ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ Ι

Γ.Παναγιωτακόπουλο
ς

2018
Selman Waksman Nobel laureate 1952
β-ΛΑΚΤΑΜΕΣ

 Πενικιλλίνες
 Κεφαλοσπορίνες
Κεφαμυκίνες

 Καρβαπενέμες
 Μονοβακτάμες
 Αναστολείς λακταμασών
ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΕΣ

 Πενικιλλίνες

 Αντισταφυλοκοκκικές πενικιλλίνες

 Εκτεταμένου φάσματος πενικιλλίνες (extended

spectrum penicillins)
ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ

 Αναστέλλουν την αντίδραση τρανσπεπτιδίωσης της

σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος

 Τοίχωμα: σύμπλεγμα πολύ-σακχαριδίων/πεπτιδίων

που διατηρεί σχήμα/ακεραιότητα και προστατεύει
από υψηλές οσμωτικές πιέσεις

ΑΝΤΟΧΗ (RESISTANCE)

 Β-λακταμάσες
 Penicillin Binding Proteins (PBP)
 Διαπερατότητα
 Εfflux pump

AmpC (Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter)

ESBL: extended spectrum beta lactamase

ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ

 Ποικίλη βιοδιαθεσιμότητα
 Συνήθως επηρεάζεται από το φαγητό (πλην
αμοξικιλλίνης)
Υψηλή σύνδεση με prot πλάσματος
 Μεγάλος όγκος κατανομής
 Πολικά μόρια
 ΕΝΥ (ιδίως επί φλεγμαίνουσας μήνιγγος)
 Αποβολή από τους νεφρούς
ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΧΡΗΣΕΙΣ ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗΣ

 Ευαίσθητοι Gram(+) κόκκοι

 Gram (+) βακτήρια/Clostridia

 Actinomyces (όχι μύκητας!) Οξεία

στρεπτοκοκοκκική
αμυγδαλίτις
 Treponema pallidum (σύφιλις)
Benzathine Penicillin

 1.2 millions U IM

>0.02 mcg/ml για 10 ημέρες

Χημειοπροφύλαξη ρευματικού πυρετού

Θεραπεία συφιλίδος
ΑΜΙΝΟΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΕΣ

Αμπικιλλίνη, αμοξυκιλλίνη

Δράση KAI έναντι Gram(-)

Λοιμώξεις ανώτερου αναπνευστικού ( αμυγδαλίτις, ωτίτις,

παραρρινοκολπίτις), λοιμώξεις κατώτερου αναπνευστικού, UTI

High-dose IV ampicillin: σοβαρές λοιμώξεις από ευαίσθητους μικροοργανισμούς

Ampicillin: σιγκέλλωση
Amoxicillin Ampicillin
ΑΝΤΙΣΤΑΦΥΛΟΚΟΚΚΙΚΕΣ
ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΕΣ

 Μεθικιλλίνη (Μ), ναφκιλλίνη, οξακιλλίνη,

κλοξακιλλίνη, δικλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη

 MSSA, MSSE (S: sensitive)

 Όχι MRSA (R:resistant)

ΑΝΤΙΨΕΥΔΟΜΟΝΑΔΙΚΕΣ ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΕΣ

ΚΑΡΒΟΞΥ- ΟΥΡΕΪΔΟ-

 Καρβενικιλλίνη  Πιπερακιλλίνη
 Τικαρσιλλίνη  Μεζλοκιλλίνη
 Αζλοκιλλίνη

Gram(-)
Pseudomonas aeruginosa
 +ΑΝΑΕΡΟΒΙΑ

ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ β-ΛΑΚΤΑΜΑΣΩΝ

 Κλαβουλανικό οξύ (+
Αμοξυκιλλίνη/τικαρσιλλίνη)

 Σουλμπακτάμη (+αμπικιλλίνη)

 Ταζομπακτάμη (+ πιπερακιλλίνη)
Ασθενείς β-λακτάμες/
ΣΥΝΕΡΓΕΙΑ
ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ

