二、 植物病害化学防治的策略和植物病

害化学防治原理

The Disease Triangle

HOST

FUNGUS ENVIRONMENT
 ( 一 ) 化学防治策略
 1. 根据病害特性，采取综合防治策略；
 2. 根据杀菌剂的专化性和作物，选择适当的杀菌
剂品种及制剂（经济、安全、低毒、残效期适当、
质量保证）
 3. 防重于治，根据病害发生的测报趋势及早用药；
尽量减少用药量和用药次数。
 4. 科学的施药方法。
（ 1 ）种子处理—防治种传、土传、气传病害
浸种、拌种、包衣；
（ 2 ）土壤处理—防治土传及气传病害
浇灌（ 2.5~5L/m2) 、沟施、撒播 / 翻混、注射
（ 3 ）叶面喷洒—防治气传病害
喷雾、喷粉、泼浇
（ 4 ）其他—茎干注射、浸渍、熏蒸
( 二 ) 化学防治原理

Chain of Events in Disease Cycles

Inoculation
Survival
Infection
Environment
Host
Saprophytic growth in
dead host

Reproduction Colonisation
 Fungicides–need to be applied on time

Preventatives
Curatives
Eradicants
Survival Inoculation
Infection
Environment
Host
Dispersal Antisporulant

Reproduction Colonisation
 Factors influencing Infection
Temperature
Chemicals
Antagonists
Water, %RH

Host
reactions
1. 化学保护—侵染之前用药，阻止侵入
 传统药剂无内吸性。施药于接种源、寄主植物。
 现代药剂有或无内吸性，干扰侵入过程。
 侵染前用药，诱导寄主抗性—化学免疫
2. 化学治疗—侵染后发病前用药，阻止侵入或解除
寄生关系
3. 铲除作用—发病后用药，阻止症状进一步扩展
4. 抗产孢作用—阻止发病部位形成新的繁殖体
三、杀菌剂作用机制
（一） 在植物体表动态
在植物体表起作用主要是保护性杀菌剂，药
剂要求具有抗雨水冲刷、抗光解理化性状
1. 以原分子形式发挥毒力作用
2. 通过转化后发挥毒力作用
S 氧 化

（ -CH2-NH-C-S ） 2 （ -CH2-N=C=S ） 2 (EDIT)

碱性铜 Cu2+,

多硫化钙 S + SH2
（二）内吸性杀菌剂进入植物体的途径
1. 茎叶渗透
2. 根部吸收
（三）药剂在植物体内的输导途径
1. 质外体系输导 (Apoplast system)
2. 共质体系输导 (Symplast system)
3. 质外 - 共质体系输导 (Apoplast-Symplast system ）
 ( 四 ) 杀菌剂的作用机制
1. 作用于能量形成
2. 作用于生物合成
3. 作用于“病原物 - 寄主”互作

1. 作用于能量形成
2ATP 2ATP 32ATP
葡萄糖 2 丙酮酸 10NADH, 2FADH2 C
O2 + H2O
 含重金属杀菌
剂

百菌清、克菌丹、灭菌丹

含重金属杀菌剂
(2) 干扰三羧循环
糖酵解产生的 2 个丙酮酸
经过三羧循环彻底氧化产生
8NADH + 2FADH2 + 2ATP
 克菌丹
百菌清，灭菌丹，硫磺，福美
双，二氯萘醌

