Professional Documents
Culture Documents
Cursul 6
Cursul 6
Caracteristici generale –
alifatice :
fenotiazine piperidinice
piperazinice
tioxantene
difenilbutilpiperidinic
benzamide
dibenzotiazepina
butirofenone
dihidroindoli
dibenzodiazepine
Neuroleptice fenotiazinice
S
N R2
R1
N Cl
clorpromazina triflupromazina
levomepromazina
Fenotiazinele piperidinice -tioridazina
-periciazina
-pipotiazina
tioridazina
pipotiazina
Fenotiazinele piperazinice – trifluoperazina
- tioproperazina
-flufenazina
-perfenazina
O
N
N
N
N
F F
F F
N N
F F
S S
trifluoperazina
flufenazina
-perfenazina
S
Neuroleptice tioxantenice
R2
R1
clorprotixen
tiotixen
Neuroleptice butirofenonice
F CO-(CH2)3-R
haloperidol
droperidol
Neuroleptice atipice
clozapina
risperidona
olanzapina
Efectul principal al neurolepticelor este de actiona
preponderent pe calea simptomelor pozitive
Se pot clasifica in
- mixte- tioproprazina
sedarea
- prin administrare de antipsihotice- animalele de laborator
devin indiferente, prezinta raspunsuri lente si reduse dar
pastreaza reactia de evitare la stimuli nocivi
- reflexele conditionate de aparare sunt abolite dar cele
neconditionate persista
- la bolnavii psihotici sedarea are consecinta benefice
asupra agitatiei si anxietatii dar pe masura ce psihoza se
compenseaza sedarea si fenomenele psihice asociate
legate de folosirea neurolepticlor devin neplacute pentru
bolnavi
- Intensitatea efectului sedativ este diferit pentru
neuroleptice:
- cu intensitate mare- levopromazina,
clorpromazina,tioridazida
-cu intensitate joasa- sulpirida, pimozid
Proprietati farmacocinetice
Neuroleptice butirofenonice-
-neuroleptic major de potenta foarte mare
Haloperidol- - are activitate antihalucinatorie si
antimaniaca maxima
- efectul sedativ este moderat
- efectele motorii sunt frecvente
- antiemetic activ
utilizat in starile de agitatie psihomotorie cronice si acute
Efecte- antipsihotice-
linisteste agitatia, reduce halucinatiile, excitatia din manie
Clozapina-
compus tetraciclic
- proprietati antipsihotice marcante de tip polivalent
- actioneaza in special pe calea simptomelor negative
- reduce riscul suicidar si controleaza agresivitatea
- este de 15 ori mai activ decat clorpromazima
risc minim de tulburari extrapiramidale
risperidona
clozapina
ziprazidona
olanzepina
quetiapina nu se leaga de receptor
Terapia combinatorie
s-a pus intrebarea daca in S se pot utiliza simultan
doua sau mai multe antipsihotice
in USA 15% din pacientii ce prezinta personalitate schizoida primesc
medicatie combinata si 50% din pacientii care prezinta S
Statistic:
42%- quetiapina
18% risperidona
17% olanzepina
14% clozapina
Argumentele teoretic, datorita complexitatii mecanismelor de
producere a S si numarului mare de receptori implicati
in S se incearca blocarea unei nr cat mai mare de
receptori
- practic- nu se prea utilizeaza , se numeste chiar micul
secret murdar al psihiatriei tinand cont de efectele
secundare induse
- schemele de tratament includ- antipsihotice tipice+ antipsih.
atipice
2xantipsihotice atipice
- se evita 2x antipsih. tipic
Combinatii – clozapina-clorpromazina
Clozapina-sulpirida
Clozapina-risperidona
Clozapina-pimozida
Olanzapina-sulpirida
Olanzapina-risperidona
Parametrii urmariti
psihopatologie generala
Simptome pozitive
Simptome negative
Efecte: din 147 pacienti testati cu aceste combinatii combinatia
cea mai reusita- sulpirida-clozapina
Cea mai slaba- clozapina-clopromazina
Riscuri-