 Υπερευαισθησία
 Ιστορικό συχνά αναξιόπιστο…
 <1% θα εμφανίσουν αλλεργική αντίδραση
 Αναφυλακτικό shock
 Ορρονοσία
 Εξανθήματα
 Διάμεση νεφρίτις
 Αιμολυτική αναιμία
 Γενιές!
ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ

 Συγγενείς με τις πενικιλλίνες

 1η, 2η, 3η, 4η γενιά
 Πιο σταθερές απέναντι στις β-λακταμάσες-
ευρύτερο φάσμα

 Μη δραστικές απέναντι σε:Listeria-Atypicals-

MRSA- Enterococcus (LAME)
ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ 1ης γενιάς

 Κεφαδροξίλη  Gram(+) κόκκοι

 Κεφαζολίνη  Αναερόβιοι κόκκοι
 Κεφαλεξίνη
 Κεφαλοθίνη
 Κεφαπιρίνη  Όχι MRSA
 Κεφρανίδη  Όχι Bacteroides fragilis
ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ 1ης ΓΕΝΙΑΣ

 Καλή βιοδιαθεσιμότητα per os

 Αποβολή με σπειραματική
διήθηση/σωληναριακή απέκκριση

 Κεφαζολίνη χορηγείται παρεντερικά (IV, IM)

ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ 1ης
ΓΕΝΙΑΣ:ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΧΡΗΣΕΙΣ

 Λοιμώξεις ανώτερου αναπνευστικού

 Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών μορίων

 Όχι σε σοβαρές λοιμώξεις

 Χημειοπροφύλαξη στην χειρουργική (κεφαζολίνη)

ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ 2ης ΓΕΝΙΑΣ:
ΕΤΕΡΟΓΕΝΗΣ ΟΜΑΔΑ

 Κεφαμανδόλη ΚΕΦΑΜΥΚΙΝΕΣ
 Κεφουροξίμη  Κεφοξιτίνη
 Κεφπροζίλη  Κεφμεταζόλη
 Κεφορανίδη  Κεφοτετάνη
 Κεφακλόρη
 Λορακαρμπέφη

ΑΝΑΕΡΟΒΙΑ!
ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ 2ης
ΓΕΝΙΑΣ:ΑΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΟ ΦΑΣΜΑ

 Φάσμα μετατοπισμένο προς τα Gram(-), π.χ. Klebsiella

spp, Haemophilus influenza

 Κεφουροξίμη, κεφαμανδόλη κλπ δραστικές έναντι

Haemophilus influenza αλλά όχι έναντι Serratia

 Κεφαμυκίνες δραστικές έναντι Bacteroides fragilis και

Serratia αλλά λιγότερο έναντι Haemophilus Influenza

 Όχι Enterococcus spp, Pseudomonas spp

ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ 2ης ΓΕΝΙΑΣ

 Χορηγούνται per os και παρεντερικά

 Αποβάλλονται από τους νεφρούς

 Κεφαμυκίνες μόνο παρεντερικά

ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ 2ης ΓΕΝΙΑΣ:
ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΧΡΗΣΕΙΣ

 Ωτίτις, παραρρινοκολπίτις (ανωτ. αναπνευστικό)

 Λοιμώξεις του κατωτέρου αναπνευστικού

 UTI

 Κεφαμυκίνες και στις ενδοκοιλιακές λοιμώξεις όπου

ενέχονται αναερόβια (π.χ.περιτονίτις, εκκολπωματίτις,
ενδοκοιλιακά αποστήματα)
ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ 3ης γενιάς

 Κεφτριαξόνη
 Κεφοταξίμη
 Κεφιξίμη (per os)
 Κεφοπεραζόνη
 Κεφτιμπουτένη (per os)
 Κεφποδοξίμη προξετίλ (per os)
 Μοξαλακτάμη

 Κεφταζιδίμη: Pseudomonas aeruginosa

ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ 3ης ΓΕΝΙΑΣ

Αυξημένη κάλυψη Gram(-)

Haemophilus influenza, Neisseria spp, Citrobacter
Serratia marcescens

Streptococcus pneumoniae

Pseudomonas aeruginosa: κεφταζιδίμη, κεφοπεραζόνη (αντιψευδομοναδικές)