硫磺，萎锈灵
8- 羟基喹啉，
代森类
铜素杀菌剂

硫磺，异硫氰酸
甲酯，拌种灵

克菌丹
(3) 干扰电子传递链
2ATP 2ATP

葡萄糖 2 丙酮酸 10 NADH ，

2 FADH

32ATP

CO2 + H2O
 SHAM
粘噻唑菌醇
甲氧丙烯酸酯类

鱼藤酮 萎锈灵 氰化物、叠氮化物

敌克松 8- 羟基喹啉 抗霉素 A 含 -CN 杀菌剂
烟酰胺类 氰霜唑
 阿米西达的生化作用机制
对病原真菌呼吸链有特异性抑制作用

阿米西达

Cytb 电 子 传 递 Cytc1

ADP ATP
 阿米西达的生化作用机制
对病原真菌呼吸链有特异性抑制作用

SHAM 、类黄酮 黄酮类、超氧清除

剂
( 灰霉、香蕉黑斑菌等 ) 组成表 诱导表达 ( 稻瘟病菌
达  等)
AOX
阿米西达
½ O2
Q

Cyt b

电 子 传 Cyt c1 Cyt a+a3
递
H2O
ADP ATP
 (4) 干扰氧化磷酸化

ATP ATP ATP

NADH （胞质） 酚类、砷、百菌清

O
复合物
1
NADH Q Cytbc1 Cyta+a3
复合物
2
FADH2 H2O
2. 作用于生物合成
(1) 干扰细胞壁成分的生物合成
几丁质（ N- 乙酰葡萄糖氨同聚物） 合成途径：
UTP pi
N- 乙酰葡萄糖氨（ GlcNAc ） UDP-GlcNAc

UDP-GlcNAc + (GlcNAc)n (GlcNAc)n+1+UDP

几丁质合成酶 Mg2+

多抗霉素类
(2) 干扰细胞膜组分生物合成
① 抑制磷脂合成

稻瘟净
IBP
克瘟散
② 抑制麦角甾醇合成
乙酸酯→→甲羟戊酸酯 →→鲨烯 →→羊毛甾醇→
CytP450, 14~15 还原酶→→  8→7 异构酶→→麦角甾醇
三唑咪唑嘧啶吡啶哌嗪 ) 吗啉哌啶

CH3

HO
CH3 CH3 Cyt. P450

DMIs
14C- 脱甲基

HO
CH3 CH3
③ 抑制脂肪酸合成

富士一号

乙
酰 CoA 羧化酶
乙酰 CoA + CO2+ATP+H2O 丙二酰 CoA
生物素

丙二酰 ACP （脂酰载体蛋白）

脂肪酸
(3) 干扰核酸生物合成和细胞分裂

① 干扰 RNA 合成
苯酰胺类 ( 甲霜灵、
苯霜灵等 )
A+ T+ U+ G RNA 聚合酶 RNA
 ② 干扰核酸代谢

对氨基苯磺酸钠
对氨基苯甲酸 叶酸
嘌呤NH2 核酸 OH
N N
N N
乙菌定
N N N N

HOH2C HOH2C O
O
腺苷脱氨酶

HO HO HO HO

腺苷
次黄苷
③ 干扰细胞分裂
苯并咪唑类（多菌灵、苯菌灵、噻菌灵、硫菌
灵）

- 微管蛋白 + - 微管蛋白 微管

纺锤体
细胞分裂
 苯并咪唑类杀菌剂作用分子机制示意图

α-tubulin

β-tubulin
MBC-S
MBC
α-tubulin
β-tubulin

MBC-R
MBC
（ 4 ）干扰氨基酸生物合成

氨基酸是蛋白质的基本结构单元。蛋白质
则是生物细胞重要的结构物质和生物化学发应的催
化剂。已知吡啶胺类（如氟啶胺、环啶酰胺）、苯
胺嘧啶类（如嘧菌胺、甲基嘧啶胺、环丙嘧啶胺）
等内吸性杀菌剂抑制蛋氨酸、高半光氨酸及支链氨
基酸亮氨酸、缬氨酸的生物合成，从而阻止蛋白质
合成，破坏细胞结构。
（ 5 ）干扰蛋白质生物合成

一些抗菌素则在菌体细胞内质网上与 RNA 大亚基

或小亚基结合，通过干扰 tRNA 的酰化反应抑制蛋
白质合成的起始阶段，如春雷霉素；或通过干扰肽
键的形成、肽链的移位等抑制核糖体上肽链的伸长
，如放线菌酮、稻瘟散、链霉素、氯霉素等。
（三） 作用于“病原物 - 寄主”互作

