LOKAL

ANESTEZİKLER
Doç.Dr.
M.Cihan BEREKET
Ağız, Diş ve Çene Cerrahisi
A.D
• Lokal anestezikler;
Sinir lifleri ile uygun konsantrasyonlarda temasa
geldiklerinde bu liflerdeki impuls iletimini
reversibl olarak bloke eden ilaçlardır.
Sadece sinir liflerinde (akson veya dendritlerde)
değil, nöron somasında ve genel olarak bütün
eksitabl hücrelerde (çizgili kas, myokard, düz kas
v.b.), onların depolarize edilebilme özelliğini ve
depolarizasyon dalgasının yayılmasını reversibl
bir şekilde kısmen veya tamamen bozabilirler.
• Esas olarak, ağrılı stimulusların
periferden santral sinir sistemine
iletimini geçici olarak kesmek için
kullanılırlar.

• Lokal anestezikler, membranda

sodyum kanallarının açılmasını
engelleyerek içe yönelik hızlı
sodyum akımını konsantrasyona
bağımlı bir şekilde azaltırlar.
 BİR LOKAL ANESTEZİ MOLEKÜLÜ
3 kısımdan oluşur
• I) Lipofilik grup, II)Ara zincir, III) Hidrofilik grup

Aromatik uç, lokal anesteziğin

lipofilik, amino ucu ise
hidrofilik özellik gösteren
kısmıdır. Ara zincir molekülün
iki hidrofilik ve hidrobik
sonlanmalarını birbirine bağlar
ve lokal anesteziğin tipini
belirler.
• Aromatik uç, molekülün lipofilik( hidrofobik)
özelliklerini belirler yağda çözülmeyi sağlar.
• Amino uç, molekülün hidrofilik özelliklerini
belirler ve suda çözülmeyi sağlar.
• Yağda çözülme ilacın enjeksiyon bölgesinden
doku engelini aşarak etki edeceği bölgeye
ulaşmasını, suda çözülmesi ise ilacın doku arası
sıvıda toplanmayıp dağılmasına yardımcı olur.
Ara zincir; molekülün amid yada ester grubu
olma özelliğini belirler.
Ester veya amid yapıda olma, lokal anestezik
maddenin biotransformasyon özelliğini ve
sistemik toksik etkilerini belirler.
Ester bağlantılı lokal anestezikler plazma
psödokolinesterazlar tarafından hidrolize
edilirler.
Amid bağlantılı olanlar karaciğer mikrozomal
enzimleri tarafından, ve daha yavaş bir şekilde
hidrolize edilirler. Fazla değişmemiş olarak
idrarla atılırlar.
LOKAL ANESTEZİKLERİN ORTAK ÖZELLİKLERİ
• 1. Hepsi sentetiktir.
• 2. Hepsinde amino grubu vardır.
• 3. Güçlü asitlerle tuz oluştururlar.
• 4. Tuzları suda çözünürler.
• 5.Vücutta kolaylıkla detoksike olurlar. Ya plazmada
veya karaciğerde detoksike olurlar
• 6. Alkali ortam iyonize olmamış bazın
konsantasyonunu artırır. İyonize olmamış serbest baz
lipitlerde çözünür.
• 7.Etkileri geriye dönüşümlüdür.
• 8.Sinir iletkenliğine etkileri aynı şekildedir.
• 9.Civa, gümüş v.b. metal tuzlarıyla geçinmezler.
• 10. Vazokonstriktörler genellikle ilave edilir.
• 11. Yüksek dozlarda toksiktirler.
• 12. Anestezik dozlarda dokularda irritasyon
yapmazlar.
 İDEAL BİR LOKAL ANESTEZİK NASIL
OLMALIDIR?
• 1. Terapötik marjı yüksek olmalıdır. Tam bir anestezi
oluşturacak etkiye sahip olmalıdır.
• 2. Tedaviye yetebilecek sürede anestezik etki oluşturmalı ve
işlem bittikten sonra etkisi gereksiz yere uzamamalıdır.
• 3. Alerji, idiosenkrazi ve alışkanlık yapmamalıdır.
• 4.Optimal dozlarda toksik etki oluşturmamalıdır.
• 5. Solüsyonları stabil olmalıdır. Raf ömrü uzun olmalıdır.
• 6. Kolaylıkla steril edilebilmelidir ve sterilizasyon ısısında
bozulmamalıdır.
• 7. Kolay ve ucuz imal edilebilmelidir.
• 8. vazonstriktör ve diğer maddelerle kombine
edilebilmelidir.
• 9. Etkisi geriye dönüşümlü olmalıdır.
• 10. Ağır metal tuzları ile presipite olmamalı ve
metallerle uygunluk göstermelidir.
• 11. Topikal anestezik olarak yeterli penetrasyon
özelliği olmalıdır.
 Lokal Anestezik Solüsyonda Bulunan
Maddeler ve Fonksiyonları
• Etken madde: lokal anestezik maddeden oluşur. Ağrı
kontrolünü sağlar
• Apirojen Distile su: lokal anestezik solüsyonun taşıyıcısıdır.
Osmotik dengeyi sağlamak için sodyum klorid ilave
edilmiştir.
• Ph düzenleyiciler: ph yı tamponlamak için sodyum bikarbonat
veya karbondioksit ilave edilir.
• Vazokonstriktörler: anestezinin derinliğini, süresini artırmak,
kanamayı ve sistemik toksisite riskini azaltmak için katılır.
Adrenalin,noradreanalin v.b.
Vazokonstriktör ilavesi solüsyonun
asidik yapısını artırır.