Αναερόβια: Μοξαλακτάμη

PER OS: κεφιξίμη, κεφποδοξίμη προξετίλ, κεφτιμπουτένη

 Διεισδύουν στο ΕΝΥ

Αποβάλλονται από τους νεφρούς πλην

κεφτριαξόνης/κεφοπεραζόνης
ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ 3ης ΓΕΝΙΑΣ:
ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΧΡΗΣΕΙΣ

 Οξεία βακτηριακή Μηνιγγίτις (Pneumococcus,

H.influenzae, Meningococcus)

 Όταν MIC>1mcg/Ml προσθέτουμε βανκομυκίνη

 Πνευμονία κοινότητας
ΣΗΨΗ ΟΥΔΕΤΕΡΟΠΕΝΙΚΟΥ
ΑΣΘΕΝΟΥΣ

 Κεφταζιδίμη+αμινογλυκοσίδη

Αντιψευδομοναδική
κεφαλοσπορίνη 3ης γενιάς
ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ 4ης ΓΕΝΙΑΣ

 Κεφεπίμη
 Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriacae,
Haemophilus spp, Neisseria spp
 Streptococci, S. aureus (όχι MRSA)
 ENY!

Κυρίως Gram-
Όχι αποκλειστικά
Ενδείξεις
1.Λοιμώξεις δέρματος και εξαρτημάτων του
2.Πνευμονία της κοινότητας που απαιτεί νοσηλεία
ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ:ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤ
ΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ

 Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

 Άτομα με αλλεργία στις πενικιλλίνες

ενδεχομένως να ανεχθούν τις κεφαλοσπορίνες

 Διασταυρούμενη ευαισθησία: 5-10%

ΚΑΡΒΑΠΕΝΕΜΕΣ

 Imipenem (+cilastatin) σπασμοί

 Meropenem
Όχι Pseudomonas spp
 Ertapenem
 Doripenem

 Gram(+), Gram(-), αναερόβια

Pseudomonas aeruginosa Ευρέος
Όχι MRSA φάσματος
Άριστη διαπερατότητα στο ΕΝΥ:μηνιγγίτις από
Gram(-)
 ΣΥΝΕΡΓΕΙΑ!
ΙΜΙΠΕΝΕΜΗ/ΣΙΛΑΣΤΑΤΙΝΗ

 Σιλαστατίνη: αναστολέας δευδροπεπτιδάσης ΙΙ

(νεφρούς)

 Δεν έχει αντιβιοτική δράση per se

 Αύξηση επιπέδων imipenem όταν

συγχορηγούνται
ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ

 Διείσδυση σε ιστικά διαμερίσματα

 ΕΝΥ
 Αποβολή από τους νεφρούς

 Εκλογής για λοιμώξεις από Enterobacter spp

 Εκλογής για ESBL(+) βακτήρια
MΟΝΟΜΠΑΚΤΑΜΕΣ: ΑΖΤΡΕΟΝΑΜΗ

 Ανθεκτική στις Β-λακταμάσες (όχι στις ESBL)

 Έναντι Gram(-) μόνο

 Χορηγείται IV
 ΜRSA!
ΓΛΥΚΟΠΕΠΤΙΔΙΑ

 Βανκομυκίνη

 Τεϊκοπλανίνη
ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ

 Αναστολή τρανσγλυκοσυλάσης, αναστολή

επιμήκυνσης και cross-linking
πεπτιδογλυκανών
PK ΒΑΝΚΟΜΥΚΙΝΗΣ

 Δεν απορροφάται per os

 Per os μόνο για ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα
από Clostridium difficile
 Σχετικά ευρεία κατανομή
 ΕΝΥ: 7-30%, αύξηση επί φλεγμονής μηνίγγων
 Σπειραματική διήθηση, αποβολή από τους
νεφρούς
Ψευδομεμβρανώδης κολίτις
ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΧΡΗΣΕΙΣ: Mόνο Gram(+)

Methicillin Resistant Staphylococcus aureus

(MRSA)

