Professional Documents
Culture Documents
LIJEKOVI
LIJEKOVI
• Tetraciklini
• Kloramfenoli
• Beta-laktamski antibiotici
• Cefalosporini
• Sulfonamidi i trimetoprimi
• Makrolidi i linkozamidi
• Aminoglikozidi
Tetraciklini
Sulfonamidi se najčešće primjenjuju u obliku tableta, uzimaju kroz usta, ali se koriste
i parenteralno, obično u obliku infuzije s fiziološkom otopinom, te lokalno u
dermatologiji i oftalmologiji kao prašci, masti i otopine.
• Struktura trimetoprima slična je pteridinskom dijelu folne kiseline. Hemijski je sličan sa
antimalarijskim lijekom pirimetaminom, oba su antagonisti folata. Trimetoprim je efikasan
lijek protiv većine uobičajenih patogena i takođe je bakteriostatik. Ponekad se daje u smjesi
sa sulfametoksazolom i ova kombinacija zove se klotrimoksazol. Pošto sulfonamidi utiču na
ranu fazu istog metaboličkog puta bakterije, to jest sintezu folata, oni potenciraju dejstvo
trimetoprima.
Trimetoprim primjenjen oralno u potpunosti se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i
slobodno se raspodjeljuje po tkivima i tjelesnim tečnostima. Dostiže visoke koncentracije u
plućima i bubrezima i prilično visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti. Kada se
primjeni zajedno sa sulfametoksazolom, otprilike polovina svakog lijeka izluči se za 24 sata.
• Makrolidi
inhibiraju sintezu proteina bakterije djelujući na translokaciju. Termin makrolid se odnosi na strukturu –
višečlani laktonski prsten za koji su vezani jedan ili više deoksi šećera. Njihovo dejstvo može biti
baktericidno ili bakteriostatsko, što zavisi od koncentracije lijeka i tipa mikroorganizama. Tokom četrdeset
godina, eritromicin je bio jedini makrolidni antibiotik korišten u kliničkoj praksi. Danas imamo na
raspolaganju brojne makrolidne antibiotike i srodne lijekove, ali najvažniji makrolidni antibiotici su:
klaritromicin, telitromicin i azitromicin.
• Linkozamidi
spadaju u grupu antibiotika inhibitore sinteze proteina bakterija. U ovu grupu spadaju klindamicin i
linkomicin. Predstavnik je klindamicin. Djelotvoran je protiv Gram pozitivnih koka, uključujući mnoge
penicilin-rezistentne stafilokoke, i mnoge anaerobne bakterije kao što je Bacteroides species. Mehanizam
dejstva je inhibicija sinteze proteina. Klindamicin se može primijeniti oralno ili parenteralno i široko se
raspodeljuje po tkivima (uključujući i kosti) i telesnim tečnostima, ali ne prolazi krvno-moždanu barijeru.
Aktivno se preuzima u leukocite. Njegov poluživot je 21 sat. Dio lijeka se metaboliše u jetri, a metaboliti,
koji su aktivni, izlučuju se putem žuči i urina.
Aminoglikozidi
Aminoglikozidi imaju tri ili tetrasaharidnu strukturu i sastoje se od streptamina ili nekog streptaminskog derivata (uglavnom
2-dezoksistreptamin) na koji je vezano 3 ili 4 aminošećerna ostatka.
Aminoglikozidi inhibiraju sintezu proteina bakterije. Dejstvo je baktericidno i pojačano je lijekovima koji ometaju sintezu
ćelijskog zida.
Rezistencija prema aminoglikozidima postaje problem. Javlja se na nekoliko načina, od kojih je najvažniji inaktivacija
mikrobnim enzimima, kojih je najmanje devet. Amikacin je slab supstrat za ove enzime, ali neki mikroorganizmi su razvili
enzime koji i ovaj lijek mogu da inktiviraju. Rezistencija, koja se javlja kao posljedica slabog prodiranja, može se u velikoj
mjeri nadvladati istovremenom primjenom penicilina i/ili vankomicina.