Vazokonstriktörsüz solüsyonun ph
sı 5-7 arasındayken v.k ilavesi ph
yı 3.5-4.5 a kadar düşürür.

Düşük ph. Enjeksiyon sırasında

yanmaya ve anestezik etkinin geç
başlamasına neden olur.
• Antioksidan madde: vazokonstriktör maddelerin yıkımını
önlemek için sodyum metabi sülfit katılır.
• Antibakteriyel madde: flakon şişedeki gibi birkaç defa
kullanılan solüsyonlara metilparapen veya metagin
katılır. Ampül ve karpüllere gerek yoktur.
• Renklendirici maddeler: bazı özel enjeksiyonlarda
solüsyonun diffüzyonunu takip etmek için
• Hyalürinidaz: anestezik etki artırmak ve anestezi başlama
süresini hızlandırmak
• Magnezyum sülfat: anestezik etkiyi artırmak için
 LOKAL ANESTEZİKLERİN EMİLİMİNİ
ETKİLEYEN FAKTÖRLER
1. İlacın farmakolojik yapısı( lipitte
eriyebilirliği)
2.Enjekte edilen dokunun vaskülarizasyonu
(damardan zengin dokularda absorpsiyon daha
hızlı olmaktadır.)
3.Anestezik maddeye vazokonstriktör ilavesi
4.İlacın uygulanma şekli
 LOKAL ANESTEZİKLERİN
VÜCUTTA METABOLİZASYONU
(ELİMİNASYONU)
Lokal anesteziklerin detoksifikasyonu
kimyasal yapısına bağlıdır.
Ester tipi lokal anesteziklerin önemli bir
kısmı plazmada bulunan psödokolinesterazlar
tarafından hızlı bir şekilde parçalanarak alkol
ve benzoik asite hidrolize olurlar. Kalan az bir
kısmı karaciğerdedeki esterazlar tarafından
parçalanır. Bütün yıkılma ürünleri idrarla
atılır.
Amid tipi olanların metabolizasyonu yavaş ve
karmaşıktır. Karaciğerdeki mikrozomal enzimler
tarafından parçalanarak önce n-dealkilizasonuna
uğratılarak hidrolize edilirler. Sonra hidrolize
edilirler.
LOKAL ANESTEZİKLERİN DİĞER
İLAÇLARLA ETKİLEŞİMİ
-Santal sinir sistemi depresanları (opioidler,
antidepresan ilaçlar, fenotraninler, barbitüratlar): lokal
anesteziklerle birlikte kullanıldığında sss üzerindeki
depresyon etkisini potansiyalize ederler.
-barbitüratlar karaciğerdeki mikrozmal enzimleri
artırırlar.bu nedenle amid türevi la eliminasyonunu
hızlandırırlar.
-Polarizan kas gevşeticiler (süksinil kolin) ve ester
türevi la'lar beraber kullanıldığında üzun süreli apneye
neden olabilir.
-H2 reseptör blokerleri (cimetidine) lidokaininin
metabolizasyonunu değiştirebilirler.
Ranitidine ve famotidine de bu görülmez.
-Sülfanomidlerin bakteriostatik
etkileri ester grubu la'lar tarafından kaldırılırlar.
 LOKAL ANESTEZİKLERİN DİĞER
İLAÇLARLA ETKİLEŞİMİ-II
-Nonelektik beta bloker kullananlarda vazokonstriktörler
kan basıncını ciddi şekilde artırırlar.
-Trisiklik antidepresan kullananlarda vazokonstriktörler
kardiyovasküler sistemi etkilerler.
-MAO kullananlarda vazonstriktörlerin yıkım süresi
uzar bu nedenle etkileri potansiyalize olur.