生物代谢
1. 乙膦铝 植物 亚磷
酸 抗菌

2. 黑色素生物合成抑制剂（ MBI)
(MBI, melanin biosynthesis inhibior ）
MBI 类 :tricyclazol, pyroquilon, phthalide
 S N
N
N

CH3
三环唑高剂量
OH OH OH O

乙酸
4HNR

HO OH HO OH
三环唑低剂量
环丙酰菌胺、氰菌胺
OH OH O OH O OH
黑
色
3HNR SD 素
HO
HO HO
杀菌剂作用机制小结
干扰能量形成 / 呼吸作用 -- 物质分解、呼吸链、氧化磷
酸化
作用部位：胞质、线粒体
非内吸杀菌剂：重金属化合物、邻苯二甲酰类、二硫
代氨基甲酸盐类、醌类、硫磺、硫代氰酸酯、百菌清
、砷、酚
内吸性杀菌剂：敌克松、萎锈灵、甲氧基丙烯酸酯类
、恶唑烷酮类
 干扰生物合成
 细胞壁组分—几丁质
 细胞膜组分—磷脂、脂肪酸、麦角甾醇、脂质过
氧化
 干扰核酸代谢和细胞分裂—作用部位：细胞核
 干扰氨基酸和蛋白质合成—核糖体
 干扰病原物 - 寄主互作
四、杀菌剂的毒力和生物测定
1. 什么是杀菌剂毒力？
---Anon(1943) 指出：毒力是一种化合物在生理化学
性质方面对某种真菌生命功能的反向干扰能力。
杀菌剂毒力是一种药剂对菌体作用总
的概念。菌体生长、细胞形态、原生质、孢子的形
成和萌发、呼吸、致病性等均可作为毒力反应的指
标。
目前还可用生化方法进行毒力测定，如 D
NA 、蛋白、氨基酸、激素、维生素、脂类等合成
作为指标。
2. 杀菌剂毒力方式
 杀菌作用：一定剂量、一定时间处理后，脱离药
剂不能恢复生命活动。主要表现抑制孢子萌发。
 抑菌作用：一定剂量、一定时间处理后，脱离药
剂能恢复生命活动。主要表现抑制菌体生长繁殖。
 间接作用—对孢子萌发、菌体生长、繁殖无可见
抑制作用。
葡萄白粉病菌（ Uncinula necator ） - CK
阿米西达预防性处理后孢子形态
 Rhizoctonia solani

Azoxystrobin
Untreated
(5 mg ai/l; 1DP)
 小麦叶锈（ Puccinia recondita ）
接种 8 天后用药

对照不施药 阿米西达 (10 mg a.i./L; 1DAI

 Curative activity : Plasmopara viticola
(Grapevine downy mildew)

Mancozeb Azoxystrobin
(2600 mg a.i./L; 2DAI) (250 mg a.i./L; 2DAI)
3. 杀菌剂生物测定
(1) 定义
对病原微生物具有生物活性的化合物对敏感的
靶标生物或非靶标生物产生各种效应的测定技术。
生物测定（ bioassay ）是由 biological 和 assay 组合
而成，含义是评价生物活性物质对某种生物产生
的效应，如干扰或破坏生物体正常生长、发育、
代谢、繁殖等。
生物测定的内容 :
① 活性化合物筛选
② 田间药效试验
③ 对高等动、植物的毒性与药害测定
④ 有效成分含量
⑤ 残留的微量分析。
⑥ 杀菌剂在生物体内的生理生化、代谢、转化、药
理与解毒机理
⑦ 和对非靶标生物自然生态环境影响测定
⑧ 残留动态
⑨ 对环境污染测定