Enterococcus faecalis/faecium

Pneumococcus ανθεκτικός στις β-λακτάμες (βλ. εμπειρική

θεραπεία οξείας βακτηριακής μηνιγγίτιδας)

Ενδοκαρδίτις, μηνιγγίτις, μικροβιαιμία/σηψαιμία

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ

 10%
 Θρομβοφλεβίτις
 Ωτοτοξικότητα
 Νεφροτοξικότητα αμινογλυκοσίδες
 TDM

 Red man syndrome (ισταμίνη)

ΒΑΝΚΟΜΥΚΙΝΗ vs ΤΕΪΚΟΠΛΑΝΙΝΗ

 Μη νεφροτοξική
 Χορηγείται και ΙΜ (outpatient!)
 Μεγάλος t1/2: Εφάπαξ ημερησίως/Δόση
εφόδου
 Στο steady state: εφάπαξ ημερησίως
Δεν περνάει στο ΕΝΥ
ΔΑΠΤΟΜΥΚΙΝΗ (Μόνο IV)

 Κυκλικό λιποπεπτίδιο
 Βακτηριοκτόνο
 Αποπολώνει την κυτταρική
μεβράνη και εξέρχεται Κ
 Αποβολή από τους νεφρούς

 Gram(+) MRSA
 VRSA, VRE
 Μόνο Gram +
ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΧΡΗΣΕΙΣ

 Μικροβιαιμία/σηψαιμία από Staph.aureus

(MRSA), Enterococcus spp (VRE)
 Λοιμώξεις δέρματος/μαλακών μορίων

 Ενδοκαρδίτις

 Όχι στην πνευμονία! (αδρανοποιείται από

surfactant)
Dalvabancin:ιδιαίτερη PK
ΤΕΤΡΑΚΥΚΛΙΝΕΣ

 Ευρέος φάσματος
 Βακτηριοστατικά

 Gram(+), Gram(-), άτυπα παθογόνα (χλαμύδια,

ρικέτσιες, μυκόπλασμα), ορισμένα παράσιτα
L-forms

Plasmodium
 ΤΕΤΡΑΚΥΚΛΙΝΕΣ

 Χλωροτετρακυκλίνη
 Οξυτετρακυκλίνη
 Δεμεκλοκυκλίνη
 Δοξυξυκλίνη
 Μινοκυκλίνη

 Τιγκεκυκλίνη (γλυκυλκυκλίνες)
ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ

 Σύνδεση με την 30S υπομονάδα του

ριβοσώματος εμποδίζοντας την σύνδεση

aminoacyl-tRNA στο σύμπλεγμα mRNA-

ριβοσώματος

Εμποδίζει την προσθήκη αμινοξέων στο πεπτίδιο

ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΙ ΑΝΤΟΧΗΣ

 Διαπερατότητα (Influx/efflux)

 Μηχανισμοί προστασίας του ριβοσώματος

 Ενζυμική αδρανοποίηση
 ANTOXH!
Όχι Pseudomomas spp

 Pseudomonas: χρωμοσωμικά κωδικοποιημένη

multidrug efflux pump
 Ενδογενής αντοχή σε ΟΛΕΣ τις τετρακυκλίνες
ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ

 Μινοκυκλίνη/δοξυκυκλίνη: 95-100% per os

 Τιγκεκυκλίνη: IV μόνο
 Απορρόφηση εμποδίζεται από
τυροκομικά/αντιόξινα/Ca, Mg, Fe, Al
 Ευρεία κατανομή
 ΕΝΥ: 10-15%
 Περνούν τον πλακούντα, μητρικό γάλα
 Εναποτίθενται σε οστά, δόντια
 Απεκκρίνονται από νεφρούς και ήπαρ
 Εντεροηπατική κυκλοφορία
ΟΧΙ
Όχι Σε λοιμώξεις ουροποιητικού