-Fenotraninler postural hipotansiyona neden
olurlar.vazokonstriktörlerin etkisini baskılar.
-Kokain norepinefrin salınımını artırır.katekolamin
hipersensitivitesine neden olur. Kokain kullananlarda aynı
gün vazokonstriktörlü la'lar uygulanmaz.tedavi 24 saat
ertelenir.
 LOKAL ANESTEZİKLERİN DİĞER
FARMAKOLOJİK ETKİLERİ
(YAN TESİRLERİ VE TOKSİSİTESİ)
Dolaşan kanda lokal anestezik konsantrasyonu, eksitabl
hücrelerde membran stabilizasyonu yapacak kadar
yükseldiğinde, santral sinir sistemi (SSS), kalp ve
solunum merkezi gibi yaşamsal önemi olan yapılar,
konsantrasyona-bağımlı bir şekilde etkilenirler.
Böyle bir etkilenme, ilacın aşırı dozda lokal
uygulanması sonucu absorpsiyonla dolaşıma fazla
geçmesine bağlı olarak veya kaza sonucu ilacın damar
içine injeksiyonuna bağlı olarak meydana gelir.
SSS, genellikle kalpten önce etkilenir. Ancak,
bupivakain ile santral ve kardiyak toksik etkiler
aynı plazma konsantrasyonlarında görülür.
SSS ile ilgili yan tesirler; başlangıçta anksiyete,
kulak çınlaması, ağız çevresinde keçelenme ve
acayip davranışlar görülür.
Sonra bilinç kaybı olur ve konvülsiyonlar
olabilir, sonunda solunum merkezi felci sonucu
solunum durur.
Myokardda kontraktilite, eksitabilite ve iletim
hızını azaltırlar.
İntrakardiyak bloklar yapabilirler.
Vazovagal refleks sonucu, nörojenik
hipotansiyon veya bayılma meydana getirebilirler.
Yüksek konsantrasyonlarda dolaşıma
geçtiklerinde, nöromüsküler kavşaklar ve
otonomik gangliyonlarda blok yaparak felç hali
meydana getirebilirler.
 Aşırı-duyarlık sonucu lokal doku ödemi,
dermatit, anjioödem, astma nöbeti ve akut
anaflaktik şok meydana gelebilir.
Plasentadan kolayca fötal dolaşıma geçerler.
Aşırı dozda bebekte belirgin bir SSS depresyonu,
çizgili kas tonusunda azalma ve bradikardi
yapabilirler.
 LOKAL ANESTEZİKLERDE DOZ
AŞIMINA BAĞLI MEYDANA GELEN
REAKSİYONLAR
DÜŞÜKTEN YÜKSEĞE

Konfüzyon Kan basıncında artış

Konuşamama Kalp hızında artış
Korku Solunum artışı
Heyecan Genel tonik ve klonik
Geveleyerek konuşma nöbet
Genel kekeleme
Kassal seğirme Sss depresyonu
Yüz ve ekstremitelerde Kan basıncında düşme
titreme Kalpte aritmi
Nistagmus Solunum oranının düşmesi
 LOKAL
ANESTEZİKLERİN
SINIFLANDIRILMASI
1. ESTER TİPİ LOKAL
ANESTEZİKLER
A. Para-amino Benzoik Asit
(PABA) Esterleri
-Prokain (Novokain)
-Klorprokain (Nesakain)
-Tetrakain (Ametokain)
- Rovakain (Propksikain)
-Butetamin
B. Mata-amino Benzoik Asit Esterleri
-Metabutetamin (Unakain)
-Metabutoksikain (Primakain)

C. Benzoik Asit Türevleri

-Kokain
-Piperokain (Metikain)
-Meprilkain (Orakain)
-İzobukain (Kinkain)
 -Butakain Sülfat
2. AMİD TÜREVİ LOKAL
ANESTEZİKLER

