LAKSATİF VE PÜRGATİF İLAÇLAR

DR. ÖĞR. ÜYESİ ARES ALİZADE

YYÜ TIP FAKÜLTESİ FARMAKOLOJİ AD
 LAKSATİF VE PÜRGATİF İLAÇLAR

Konstipasyon (kabızlık) klinikte sık karşılaşılan bir sorundur. Yaşlılarda,

kadınlarda ve gebeliğin son aylarında görülme sıklığı artar.

Tedavide öncelik egzersiz, yeterli sıvı takviyesi ve diyetle yüksek lif

içeriğinin alınması gibi yaşam tarzı değişikliklerinindir. Bunlar işe
yaramazsa laksatif ilaçlar kullanılır.

LAKSATİFLER: Feçesin yumuşamasını sağlayan ilaçlardır. Defekasyonu

kolaylaştırırlar.

PÜRGATİFLER: Feçesin sulu kalmasını sağlayan, kalın barsağın istem

dışı ve hızlı bir şekilde boşalmasına neden olan ilaçlardır (Müshil=diyare
Pürgatif etki genellikle laksatif etkinin şiddetlenmiş halidir.

Bazı laksatifler yüksek dozlarda bile pürgatif etki oluşturamazken, pürgatif ilaçlar
düşük dozlarda uygulandıklarında laksatif etkilidirler.

Bu ilaçlar oral kullanılırlar, az sayıda ilaç rektumdan uygulanır.

İlaçların konstipasyon/diyare yapma mekanizmaları;

1. İnce barsak ve kolon epitelinde su ve elektrolit salgılanmasını/absorbsiyonunu

sağlayan hücresel mekanizmaları bozarak

2. Barsak motilitesini bozarak

 İLAÇLARIN ETKİ MEKANİZMALARI

Sıvı parafin ve kitle oluşturan ilaçlar, feçes üzerindeki fiziksel etkilerinden dolayı defekasyonu
kolaylaştırırlar.

Pürgatif ilaçlar barsak lümeninde net su birikimine yol açarlar.

1. Barsak epitel hücrelerinde bulunan Na-K-ATPaz pompasının inhibisyonu  Absorbsiyonun

azalması

2. Barsak epitel hücrelerinde adenilil siklaz aktivasyonu  Salgılanmanın artması

Diğer etkiler: Epitel hücre membranının zedelenmesi ile absorbsiyon yeteneğinin kaybedilmesi,
prostaglandin sentez ve salınımının artması, VİP(vazoaktif intestinal peptid), CCK (kolesistokinin)
ve NO salınımı…
 İLAÇ GRUPLARI

1. Yumuşatıcı laksatifler

2. Kitle oluşturan laksatifler

3. Osmotik laksatif-pürgatifler

4. Stimülan laksatif-pürgatifler

5. Su

6. Prokinetikler ve konstipasyonda kullanılan diğer ilaçlar

 1. YUMUŞATICI LAKSATİFLER

Lubrikanlar (kaydırıcılar) ve Nemlendiriciler olmak üzere ikiye ayrılırlar.

LUBRİKANLAR

Sıvı parafin = Sıvı vazelin

Mide barsak kanalından emilmediği için kolona kadar ulaşır ve burda hem mukoza
yüzeyinin hem feçes yüzeyinin yağ ile kaplanmasını sağlayarak kayganlığı arttırır,
dışkılamayı kolaylaştırır.

Uzun süreli kullanımda, yağda çözünen vitamin (A, D, E, K) eksikliği yapar.

 NEMLENDİRİCİ İLAÇLAR

Anyonik sürfaktan (yüzey aktif) maddelerdir.

Yüzey gerilimini düşürerek, barsaktaki su ve yağların feçes içeriğine nüfuzunu

arttırır ve yumuşak kalmasını sağlar. Adenilil siklaz aktivasyonu da yapar.

Dokuzat sodyum, Dokuzat potasyum ve Dokuzat kalsiyum bu ilaçlardandır.

Oral yoldan kullanılırlar, etkinlikleri düşük, yan tesirleri azdır.

 2. KİTLE OLUŞTURAN LAKSATİFLER

Gastrointestinal kanalda sindirilmeyen ve absorbe olmayan bitkisel kaynaklı heterojen

polisakkaridlerdir.

Hidrofilik özellikleri ile su ile temas etmeleri haline su tutarak şişerler ve kitle
oluştururlar. (Oral yoldan alındıklarında bu olay gastrointestinal kanalda meydana
gelir).

Etkileri 2.-3. günde başlar.

Paradoksal olarak sulu ishallerin tedavisinde de kullanılırlar (Feçesin suyunu ve safra

asitlerini şekilli bir kitle şeklinde tutarlar).
Etkileri 72 saat içinde başlar.

Mutlaka yeterli miktarda sıvı ile birlikte alınmalıdırlar.

Toz halinde veya granüller halinde hazırlanmış bu preparatlar su ile

karıştırılarak içilirler.

Bu ilaçlar:
Metil selüloz,
Pysillium,
Kalsiyum polikarbofil,
Agar ve kepektir.
 3.OSMOTİK LAKSATİF-PÜRGATİFLER

Katyon veya anyon kısmı gastrointestinal kanaldan absorbe edilmeyen

tuzlar veya organik maddelerdir.

Absorbe edilmeyen kısım su tutarak feçesin sulu kalmasını sağlar.

Barsak çeperinin gerilmesi motiliteyi arttırır.