 Δοξυκυκλίνη/τιγκεκυκλίνη

 ΔΕΝ αποβάλλονται από τους νεφρούς

Δεν αποβάλλονται από τους νεφρούς

ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΧΡΗΣΕΙΣ

 Λοιμώξεις αναπνευστικού
 Προστατίτις
 Λοιμώξεις από Chlamydiae
 Ρικετσιώσεις
 Χολέρα
 Βρουκέλλωση
 Τουλαραιμία, πανώλη
 Ελονοσία
 Νόσος Lyme
TIΓΚΕΚΥΚΛΙΝΗ
 Μόνο IV
 Δεν έχει κοινούς μηχανισμούς αντοχής
 Staphylococcus (MRSA, VRSA), Enterococcus
(VRE)
 MDR Gram(-) παθογόνα
Όχι σε
 MDR Acinetobacter spp
 Αναερόβια
Pseudomonas!
 Άτυπα παθογόνα Ιδιαίτερα
χαρακτηριστικά!
tige

mino
ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ

 Ναυτία, έμετος, διάρροια

 Οισοφαγίτις
 Εναπόθεση σε οστά, δόντια (όχι σε παιδιά<
8ετών)
 Ηπατοτοξικότητα
 Φωτοευαισθησία
 Ζάλη, ίλιγγος
ΔΕΜΕΚΛΟΚΥΚΛΙΝΗ

 Προκαλεί νεφρογενή άποιο διαβήτη

 Χρησιμοποιείται στο SIADH

ΜΑΚΡΟΛΙΔΙΑ

ΕΡΥΘΡΟΜΥΚΙΝΗ
 Ερυθρομυκίνη
 Κλαριθρομυκίνη
 Ροξιθρομυκίνη
 Αζιθρομυκίνη (ιδιαίτερη φαρμακοκινητική)

ΚΕΤΟΛΙΔΙΑ
Τελιθρομυκίνη
ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ

 Σύνδεση με την 50S υπομονάδα, αναστολή

πρωτεϊνοσύνθεσης
ΜΑΚΡΟΛΙΔΙΑ: ΑΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΟ ΦΑΣΜΑ

 Gram(+) μικροργανισμοί (όχι MRSA)

 Ορισμένα Gram- (Haemophilus influenza, Moraxella spp)
 Listeria
 Mycoplasma
 Chlamydia
 Legionella ΑΤΥΠΑ/ΕΝΔΟΚΥΤΤΑΡΙΑ
 Helicobacter
 Μυκοβακτηρίδια (άτυπα)
 Treponema pallidum
 Bordetella pertussis
 Bartonella spp
ΑΝΤΟΧΗ

 Ελάττωση διαπερατότητας /active efflux

 Eστεράσες
 Προστασία ριβοσώματος

 Πλήρης διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ τους

ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ

 Erythro: ασταθής σε όξινο περιβάλλον

 Enteric coating
 Αποβολή κυρίως από το ήπαρ
 Μεγάλος όγκος κατανομής (πλην ΕΝΥ)
 Περνά τον πλακούντα
 Διεισδύει στα πολυμορφοπύρηνα και στα
μακροφάγα
ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΧΡΗΣΕΙΣ

 Διφθερίτις-λοιμώξεις από Corynebacteria

 Λοιμώξεις από Chlamydiae
 Λοιμώξεις ανωτ. αναπνευστικού
 Πνευμονία της κοινότητας
 Νόσος των λεγεωναρίων

 Σε αλλεργία στην πενικιλλίνη

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ

 ΓΕΣ ενοχλήματα
 Άμεση διέγερση της ΓΕΣ κινητικότητας
(εφαρμογή)
 Ηπατοτοξικότητα (αναστρέψιμη)
οξεία χολοστατική ηπατίτις
 Αλλεργικές αντιδράσεις

 Αναστολή CYP450
ΚΛΑΡΙΘΡΟΜΥΚΙΝΗ

 Βελτιωμένη σταθερότητα σε όξινο

περιβάλλον/απορρόφηση
 Παρόμοιο φάσμα με την ερυθρομυκίνη
 Δραστική έναντι Toxoplasma gondii
 Μεγαλύτερος t1/2
 Μεταβολίζεται από το ήπαρ

