàng bạch
ngoại
đầu, màcầu biên:
chỉ lympho,
rối loạn
sử dụng giảm
khi: thần
bạchkinh
cảm
cầu
- Thấy
Với tổ rõ đa
giác
ràng
chức nhân,
và
lợi vận
sụn tăng
ích
khớp: động
khác bạch ngoại
biệt cầu
quinolongiữaưa
vi như:
acid,
quinolon
có thể phádữ
giảm
vàdội,
cáctiểu
hủy sự
kháng
ngứa
cầu, sinh
thiếu
hay têcủakhác
máu về
liệt,sụn
tan các
đặc(do
máumặt:
biệt hiệu quả,
là ở chuyển an
tay hoặchóa toàn,
chân
phát
chi
triển
phí
thuốc ở sụn
→ Không dùng cho những người bệnh trong
- Chỉliên hợp cho
sử dụng gâynhững
tổn thương
nhiễm sụn);
khuẩn gây đau nhức,
mà không có
trường
đau hợp thiếu hụt glucose-6-phosphat
hoặckhớp,
có rất ítsưng khớp,khác,
lựa chọn phùVD:khớp...
P.aeruginosa:
→Với
Dodehydrogenase
hôđóhấp:
chống
Ciprofloxacin,quinolon
chỉ (G6PD)
địnhcócho
thể phụ
Levofloxacin, gây nữ
ngừng
có thai
Moxifloxacin thởlàvà
khitrẻ
những
em
tiêm trong
hoặckháng
độ sinh
tuổiuống
truyền duy
triểnnhất
phátmạch
tĩnh có hiệu
(dưới quả
16 tuổi)
- Cho những nhiễm khuẩn mà quinolon ngăn chặn
hiệu quả sự kháng thuốc
- Cho những vi khuẩn mà quinolon ngăn chặn hiệu
quả sự lây lan
II.6. Tương tác thuốc
Tương tác thuốc - thuốc
Các phức
Tạo quinolon thếvới
chelat hệ ion
I dokim
liênloại(
kết mạnh
M 2+) với Protein
-> Sự huyết
hấp thu của
Flouroquinolon bị giảm khi dùng cùng các thuốc có khỏi
tương (90%) => Quinolon có thể đẩy các thuốc ra chứa
ion kim loại như: các Antacid chứa Al3+, Mg2+,hay cáctính
liên kết với protein huyết tương -> tăng tác dụng, độc
củahợp
hỗn thuốc (kháng Vitamin
multivitamin, muối K, wafarin...)
khoáng. các thực phẩm chức
Ứcnăng
chế enzym
có chứa muối Fe và Zn, các thuốc chốngPefloxacin,
chuyển hóa CYP450 (Enoxacin, ung thư
Ciprofloxacin; có ofloxacin
(vincristin, doxurubixin,..) ít ức chế CYP450 nên ít gây
tương tác): Làm tăng nồng độ của các thuốc dùng cùng->
tăng tác dụng, độc tính các thuốc dùng cùng như thuốc
kháng histamin H2 (cimetidin, ranitidin), theophyllin,
thuốc chống đông máu đường uống,...