Lijekovi za liječenje zloćudnih bolesti i imunomodulatori
• Cistostatici
• Endokrina terapija
• Lijekovi s djelovanjem na imuni sistem: citokini i imunomodulatori
Citostatici
• Citostatici su lijekovi koji ne djeluju selektivno; naime, uništavajući zloćudne stanice oni
oštećuju i zdrave, pogotovo one koje se brzo dijele (kao što su krvotvorne stanice, stanice
sluznice probavnog trakta i spolne stanice). U kliničkoj praksi ovi lijekovi se koriste više od
četrdeset godina, a unatrag dva desetljeća otkriveni su i razvijeni mnogi citostatici
zahvaljujući kojima danas možemo zloćudne bolesti uspješno liječiti, a neke i izliječiti.
• Sama kemoterapija (liječenje citostaticima) može se primijeniti kao monoterapija (jedan
lijek) ili češće kao polikemoterapija (kombinacija više lijekova). Vrlo često se primjenjuje
istodobno s biološkom terapijom (imunoterapijom, antiangiogenom terapijom) ili uz zračenje.
Primjena citostatika najčešće je intravenski, bilo u bolusu ili u prolongiranoj infuziji više sati ili
nekoliko dana. Osim toga, citostatici se mogu uzimati oralnim putem, moguća je
intraarterijska primjena, a mogu se i instilirati i u tjelesne šupljine. Budući da većina
citostatika ne prolazi krvnomoždanu barijeru, u određenim tumorima središnjeg živčanog
sustava lijek se aplicira intratekalno.
Endokrina terapija
• Neki tumori svoj rast zahvaljuju upravo djelovanju hormona, a primjer su neki tipovi raka dojke i rak
prostate. Na tome se temelji djelovanje tzv. hormonske terapije, za koju je ispravan naziv endokrina
terapija. Odnosno, ispravno bi bilo reći protu-hormonska terapija, jer je cilj liječenja ili smanjiti
stvaranje hormona ili smanjiti njihov učinak na tumorske stanice. Hormonska terapija može se koristiti u
svrhu liječenja bolesti (usporavanje ili zaustavljanje rasta tumorskih stanica, sprečavanje povrata bolesti)
ili ublažavanja simptoma (primjerice u bolesnika koji se ne mogu liječiti drugim metodama). Najčešće se
primjenjuje u kombinaciji s drugim vrstama liječenja, a ponekad ju je potrebno uzimati u duljim
vremenskim periodima (više godina). Primjenjuje se u obliku tableta ili injekcija (u mišić ruke,
natkoljenice i kuka, ili potkožno u predio ruke, noge i trbuha). Također se može provesti kirurški,
uklanjanjem organa koji proizvode hormone (jajnici ili testisi).
• Glavne prednosti hormonskog liječenja su selektivnost tj. ciljano djelovanje na određene tumore, dobra
učinkovitost, mala toksičnost i prihvatljiva cijena, a nedostatak je ograničenost primjene na o hormonu
ovisne tumore. Tumori koji primarno odgovore na jednu vrstu hormonske terapije, često na nju postaju
otporni – refrakterni, tj. više ne odgovaraju na terapiju, ali mogu odgovoriti na drugi tip hormonske
terapije. Stoga se endokrina terapija provodi sekvencijski (ciklički), kao terapija prvog, drugog ili trećeg
izbora.