-Lidokain (Lignokain, xylokain)

-Mepivakain (Karbokain)
-Bupivakain (Marcain)
-Prilokain (Citanest)
-Artikain Hidroklorit (Ultrakain)
3.ALKOLLER

A. Etil Alkol

B.Benzil Alkol

4.DİĞER BİLEŞİKLER

A.Öjenol
B.Fenol
KOKAİN
-Koka yaprağından üretilmiştir.
-Klinikte kullanılan ilk lokal anesteziktir.
-Tek doğal lokal anesteziktir.
-Lokal nörotoksikesi ve bağımlılık yapması gibi
yan etkileri nedeniyle tercih edilmez.
-Doku içine enjekte edilmez.
-Diğer lokal anestezik ajanlar vazodilatasyon
yaparken, kokain vazokonstriksiyon etkili bir
ajandır. Bu etkisini sinir uçlarındaki
katekolaminlerin geri emilimini bloke ederek etki
gösterir.
-Topikal anestezi oluşturma özelliği vardır.
PROKAİN
PROKAİN

Kokainden türetilen sentetik bir lokal anestezik ajandır.

Diğer anesteziklerin, tosisitesi, etki süresi, anestezi
potensi prokainle kıyaslanarak ifade edilir. Sülfamidlerle
beraber kullanılmamalıdır.
Plazmada hidrolize edilir.
Zayıf ve yavaş etkilidir.
Sistemik toksistesi düşüktür.
Yıkım ürünü olarak açığa çıkan paba nedeniyle alerjik
reaksiyonlara sıklıkla yol açabilmektedir.
Doku penetransı zayıf olması nedeniyle topikal
anestezide tercih edilmez.
Dişhekimliğinde % 3-4 lük çözeltisi bu iş için
uygundur. Maximum dozu: 600 mg'dır.
KLORPROKAİN
KLORPROKAİN

Etki süresi hızlı başlar ve sistemik

toksisitesi düşüktür.
Hamilelerede güvenle kullanılabilir.
Plazma kolinesterazı düşük
bireylerde güvenli değildir.
Yüksek dozlarda (500-600mg)
methemoglobinemiye neden
olabilmektedir.
Maksimum dozu:1000 mg'dır.
TETRAKAİN
TETRAKAİN

Prokainden daha potent ve daha toksiktir.

Lipitlerde eriyebilirliği bir hayli yüksektir.
Mukozadan hızlı absorbe olur. Bu nedenle
etkisi çok çabuk başlar ancak toksik
potansiyeli yüksektir.
Topikal anestezide kullanılmıştır.
Uzun etkili amid bileşikler geliştirilinceye
kadar uzun süreli periferik blokajlarda tercih
edilmişlerdir.
Maksimum dozu:100 mg'dır.
Propoksikain (ravokaine, blockain)

PABA grubu bir ester lokal anesteziktir.

Tetrakainden daha az etkili ve da az toksik etkilidir.
Etki süresi tetrakaine benzer.

Butethamin
Diş hekimliğinde kullanım alanı bulamamıştır.
Metabutetamin hcl
blok ve infitrasyon anestezilerinde kullanılmıştır.
Meprilkain hcl (oracaine)
blok ve infitrasyon anestezilerinde kullanılmıştır
LİDOKAİ
N
LİDOKAİN

1943'te isviçreli Nils Löfrgren tarafından

geliştirilmesinden sonra prokainin yerini alarak
geniş ölçüde lokal anestezide kullanılmaya
başlanmıştır.
 Anestezi gücü prokainin 4 katı toksisitesi 2
katıdır.
Otoklavda steril edilebilir.
Anestezi başlama süresi kısadır.
Dokularda yayılma hızı yüksektir.
Topikal anestezide tercih edilmektedir.
Alerjik reaksiyonlara nadiren neden olmaktadır.
 Kalpte aritmilerin tedavisinde kullanılmaktadır.
 Popülerliğini korumaktadır.
ARTİKAİN
ARTİKAİN

Diş hekimliği için özel geliştirilmiştir.