Oral yoldan uygulandıklarında en hızlı pürgatif etkiyi gösteren

ilaçlardır. (2-3 saat)

Magnezyum Sitrat, Magnezyum Sülfat, Sodyum Tuzları, Gliserol

(gliserin), Sorbitol, Mannitol, Laktuloz
Magnezyum Sitrat Ve Magnezyum Sülfat: Su ile karıştırılarak
içilir. Magnezyum barsaktan bir miktar absorbe edilse de
sağlıklı kişilerde hızla böbreklerden atıldığı için Mg plazma
düzeyi etkilenmez.

Sodyum sülfat: Tetkik veya cerrahi girişim öncesi hızlı barsak

boşalması istendiğinde kullanılır.

Gliserol (gliserin): Rektal yoldan uygulanır. Osmotik, lokal

stimülan ve lubrikan etkileri vardır.

Laktuloz: Galaktoz + laktozdan oluşturulmuş bir disakkariddir.

Hepatik ensefalopati tedavisinde neomisin ile birlikte kullanılır.
 4.STİMÜLAN LAKSATİF-PÜRGATİFLER

Barsak mukozası üzerinde tahriş edici etki yaparlar.

Tahriş ettikleri yerde sinir uçlarını veya direk olarak düz kasları stimüle
ederek barsak motilitesini arttırırlar.

Ayrıca suyun absorbsiyonunu azaltarak salgılanmasını arttırırlar.

Bisakodil, Sodyum Pikosülfat, Antrakinon Türevleri (sinameki ve dantron)

Pürgatif etkileri 6-12 saat sonra başlar.

BİSAKODİL: Mide mukozasındaki tahriş edici etkisinden dolayı enterik kaplı
tabletler şeklindedir. Oral ya da rektal yollardan kullanılabilir. Diğer laksatif
stimülanlar gibi kolik ve kramp gibi abdominal rahatsızlıklara yol açabilir.

ANTRAKİNON TÜREVİ GLİKOZİDLER VE BİTKİSEL ÜRÜNLER:

Senna (sinameki) bitkisinin yaprağı ve meyveleri

Kaskara sagrada ve ondan elde edilen kazantranol adlı glikozid karışımı

Rubarb bitkisinin yaprağı ve ekstresi

Dantron
 5.PROKİNETİKLER VE KONSTİPASYONDA
KULLANILAN DİĞER İLAÇLAR

Prokinetik ilaçlar gastrointestinal kanalın motilitesini stimüle ederler.

Bu stimülasyonu, motiliteyi ve peristaltizmi kontrol eden mekanizmaların

herhangi biri üzerinden yapabilirler.

Metoklopramid, Sisparid, Domperidon

Betanekol, Neostigmin (Parasempatolmimetikler)

Eritromisin (Makrolid antibiyotik)

 6.SU

İnce ve kalın barsağın su ve sodyum absorbsiyon kapasitesinin üstündeki

miktarlarda izotonik tuzlu su (salin) alımı, pürgatif etki yapar.

Klinikte ‘’tuzlu su lavajı’’ olarak bilinir.

Kısa sürede (yaklaşık bir saatte) yüksek miktarda (yaklaşık 2-3 litre) izotonik veya
dengeli elektrolit solüsyonunun içilmesi, 60-90 dakika içinde sulu ishal meydana
getirir.
 LAKSATİF VE PÜRGATİFLERİN
KULLANILIŞI

Laksatifler kısıtlı süre kullanılması gereken ilaçlardır. Uzun süre kullanılmaları,

kalın barsak motor fonksiyonları ve rektal reflekslerde devamlı depresyon
yaparak, defekasyonu ilaca bağımlı hale getirebilir.

İlaçların endikasyonsuz şekilde kullanımı ‘kötüye kullanım’ sayılır.

Pürgatifler ise etkileri dolayısıyla genellikle tek doz kullanılırlar.

Barsaklarda iltihap hali şüphesinde ve barsak tıkanıklıklarında pürgatifler

kontraendikedir.
 LAKSATİF VE PÜRGATİFLERİN
KULLANILIŞI

1. Kronik konstipasyon

2. Gebelik ve doğum sonrası oluşan konstipasyon

3. İlaca bağlı konstipasyon

4. Radyolojik incelemeler veya cerrahi girişimler için

hazırlık

5. Ağrılı defekasyona neden olabilecek durumlar

6. Hastanın ıkınmasının sakıncalı olduğu durumlar

7. Fekal impaksiyon

8. Zehirlenmelerde gastrointestinal kanalın hızla boşaltılmasının istendiği

durumlar

9. Feçesin parazit bakımından incelenmesini sağlamak için acil taze numune

alınması gereken durumlar
 LAKSATİF VE PÜRGATİFLERİN
YAN TESİRLERİ

1. İlaçların devamlı kullanılması  kronik ishal  sıvı-elektrolit kaybı  dehidrasyon

2. Pürgatifler, barsaklarda iltihap durumunda perforasyonu

kolaylaştırırlar(kontraendikedirler)

3. Gebleikte özellikle stimülan pürgatifler önerilmez

4. Emziren annelerde süte geçerek bebekte ishal yapabilir

5. Laksatifler uzun süre kullanıldıklarında ‘laksatif bağımlılığı’ oluşabilir

6. Stimülan purgatiflerin uzun süre kullanımı sinir uçlarında kalıcı harabiyete neden olarak
fekal impaksiyon yapabilir.
 NİSAN 2015

Anyonik deterjan özelliğiyle feçesin yüzey gerilimini azaltan, feçes kitlesine

barsak suyu ve yağların nüfuz etmesini sağlayarak dışkıyı yumuşatan
laksatif aşağıdakilerden hangisidir?

a) Magnezyum sitrat

b) Dokuzat sodyum

c) Metil selüloz

d) Bisakodil

e) Senna
TEŞEKKÜRLER…