Citokini
• Citokini spadaju u skupinu bjelančevina koje imaju nisku molekularnu masu te predstavljaju važne posrednike
kada je u pitanju prijenos informacija između stanica koje se nalaze u organizmu. Riječ dolazi iz grčkog jezika
te je kombinacija Cito i kinein, što je doslovno prevedeno kretati se u stanici. Citokini se izlučuju od strane
raznih stanica, od čega su najistaknutiji limfociti, monociti, makrofazi, fibroblasti i mnoge druge. Time se
citokine ubraja u najvažniji sekrecijski proizvod kojeg stvara imunološki sustav, uz antitijela. Iz tog se razloga
lokalno mogu pronaći najčešće na mjestima u organizmu gdje postoje određeni podražaji koji ih aktiviraju kao
što su na primjer neke ozljede tkiva, aktivna infekcija i slične situacije. Citokine u najvećoj mjeri proizvode
leukociti i to makrofazi ili T-ćelije te na taj način oni i međusobno djeluju pa ih se naziva i interleukinima te na
taj način često vrlo uspješno djeluju na lokalnim mjestima gdje je njihova aktivnost potrebna. Citokini su
izrazito važni za organizam jer su oni jedni od prvih obrambenih tijela u imunološkom sustavu. Ne postoji
odgovor imuniteta na neku bolest ili situaciju a da oni nisu prisutni te su oni ti koji su među ostalim zaduženi za
normalno razvijanje svih faza kojim imunitet odgovara na određenu situaciju koja se događa u organizmu.
Citokini često reguliraju vrstu, jačinu te dužinu reakcije koja se događa u imunološkom sustavu. Iako smo ranije
spomenuli da se oni stvaraju najčešće uz neka druga tijela imunološkog sustava poput leukocita, monocita i
njima sličnih, može ih se pronaći i van tog sustava jer oni djeluju i uz druge stanice organizma. Njihovo
djelovanje najčešće je lokalno i autokrino, dok se vrlo rijetko mogu pronaći u svojstvu endokrinog djelovanja,
ali u nekim slučajevima je i to moguće.
Imunomodulatori
• imunomodulatori, endogene ili egzogene tvari koje reguliraju ili modificiraju jačinu,
vrstu, trajanje i kompetenciju imunog odgovora. Nazivaju se i modifikatori biološke
reakcije, jer modificiraju odgovore povećanjem i/ili obnavljanjem efektorskih
mehanizama obrane domaćina, smanjuju pogubne komponente reakcije domaćina,
povećavaju odgovor domaćina na kemoterapijska sredstva i vakcine. Stoga su to
i imunostimulancije i imunosupresivi. Razlikuju se prirodne i sintetske tvari. Prirodne
su uglavnom bakterijskog porijekla (npr. peptidoglikani, lipopolisaharidi, glukani,
bestatin), hormoni timusa (npr. timusni humoralni faktor, timopoetin, timozin), zatim
interferoni, antibiotici (npr. amfotericin B), imunoglobulini, poliadenilni i poliuridilni
kiselinski kompleksi. Među sintetske imunomodulatore spadaju npr. tuftsin, levamisol,
ditiokarb, piranski kopolimeri divinil-etera, imekson, muramilpeptidi. Moguća
upotreba imunomodulatora je u imunoterapiji infekcijskih bolesti i zloćudnih tumora
(antikancerogeni).
Lijekovi s djelovanjem na mokraćni sustav i spolni hormone
Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. To su testosteron, dihidrotestoseteron i
androstendion.
Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona, te je najvažniji hormon testisa. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama, a nakon
sekrecije iz testisa, najveći dio se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i
cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. Testosteron je odgovoran
za polne karakteristike muškarca.
Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa, te postoji negativna povratna sprega
između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. To znači: ako je koncentracija, recimo, testosterona u
krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize, hormona koji podstiču lučenje
polnih hormona iz gonada (polnih žlezda), i obrnuto, ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do
povećanog lučenja LH i FSH.
U principu, efekti egzogenih androgena su isti kao i efekti testosterona i zavise od starosti i pola primaoca. Sam testosteron može se davati u
vidu potkožnih implantata. Njegovi različiti estri daju se u obliku intramuskularne depo injekcije. Klinički se testosteron koristi vrlo rijetko,
dok se sintetski androgen mesterolon koristi više. Primjenjuju se kod tzv. muškog klimaksa, liječenja neplodnosti u muškaraca i
hipogonadizma, kod problema sa potencijom, hormonskoj supstitucoiji kod disfunkcije testisa i u vidu anaboličkih sredstava.