Aminoamid yapısındadır.
Latent dönem DS formu için 120 sn iken DS-Forte için
90 sn'dir.
Dokuya penetrasyonu yüksek anestezi gücü yüksektir.
Klinik olarak anne sütüne önemli oranda geçmediği için
emzirenlerde kullanılabilir.
DS formunda % 4 oranında artikain hidroklorid
1/200 000 epinefrin bulunurken, DS Forte
formunda oranında artikain hidroklorid 1/100 000
epinefrin bulunur.
Koruyucu olarak sodyum sülfit ilave edildiğinden
astımlı hastalarda allerjik reaksiyon
gelişebileceğinden kontrendikedir.
PRİLOKAİN
PRİLOKAİN

Lokal anestezik etkisi lidokainden daha geç başlar ve

uzun sürer.
Lidokain gibi sedatif etki yapar.
Mutad dozlarda kullanıldığında bile sık olarak
methemoglobinemi yapar.
Bu ilacın yaptığı methemoglobinemi reversibldir.
Doğum sırasında
anneye uygulanan
prilokain yenidoğanda
methemoglobinemi ve
siyanoz oluşturabilir.
Plazma
psödokolinesterazının
güçlü bir inhibitörüdür.
ETİDOKAİN
ETİDOKAİN

İnjeksiyon suretiyle kullanılan lokal anestezikler

içinde en fazla lipofilik olanıdır.
Etkisi çabuk başlar ve etki süresi bupivakaininki kadar
uzundur. Ona göre daha fazla motor sinir bloku yapar.
İnfiltrasyon anestezisi, sinir bloku ve epidural anestezi için
kullanılır.
DİBUKAİN
Lokal anesteziklerin en güçlüsü olarak kabul edilir.
Prokainden 20 kat daha etkili 15 kat daha toksiktir.
İnfiltrasyon ve topikal anestezide kullanılabilir.
Ancak, toksisitesi de yüksek olduğundan bunun
pratik bir değeri yoktur.
Sadece yüzeyel olarak kullanılması tavsiye edilir.
MEPİVAKİN
MEPİVAKAİN
Lokal anestezik etki gücü, süresi ve kullanılış şekilleri
bakımından lidokaine benzer.
Topikal olarak etkisizdir.
% 2lik solüsyonları genellikle tercih edilir ve
vazokonstriktör olarak 1/ 20.000 levoderfin katılır.
Vazodilatör etkisi zayıftır. Vazokonstriksiyon
katılmıyacaksa % 3lük solüsyonları tercih edilir.
BUPİVAKAİN
BUPİVAKAİN
En uzun etkili iki lokal anestezikten biridir (diğeri
etidokain).
İnfiltrasyon anestezisi, sinir bloku, epidural ve
kaudal anestezi için kullanılır.
Yüzeyel anestezi için kullanılmaz.
Uzun etkili oluşu ve duyusal sinir liflerine motor
sinir liflerine oranla daha belirgin derecede seçici
etki yapması nedeniyle obstetrikte epidural anestezi
için tercih edilir.
İntratekal veya epidural
uygulandığında, lokal
anestezikler içinde motor
sinir iletimini en az
bozarak duyusal iletimi
bloke eden ilaçtır.