 Ανεκτικότητα vs κόστος
ΑΖΙΘΡΟΜΥΚΙΝΗ

 Διεισδύει στους ιστούς (πλην ΕΝΥ) και στα

μακροφάγα
 Ιστικές συγκεντρώσεις Χ 10-100 του πλάσματος
 Αργή απελευθέρωση από τους ιστούς
(t1/2=3days)
 1gr azithro εφάπαξ=1 εβδομάδα δοξυκυκλίνης
για λοίμωξη από Chlamydia
 Δεν επιδρά στο CYP450
ΚΛΙΝΤΑΜΥΚΙΝΗ

 Μηχανισμός δράσης παρόμοιος των

μακρολιδίων (50S)
 Απορροφάται per os
 90% σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος
 Ευρεία κατανομή ΟΧΙ ΕΝΥ

 Μεταβολίζεται/απεκκρίνεται από το ήπαρ

ΑΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΟ ΦΑΣΜΑ

 Gram(+) κόκκοι
 Ενίοτε MRSA
 Αναερόβια

 Όχι εντερόκοκκοι

 Όχι Gram(-) (πτωχή διαπερατότητα)

ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΧΡΗΣΕΙΣ
Αναερόβιες λοιμώξεις

 Τραύματα/Οδοντιατρική
 Λοιμώξεις δέρματος/μαλακών μορίων
 Αποστήματα
 Πνευμονία εισροφήσεως
 Γυναικολογικές λοιμώξεις (πυελικά αποστήματα)

 PCP, Toxoplasma (σε συνδυασμούς)

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ

 Ηπατοτοξικότητα

 Διάρροιες,κολίτιδα

 Ψευδομεμβρανώδης κολίτις (C.difficile)

Inducible Clindamycin resistance
 Νecrotizing fasciitis

Switch off toxin production

ΟΞΑΖΟΛΙΔΙΝΟΝΕΣ: ΛΙΝΕΖΟΛΙΔΗ

Σύνδεση με την 23S/50S

Σχεδόν 100% βιοδιαθεσιμότητα per os
Ευρεία κατανομή (και στο ΕΝΥ)
Βακτηριοστατικό

Gram(+) κόκκοι
MRSA, VRSA, VRE
ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΧΡΗΣΕΙΣ

 Σταφυλοκοκκική πνευμονία
(Πνευμονία κοινότητας,
ενδονοσοκομειακή)

 Λοιμώξεις οστών/μαλακών μορίων

 Mηνιγγίτις? (Streptococcus pneumoniae)

ΛΙΝΕΖΟΛΙΔΗ:ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ
ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ

 Αναιμία
 Θρομβοπενία (σε 2 εβδ.από την έναρξη, αναστρέψιμη)
 Λευκοπενία

 Περιφερική νευροπάθεια/οπτική νευρίτις

 Γαλακτική οξέωση

(μιτοχονδριακή βλάβη) Μακροχρόνιος

χορήγηση
Μερική δράση ΜΑΟΙ (Αντίδραση τυραμίνης)
XΛΩΡΑΜΦΑΙΝΙΚΟΛΗ

 Αναστολέας πεπτιδυλτρανσφεράσης (50S)

 Βακτηριοστατικό
 Ευρύτατη κατανομή (ΕΝΥ)
 Γλυκουρονίωση στο ήπαρ

 Αντοχή μέσω ακετυλτρανσφεράσης

ΑΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΟ ΦΑΣΜΑ-ΚΛΙΝΙΚΕΣ
ΧΡΗΣΕΙΣ

 Gram(+), Gram(-), αναερόβια, ρικέτσιες (όχι

χλαμύδια)

 Τύφος, Rocky Mountain spotted fever

 Ως έσχατη επιλογή σε βαριές λοιμώξεις

ΜΥΕΛΟΤΟΞΙΚΟΤΗΤΑ

 Δοσοεξαρτόμενη αντιστρεπτή τοξικότητα

 Ιδιοσυγκρασιακή απλαστική αναιμία

(1/24.000-40.000)

Gray baby syndrome