Neželjeni efekti pri upotrebi androsterona ogledaju se u smanjenom oslobađanju gonadotropina, što za posljedicu ima neplodnost i retenciju
vode i soli, a zatim i nastajanje edema. Isto tako, bilo je i pojava adenokarcinoma jetre. Androgeni nepovoljno utiču na rast djece (prerano
spajanje epifiza), mogu uzrokovati pojavu akni i maskulinizaciju kod djevojčica.
Estrogeni
Su skupina steroidnih hormona koji, zajedno s hormonom progesteronom, nadziru spolne funkcije u
žene. Glavni su estrogenski hormoni β-estradiol, estron i estriol. U žene koja nije trudna najviše
estrogena stvaraju jajnici, a malena količina nastaje i u kori nadbubrežnih žlijezda. U trudnoći se
velika količina estrogena stvara i u posteljici. Lučenje estrogena iz jajnika nije jednoliko, već ovisi
o fazi menstruacijskoga ciklusa, a najveće je neposredno prije ovulacije. Do ciljnih se stanica
estrogeni prenose krvlju, vezani s bjelančevinama plazme. Učinci estrogena uglavnom se očituju na
spolnim organima i na drugim tkivima koja sudjeluju u reprodukcijskim funkcijama. To je posebice
izraženo u pubertetu, kada estrogeni snažno potiču rast jajovoda, maternice, rodnice, vanjskih
spolnih organa i dojki te uzrokuju pojavu sekundarnih ženskih spolnih obilježja (raspored dlaka i
masnoga tkiva, rast kostiju). U odrasle žene estrogeni omogućuju obnavljanje endometrija
odbačenoga u tijeku menstruacije, a zatim potiču bujanje endometrija i razvoj endometrijskih
žlijezda, što maternicu priprema za usađivanje oplođenog jajašca. U trudnoći estrogeni omogućuju
povećanje maternice i potiču razvoj kanalića u dojkama. Uz prirodne estrogene, estrogensko
djelovanje imaju i različiti sintetski spojevi. Estrogeni se primjenjuju u liječenju različitih bolesti
(rak dojke i prostate, uklanjanje tegoba u menopauzi), pri oralnoj kontracepciji te za prevenciju
osteoporoze.
Lijekovi s djelovanjem na probavni sistem i mijenju tvari
• Stomatološki lijekovi
• Antacidi
• Spasmolitici i antikolinergici
• Lijekovi za suzbijanje mučnine i nagona na povraćanje
• Lijekovi s djelovanjem na žuć
• Laksativi
• Antidijabetici
• Vitamin
• Nadomjesci minerala
Antacidi
• Laksativi su u osnovi tvari koje potiču oslobađanje stolice ili općenito stimuliraju rad crijeva. Mogu biti vrlo
korisni kada je riječ o zatvoru ili srodnim problemima. Laksativi se mogu uzeti oralno ili rektalno, ovisno o obliku.
• Postoje različite vrste laksativa koji se razlikuju po djelovanju i učinku pa treba pažljivo odabrati onaj pravi:
• laksativi koji povećavaju volumen: kao vlakna, takvi laksativi putuju kroz tijelo neprobavljeni i povećavaju
volumen stolice;
• omekšivači stolice: kao što samo ime govori, pomažu u omekšavanju stolice i stoga olakšavaju njezin prolazak
kroz tijelo;
• laksativi-lubrikanti: takvi laksativi također omekšavaju stolicu koja lakše prolazi jer zapravo ovlažuju njezinu
površinu;
• osmotski laksativi: uz pomoć osmotskih laksativa v debelo crijevo može zadržati više vode, čime se povećava
učestalost stolica;
• stimulativni laksativi: stimulativni laksativi mogu ubrzati probavu i pokrenuti stolicu;
• slani laksativi: djeluju povlačenjem vode u tanko crijevo i time potiču stolicu.
Antidijabetici