生物测定广泛用于杀菌剂研制、生产和应用过程。
(2) 生物测定技术的基本类型
 杀菌剂的毒力，毒性和药效等生物测定

 按基本的测定内容和原理，可归纳为三种类型。
① 测定药剂和病原菌的相互作用
又称离体毒力测定。判定毒力主要是依据病菌
与药剂接触后的反应。如药剂对病原菌的孢子萌
芽、生长、繁殖或其他生命活动过程的抑制作用。
测定用的菌种，一般是能够培养、遗传上一致的
标准菌种。
• 室内测定不受季节和自然条件限制，在较小空间
里可以进行大规模生物测定研究，短期内可获得
试验结果，测试条件便于控制，结果稳定 , 利于
毒力比较。
• 这种类型的测定适用于新药筛选、毒理、抗药性、
残留及药剂质量检验、加工剂型和理化性能与毒
力的关系、混剂的联合作用等可在室内研究的生
物测定内容。
② 测定“药剂、病菌和寄主”三者之间的相互作用
• 这种类型生物测定可在室内、温室和大田进行，
以寄主发病的程度来衡量药剂效力。除可测定药
剂防治某种植物病害的效果外，还可研究药剂的
防治原理、使用技术、渗透和内吸性能、残效及
其对非靶标生物的影响等。
 在这种测定体系中，因包含寄主，操作比较复杂，
测定周期较长，尤其在大田测定药效常受季节限
制和多种自然条件和栽培因子的影响，结果不稳
定。
 但是，这类测定方法与实际应用较接近，测定结
果实用价值高。
 在农药筛选、防治原理和抗药性等研究的初期，
也常使用一致的作物部分组织、器官进行室内测
定。
③ 对非靶标生物的毒性和药害测定
• 即测定药剂对高等动、植物及环境生态的不良影
响。
• 一种新杀菌剂需要测定其对高等动物，如大、小
鼠的口服、经皮、吸入和对家兔眼、皮肤刺激，
对豚鼠致敏等急性毒性；对鼠、狗吸入、经皮及
在动物体内的蓄积等亚慢性（急）毒性；和对动
物的致突变、致畸、致癌、迟发性神经毒性、对
繁殖的影响等慢性毒性。
 这种生物测定方法测定药剂对环境生态的影响内
容，主要包括药剂对鱼类及其他水生生物、蚕、
蜜蜂、鸟类、天敌、蚯蚓和土壤微生物等的毒性。
 杀菌剂在实际应用前，还需测定其对作物的安全
系数，即引起不同种作物或作物不同生育期药害
的最低浓度与推荐使用浓度之比。
4. 杀菌剂毒力测定
4.1 方法
(1) 孢子萌发测定法
(2) 生长速率测定法 --- 抑菌圈法（扩散法）
(3) 生物化学测定法
4.2 杀菌剂毒力评价参数
 毒力评价参数： ED50 ； ED90 ； EC50 ； EC90 ； MI

C
 单位： μg/mL mg/L

 相对毒力指数 (relative toxicity index)

 T= 标准药剂毒力参数 / 测定药剂毒力参数 100

5. 温室药效试验
 经室内试验证明有希望的药剂，必须直接在植株
上进行药效试验。
 温室试验一般采用小苗试验，采用感病品种、一
致的营养土、接种量和发病条件。
 优点：条件可控，不受季节限制，在较短时间内
能得到重复性较稳定的试验结果。试验内容和要
求与大田试验类似。
 可以研究在植物体内外的行为。
6. 大田药效试验
 包括多种农药新产品或当地未曾使用过的农药药
效比较试验，同一药剂中不同加工剂型，及施药
方法、施药量、施药浓度、施药时间和次数的比
较试验等。各试验中都应注意作物对药剂的反应，
如药害或促进生长发育等。
 田间试验步骤可分为小区、大区和大面积示范试
验。取得经验后进行推广使用。
 小区试验—临时登记所必须的资料

 大区试验—正式登记所必须的资料

 示范试验—推广应用所必须的资料
 试验面积大小应根据土地条件、作物种类、病
害特征和试验要求而定。
 小区试验：一般试验面积不小于 20 m2 ，成年果树
不少于 3 棵。重复 3-4 次。
 大区试验：一般试验面积在 0.5-2 亩，重复一次或
不设重复。
 示范试验：是在药剂经小区和大区试验完全肯定
了药效和经济效益的基础上进一步加以肯定推广
实用价值的重要环节。大田药效试验方法随药剂
特性防治对象和试验目的而异。