Halen kullanılmakta
olan bupivakain rasemik
bir karışımdır.
ROPİVAKAİN
ROPİVAKAİN
 Klinikte ilk kez 1996’da kullanılmıştır.
Deneysel çalışmalar toksisite ve aritmi
yapıcı etkisi yönünden daha güvenilir bir
ajan olduğunu göstermektedir.
 Kardiyotoksisite gelişse de bu daha kolay
geri döndürülebilir.
 Yağda erirliğinin daha az olması nedeniyle
sensorial ve motor blok fonksiyonlarda
diferansiyel blok yapma potansiyeli
bupivakaine göre daha fazladır.
 Hafif bir vazokonstriktör etkisi olup,
adrenalin eklenmesinin etki süresine etkisi
olmaz. 
Methemoglobinemi
Lokal anestezik maddelere bağlı olarak gelişebilen ve sık
rastlanmayan sistemik toksik reaksiyonlardan biridir.
 Hemoglobinin oksidize olmuş hali
methemoglobinemidir.
Oksitlenmiş hemoglobinin oksijen taşıyamaz.
 Klinik belirtiler siyanoz, sedasyon, ciddi kalp ve
solunum rahatsızlığıdır. İlerleyen durumlarda solunum
durur.
Diş hekimliğinde lidokain, artikain, prilokain ve
benzokain kullanımı sonucu görülebilir.
Jel ve sprey formlarında doz ayarlamak zor olduğu için
toksik dozlara ulaşılabilir.
Bebek ve çocuklarda kullanımda dikkatli olunmalıdır
 Lokal anestezikler güvenilir dozlarda kullanıldığında
methemoglobinemi görülmez.
 Uygulamayı takiben 3-4 saat sonra belirtiler
gözlenebilir.
 Dudak, ağız mukozası, burun yanak ve tırnak
diplerinde siyanotik görüntüdedir.
Solunum depresyonu görüldüğünde % 100 oksijen
vermek hastayı düzeltmez.
Bunun yanında i.v. yolla % 1 metilen mavisi
(1-2mg/kg) 5-10 dakikalık zaman aralığında
uygulanmalıdır.
Hasta düzelene kadar bu 4 saatte bir tekrarlanır. Hasta
yaklaşık 1 saat içinde düzelir.
 MALİGN HİPERTERMİ
Myoplazmik kalsiyum dağılımında bozukluk olup,
otozomal dominat bir hastalıktır.
Erkeklerde kadınlara göre daha fazla görülür.
Lokal anestezikler veya genel anestezilerde
kullanılan ilaçlar tarafından tetiklenebilir.
Massaterde sertlik görülebilir. Bu durumdan
sakınmak için ester tipi lokal anestezikler tercih
edilebilir.
Taşikardi, ateş, siyanoz, metabolik ve solunum
asidozu, kaslarda sertlik, düzensiz kan basıncı,
kardiyak ritim bozukluğu,
taşipne ve ölümle sonuçlanabilir.
Tedavisinde dantrolen sodyum (uzun süreli
kas gevşetici) tedavi ve önlemede kullanılabilir.
VAZOKONSTRİKTÖRLER
VAZOKONSTRÜKTÜR İLAVE ETMENİN FAYDALARI

1.Anestezik maddelerin absorbsiyonunu geciktirir.

2.Absorbsiyon geciktiği için, lokal anestezik maddede dolaşıma
yavaş bir şekilde karışır ve toksik etki daha az olur.
3.Damarlarda vazokonstrüksiyon yapmaları nedeniyle çalışılan
bölgede anemi meydana getirirler. Cerrahi girişim sırasında daha az
kanama olur.
4.Cerraha da görüşün iyi olduğu rahat bir çalışma alanı sağlar.
5.Fazla anestezik madde kullanılmasına gerek kalmadan, az
miktardaki anestezik madde ile maksimum etki sağlanır.
ADRENALİN (EPİNEFRİN)
 ADRENALİN (EPİNEFRİN)
Doğal kaynaklıdır.
 Adrenal medulladan salgılanır.organizma için gerekli
durumlarda yapılır ve salınınır.
 Korku ve strese bağlı olarak artığı bilinen bu
katekolaminin sentetik olarak hazırlanan preparatları
mevcuttur.
Lokal anesteziklerde kullanılan en güçlü vazo
Konstriktördür. Karşılaştırmada standart kabul
edilir.
Vücutta çabuk biyotransformasyona
uğradığı için etkisi çabuk ve kısadır.
Sağlıklı ve ayakta dişsel işlem gören
hastalar için Maksimum terapötik
doz 0.2 mgdır.
Kalp ve damar hastaları için 0.04 mg
geçmemelidir.
ADRENALİNİN KARDİYOVASKÜLER SİSTEM
VE METABOLİZMA ÜZERİNE ETKİLERİ

Kalbin atım hacmini ve sayısını artırır.

Myokardı uyararak kalbin oksijen sarfiyatını
artırır.
Koroner damarları genişletir.
Ventrikül kasında ekstra sistol ve fibrilasyon
oluşumunu kolaylaştırır.
Mukoza, deri splenik bölge
arteriollerini büzer
Bazal metabolizmayı yükseltir.
Kan şekerini yükseltir.
Fosforilazı aktive eder.
Yağ dokularından yağı mobilize eder ve böylece
kan plazmasındaki serbest yağ asitlerinde artma olur.
Tiroid hormonları ile sinerjik etki gösterir.
Kısa süren apneden sonra solunum hızı ve
derinliğini artırır.
Mide, barsak, bronşiol ve idrar kesesi düz kaslarını
inhibe eder. Böylece barsaklarda hem hareket hemde
tonus inhibe olur, bronşioller genişler.
Dalak üreter ve safra kesesi kaslarını uyarır.
Uterusta kasılmalar meydana getirir.
Pupillayı genişletir.
Kıl erektörlerini uyarır.
İskelet kaslarında tonusu gerilimi artırır.
Eosinofil sayısını % 50 artırır, hematokrit
değerini ve eritrosit sayısını yükseltir.
Uyku halini giderip canlılık ve tetiklik yaratır.
İnsülin hormonuna antagonisttir.
Salya ve gözyaşı sekresyonunu artırır..
Hipofizden ACTH salgılanmasını sağlar.
NORADRENALİN (NOREPİNEFRİN,
LEVARTERANOL)