Các antacid, các chất đối kháng thụ thể H2 (ức chế sản sinh
Probenecid giảm thải trừ qua thận của 1 số Quinolon do ức
HCl của dạ dày) và các thuốc ức chế bơm proton làm
chế khả năng bài tiết qua ống thận
tăng pH dạ dày => chậm hấp thu các quinolon
II.6. Tương tác thuốc
Tương tác thuốc
Các tương – thức ăn
tác khác
Có thể có trong
Nồng độ thuốc Thuốc có khả năng thâm
Thuốc cũng tích nhau thai và sữa
trong nước tiểu nhập dịch não tủy tụ trong đại mẹ:
(trừ moxifloxacin), tương đối kém khi màng thực bào và ciprofloxacin,
thận, mô tuyến tiền não không bị viêm, ofloxacin,
bạch cầu đa
liệt, phổi cao hơn nhưng một số thuốc pefloxacin → thận
trong huyết tương → (ofloxacin) có thể thâm nhân → có hoạt trọng khi sử
điều trị ưu tiên nhập ở mức độ vừa phải tính chống lại dụng cho phụ nữ
cho nhiễm trùng khi có viêm → điều trị các sinh vật mang thai, phụ
đường niệu. viêm màng não… nữ đang cho con
nội bào
bú
1. Dược động học
Hiệu quả điều trị tốt khi: Ứng dụng chỉ số PK/PD của
Gram (-): AUC0-24/MIC fluoroquinolon:
Để hiệu chỉnh liều với bệnh
trên 100-125. nhân bị thay đổi thông số
Gram (+): AUC0-24/MIC dược động học như: bị bỏng,
trên 30. suy gan, suy thận, người già,
Cpeak/MIC từ 8 - 10 cũng trẻ em... hoặc với những bệnh
nhân bị nhiễm khuẩn nặng do
dự báo hiệu quả điều trị chủng vi khuẩn kháng thuốc.
tốt. Để ngăn ngừa kháng thuốc
IV
Levofloxacin
Trovafloxacin
Sparfloxacin
Alatrofloxacin
Moxifloxacin
3 4
Dược động học
Hấp thu: - Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa.
- Bị ảnh hưởng bởi thức ăn, kim loại, antacid, chất có tính kiềm,…
- Nhanh đạt nồng độ cao trong huyết tương.
- Liên kết protein huyết tương rất cao, thể tích phân - Liên kết protein huyết tương
bố nhỏ. thấp, thể tích phân bố lớn.
Þ Tương tác thuốc Þ Ít tương tác thuốc hơn
- Phân bố kém tới các mô và cơ quan. - Đến được các mô, cơ quan (mô phổi, xương, tuyến
tiền liệt, tai mũi họng,...)
- Qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm
- Nồng độ tại cơ quan, đặc biệt là não rất thấp. nhiễm.
- Không qua nhau thai và sữa mẹ. - Qua được hàng rào nhau thai và sữa mẹ.
Dược động học
Chuyển hóa: - Đa số chuyển hóa ở gan, một số dạng chuyển hóa ở gan vẫn còn hoạt
tính.
VD: acid nalidixic
dụng có hại trên TKTW, đồng thời tác dụng này cũng bị
Thế hệ 1 Thế hệ 2
Hoạt tính trên Gram (-) vừa phải (trừ Phổ mở rộng trên Gram (-)
P.aeruginosa) Gram (+) (trừ S.pneumoniae)
Nhạy cảm với VK đường tiết niệu VK không điển hình
Thế hệ 3 Thế hệ 4
Phổ mở rộng trên Gram (-), Gram (+), Phổ mở rộng hơn thế hệ III
VK không điển hình hơn thế hệ II Trực khuẩn Gram (+), VK kị khí
Chỉ định
Thế hệ 1 Thế hệ 2 Thế hệ 3 Thế hệ 4
Điều trị nhiễm khuẩn Nhiễm khuẩn tiết niệu Viêm phổi cộng đồng. Chủ yếu nhiễm khuẩn
đường tiết niệu – sinh có/không biến chứng, Viêm xoang cấp, viêm phế đường hô hấp.
dục không biến chứng. nhiễm khuẩn bể thận, quản mạn. Nhiễm khuẩn tiết niệu,
Hiện nay, việc sử dụng viêm tai giữa, viêm Nhiễm trùng tiết niệu và lậu ổ bụng, vùng chậu
những thuốc này bị hạn xương tủy, sinh dục, tiền (Gatifloxacin).
chế do vi khuẩn kháng liệt, da, mô mềm Đa nhiễm khuẩn mô mềm,
thuốc cao. xương
Chống chỉ định
Trẻ em dưới 16 tuối, phụ nữ có thai và
cho con bú trừ Ciprofloxacin (thế hệ 2)
vẫn được sử dụng