Metformina

C4H11N5
 Podstawowe informacje
● 22.03.1960 r. - zatwierdzona do użytku medycznego przez Swissmedic (Szwajcaria)
● występuje w rutwicy lekarskiej
● pochodna biguanidu (gr. biguanidy)
● stosowana jako lek na cukrzycę typu 2
● wykazuje działanie przeciwnowotworowe

Biguanid Metformina
 A10BA02
A- Przewód pokarmowy
i metabolizm
A10- Leki stosowane
w cukrzycy
A10B- Doustne leki
przeciwcukrzycowe
A10BA- Biguanidy
A10BA02- Metformina
 Dawkowanie, wchłanianie i wydalanie
● lek stosowany doustnie
● dawkowanie dobowe: 500 mg -3000 mg (zależy od stanu pacjenta)
● 40% - 60% wchłaniania do krwii
● nie ulega metabolizmowi w wątrobie
● 90% dawki wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin
Przeciwwskazania i środki ostrożności
● Nie stosować z alkoholem
● Niewydolność nerek
● Uczulenie na metforminę
● Nie stosować w ciąży
● Nie stosować w okresie laktacji

● Może wywołać kwasice mleczanowa

● wzrost stężenia mleczanów, które
gromadzą się we krwii i zmniejszają jej
pH i nie jest ono prawidłowe
● może prowadzić do śpiączki lub
śmierci
Skutki uboczne
Synteza
Mechanizm
➔ Hamowanie kompleksu I mitochondrialnego -> zwiększenie poziomu AMP
➔ Aktywacja kinazy białkowej AMPK
➔ Zwiększona wrażliwość hepatocytów, adipocytów i komórek mięśni szkieletowych
➔ Ogranicza powstawanie wolnych kwasów tłuszczowych
➔ Obniża wydajność syntezy cAMP
➔ Blokuje działanie glukagonu
➔ Obniża aktywność mitochondrialnej dehydrogenazy glicerolo-fosforanowej
➔ Zwiększa stężenie glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1) -> stymulacja syntezy
insuliny
Działanie przeciwnowotworowe
Efekt synergistyczny z
chemioterapia
Działanie metforminy i
aktywacja AMPK hamuje
aktywację szlaków
sygnałowych wzrostu.
Zespół
policystycznych
jajników
Rak endometrium
Metformina jako
Zatrzymanie wzrostu
w fazie G1, indukcja podstawowa substancja
apoptozy,
w leczeniu.
zmniejszenie ekspresji
hTERT Przywraca owulacje
przez co poprawia
płodność.

Płaskonabłonkowy
rak głowy i szyi
Leczenie
Poprawa markerów Wykazano, że metformina równoległe z
biologicznych obniża liczbę komórek chemioterapią
Sama nie wpływa ale Zmniejszenie
daje możliwość dla T Foxp3 i TCD8+ w obszarze fosforylacji białka
innych leków guza. S6,, które jest
kluczowym celem
na szlaku mTOR
 5.7 bilionów
$ 2012 rok
Ciekawostki
 Biografia
-Top Drugs. Their history, Pharmacology and Syntheses - Jie Jack Li
-Angiogenesis and cancer stem cells: New perspectives on therapy of ovarian cancer -15.12.2017- Anna Markowska, Stefan Sajdak, Janina
Markowska, Adam Huczyński
-Metformin as a booster of cancer immunotherapy-08.2023-Jutatip Panaampon, Yubin Zhou,, Charupong Saengboonmee
-Metformin is a potent inhibitor of endometrial cancer cell proliferation—implications for a novel treatment strategy-01.2010-Leigh A. Cantrell,
Chunxiao Zhou, Alberto Mendivil, Kimberly M. Malloy, Paola A. Gehrig, Victoria L. Bae-Jump
-https://www.health.com/condition/type-2-diabetes/metformin-recall
-Metformina – lek nieskończonych możliwości-05.11.2021-Lek. Justyna Foltyńska, dr hab. n. med. Aleksandra Uruska, Katedra i Klinika
Chorób Wewnętrznych i Diabetologii, Uniwersytet Medyczny w Poznaniu
-
http://www.leksykon.com.pl/klasyfikacjaatc.html#klasyfikacjaatc-A.html|klasyfikacjaatc-A10.html|klasyfikacjaatc-A10B.html|klasyfikacjaatc-
A10BA.html|klasyfikacjaatc-A10BA02.html
-Old wine in new bottles: Drug repurposing in oncology-5.01.2020-Michał Antoszczak, Anna Markowska, Janina Markowska, Adam Huczyński
-https://www.doz.pl/leki/w1399-metformina
-https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=550
-https://pl.wikipedia.org/wiki/Metformina#

Helena Krzeszowiec- 01.2024