Noradrenalin böbreküstü medullasından ve

nöromediyatör olarak adrenerjik sinirlerden salgılanır.
 böbreküstü bezinden salgılanan
katekolaminlerin %80 adrenalinken
% 20’si noradrenalindir.
Adrenalin gibi alfa ve beta adrenerjik
reseptörleri uyarır.
Özellikle alfa adrenerjik reseptörleri (%90)
daha fazla etkiler.
Kalp üzerindeki etkisi daha az fakat damarlar üzerine
etkisi daha fazladır.
Broşial düz kaslar üzerinde adrenalin gibi rahatlatma
etkisi yoktur. Kan şekeri üzerinde çok az etkisi vardır.
Toksik seviyelere ulaştığında sistolik ve diastolik kan
basıncını yükselterek hipertansif krizlere neden olur.
Tiroid hastalarında yüksek dozlarda hipertansif krizleri
tetikleyebilir.
Diş hekimliğinde 1/30.000 konsantrasyonlarda
kullanılmaktadır.
Maksimum doz sağlıklı bireylerde 0,33 mg’dır.
Kardiyovasküler hastalığı olanlarda 0.14 mg’ ı
geçmemelidir.
LEVORDEFRİN (NEO KOBEFRİN)

Diş hekimliğinde kullanılan levordefrin sentetik olarak

üretilmiştir.
Alfa ve beta reseptörleri sitümüle eder.
Kalp damar ve bronşlar üzerine etkisi adrenalinden
daha azdır.
Sistemik dolaşımda toksik dozlara ulaştığında
hipertansiyon ve Ventriküler taşikardiye neden olur.
 Diş hekimliğinde 1/20.000 konsantrasyonlarda
kullanılır.
Maksimum dozu uygulanan hastalarda 1 mg ‘ı
geçmemelidir.
FENİLEFRİN (NEO-SİNEFRİN)
Sentetik yoldan elde edilen bir vazoknstriktördür.
Alfa adrenerjik reseptörler üzerinde etkisi güçlü beta
adrenerjik reseptörler üzerine etkisi yok denecek kadar
zayıftır.
Alfa adrenerjik reseptörleri etkilemesiyle periferik
damarlarda vazokonstriksiyon yapar.
Sistolik ve diastolik kan basıncını yükseltir. Bradikardi
meydana getirir.
Toksik dozlarda aritmi ve baş ağrısına neden olur.
1/2.500 lük konsantrasyonlarda kullanılır.
Maksimum doz 4 mg (10 ml, 1/2500)
Kardiyovasküler hastalığı
olanlarda 1.6 mg’ı
geçmemelidir.
FELİPRESSİN (OKTAPRESSİN)
Sentetik bir vazokonstriktördür.
Antidiüretik ve oksitosik etkileri nedeniyle hamilelerde kullanımı
kontrendikedir.
Enjeksiyon yapıldığı yerde dokular tarafından iyi tolere edilir
diğer aminlerin yaptığı doku hasarını yapmaz.
Damarların düz kasları üzerinde direkt etkisi vardır.
Myokard üzerinde ve adrenerjik siniriletiminde etkisi olmadığı
için disritmi, hipertiroidizm ve trisiklik antidepresan alanlarda ve
adrenalinin kontrendike olduğu vakalarda kullanılmaktadır.
Koroner kan akımını bozduğu için düşük dozlarda kullanılmalıdır.
Diş hekimliğinde 1/30.000 konsantrasyonlarda kullanılmaktadır.
Sağlıklı kişilerde 0.27 mg geçmemlidir. Kap hastalarında
20mikrogramı geçmemelidir.