ТЕТРАЦИКЛІНИ

Класифікація
Природні Напівсинтетичні

Цоксицикпін
Тетрациклін (Вібраміцин)
Окситетрацикпін Метациклін
Міноциклін
 Механізм дії
 В основі механізму лежить процес пригнічення синтезу білка на
рівні рибосом, вони порушують включення амінокислот до
пептидних ланцюгів білків, що синтезуються.
 Препарати утворюють міцні комплексні сполуки (хелати) з двох-
і трьохвапентними катіонами металів – магнію, заліза та ін. Як
наслідок відбувається усунення металів-кофакторів з ферментних
систем.
 У високих концентраціях тетрацикліни пригнічують процеси
окислювального фосфорилування в мітохондріях і здатні
порушувати синтез білка у макроорганізмі та сприяють
виведенню з організму іонів натрію, деяких вітамінів
(протианаболічна дія).
 Діють бактеріостатично.
 Тетрацикліни мають здатність накопичуватись у мікробних
клітинах.
 Спектр антимікробної активності
Спектр антимікробної активності тетрациклінів
включає стафілококи, стрептококи, пневмококи,
лістерії, збудників чуми, бруцельозу, сибірської
виразки, гонококи, менінгококи, бруцепи,
кампіпобактерії, холерний вібріон, збудників
туляремії, клостридії, спірохети, хламідії, рикетсії,
гемофільну паличку інфлюенци, фузобакіерїї,
мікоплазми, актиноміцети, кашлюкову паличку,
кишкову паличку, сальмонели, шигепи.
Тетрациклін, доксициклін (юнідокс солютаб,
вібраміцин) впливають на малярійного плазмодія та
на дизентерійну амьобу (тетрациклін).
Не діють на більшість штамів протея, синьогнійної
палички, на грибки і віруси.
 Показання до застосування
• Ангіни, синусита, гострий отит, бронхіти, пневмонії (мікоплазмові,
пневмококові, хламідійні) – всі тетрацикліни;
• Актиномікоз, орнітоз, трахома, холера, чума, туляремія, бруцельоз,
сибірська виразка, рикетсіози, сифіліс, малярія, лептоспіроз – тетрациклін,
доксициклін (вібраміцин, юнідокс солютаб);
• Компіпобакгеріоз – тетрациклін, доксициклін (вібраміцин, юнідокс солютаб);
• Акне – тетрациклін, міноциклін, доксициклін (юнідокс солютаб).
• Хламідійні інфекції сечостатевих органів, інфекції жовчовивідних шляхів-
тетрациклін.
• Рикетсіози (сипний тиф, плямиста гарячка, ку-гарячка, кліщова гарячка) –
доксициклін (вібраміцин, юнідокс солютаб), міноциклін.
• Гонорея, дизентерія, інфекції сечових шляхів, ецдоцервіцит, гнійний
менипіт, діарея мандрівників, І стадія хвороби Лайма, кашлюк, псигакоз –
доксициклін (вібраміцин).
 Побічна дія
• алергічні реакції,
• диспепсичні розпади,
• дисбактеріоз та
суперінфекція,
• порушення білкового
синтезу (катаболічна дія),
• порушення утворення
зубної та кісткової тканини,
• фотодерматит,
• гепатотоксичність
(окситеїрациклін);
• нефротоксичність
(особливо у прострочених
препаратів);
• синдром псевдопухлини мозку
(підвищення внутрішньочерепного тиску);
• токсична дія на кровотворну систему;
• виражена тератогенна дія;
• перехресна стійкість;
• артеріальна гіпотензія,
• діарея,
• псевдомембранозный коліт,
• гемолітична анемія, тромбоцитопенія,
нейтропенія, еозинофілія,
синдром Стівенса-Джонсона.
• При застосуванні тетрацикліну,
окситетрацикліну, метациюшу можливі
ерозії стравоходу.
Протипоказання
Тетрацикліни (крім доксицикліну)
протипоказані при нирковій недостатності,
системному червоному вовчакові, вагітності,
лактації, дітям віком до 8 років.

Доксициклін (вібраміцин) протипоказаний

при підвищеній чутливості до тетрациклінів,
вагітності, лактації.
 Фармакобезпека
Тетрацикліни не застосовуються одночасно з ерготаміном, циклоспорином, вітаміном С,
препаратами кальцію, стрегпомніином, пеніцилінами; препаратами, які містять дегідровані
алкалоїди ріжків.
Тетрацикліни рекомендується приймати разом з ністатином, вітамінами групи В, при порушенні
травлення – з галаскорбіном, лактозою.
При інфекціях, спричинених β-гемолітичними стрептококами групи А, лікування вібраміцином
слід проводити щонайменше протягом 10 днів.
Як і інші тетрацикліни, доксициклін (вібраміцин) утворює стійкий комплекс із кальцієм у
кістковій тканині.
Застосування препаратів групи тетрациклінів у другій половині вагітності та у дітей віком до 8
років може призвести до необоротної зміни кольору зубів (жовто-сіро- коричневе забарвлення).
Цей побічний ефект частіше спостерігається при тривалому лікуванні, але можливий і після
проведення повторних коротких курсів.
 Порівняльна характеристика препаратів
Тетрациклін – класичний представник тетрациклінів, його
можна застосовувати для запобігання інфекційним ускладненням
у хірургічних хворих. Добре проходить крізь плаценту, частково
через ГЕБ.

Метацикпін за спектром дії близький до інших препаратів цієї

групи. Добре проникає в органи і тканини. Ефективний при
лікуванні гонореї. Препарат тривалої дії, проте поступається за
активністю доксицикліну.
Міноциклін при пероральному прийманні більш
ефективний ніж інші тетрацикліни при лікуванні
вираженого або стійкого до терапії вугревого висипу.

Доксициклин (вібраміцин) – антибіотик широкого

спектра дії, напівсинтетичне похідне
окситетрацикліну, спричиняє пролонговану дію, що
дозволяє застосовувати препарат І раз на добу.
Адсорбується в ШКТ краще, ніж усі тетрацикліни.
Порівняно з тетрацикліном менш токсичний, довше
затримується в організмі, його застосовують у
менших дозах.

Доксициклин (юнідокс салютов) крім

вищезазначених показань до застосування високо
ефективний при лікуванні бруцельозу та акне.
Розчинна лікарська форма забезпечує біодосіупність
95%. Побічна дія спостерігається рідше, ніж при
прийманні тетрацикліну.
 INN, (Торговельна назва) Форма випуску

Доксициклин (Вібраміцин, Юнідокс

Солютаб Абадокс, Апо-Доксі, Басадо,
Гранудоксі Цовіцин, Доксал, Доксі-Капс,
Доксі-Табс, До рикс, Доксибене, капс., табл. 0,05; 0,1; 0,2; 0,3 табл. дисп. 0,1;
Доксигєксал, Доксиміцин Цокст, Задорин, пор. д/і 0,1 0,2; сироп 0,5 мг/мл
Моноклін, Ораміцин, Me- доміцин.
Родоміцин. Супрациклін, Тенутан Гетрадокс,
Етидоксин)

Метацикпін (Рондоміцин) капс. 0,15:0.3; сироп 15 мг/мл

Міноциклін (Міноцин) капс., табл. 0,05; 0,1; сусп. 1C мг/мл

Окситетрациклін (Інолір, Тераміцин) капс. 0.25: краплі оч. 10 мг/мл

Тетрациклін (Апо-Теїра, Імекс, Бримо-Ікапс. 0,25; мазь 1; 3%; табл цикли, Теграміг, Утера)
0,125; 0,25; сироп 25 мг/мл