Professional Documents
Culture Documents
2. Hệ tiểu phân micro
2. Hệ tiểu phân micro
KHÁI NIỆM
VI NANG, VI CẦU
Ưu điểm:
Nâng cao hấp thu dược chất, tăng sinh khả dụng
Đối với dược chất ít tan, hệ micro làm tăng sự phân tán
dược chất vào môi trường nước nên có khả năng làm tăng độ
hòa tan của dược chất.
Che giấu mùi vị khó chịu của dược chất, cũng như bảo vệ
dược chất khỏi ảnh hưởng của môi trường.
Cấu trúc của hệ micro giúp hạn chế khả năng bay hơi của cá
dược chất dễ bay hơi hay thăng hoa
Ha Noi University of Pharmacy
Ưu điểm:
Các dược chất có tương kị nhau vẫn có thể kết hợp trong
cùng một viên nén hay nang thuốc
Hệ micro có khả năng chảy tự do, thuận tiện cho quá trình
đóng nang và dập viên.
Ha Noi University of Pharmacy
NHƯỢC ĐIỂM
Nhược điểm:
Quá trình bào chế chịu tác động của nhiều yếu tố phức tạp.
Sự giải phóng dược chất khỏi vi cầu (hệ cốt), màng bao
không ổn định và không hoàn toàn.
Ha Noi University of Pharmacy
VI NANG
Vi nang là hệ tiểu phân có cấu trúc dạng màng bao, kích
thước từ hàng chục đến hàng nghìn micromet, bao gồm một
vỏ bao quanh nhân dược chất rắn hay lỏng.
Trong ngành dược thường dùng loại vi nang có kích thước
từ 50-100 µm.
Ha Noi University of Pharmacy
Độ bền cơ học của lớp màng vi nang là một đặc điểm quan
trọng. Lớp màng này phải có độ bền tương đối để bảo vệ
dược chất bên trong. Tuy nhiên, lớp màng này lại không được
quá vững chắc làm ảnh hưởng đến khả năng giải phóng dược
chất ra môi trường bên ngoài
Kích thước vi nang, độ bền vững và khả năng phóng thích
dược chất có mối quan hệ với nhau. Kích thước hạt càng lớn
thì độ bền vững của hạt càng cao, khả năng bảo vệ dược chất
càng cao, nhưng khả năng phóng thích hoạt chất càng khó.
Ha Noi University of Pharmacy
Đặc điểm:
-Tiến hành tương đối nhanh, tạo ra nhiều vi nang (một nhân
và nhiều nhân).
-Kích thước vi nang phụ thuộc vào kích thước dược chất ban
đầu, nhưng cũng thay đổi trong phạm vi khá rộng do sự kết
dính nhân và vi nang.
-Nếu tiểu phân dược chất to và dung dịch vỏ nang có độ nhớt
cao thì hay gây tắc vòi phun.
Ha Noi University of Pharmacy
VI CẦU
Đối với chất mang là các loại sáp (Carnauba, alcol cetylic,
dầu hydrogen hóa)
+ Đun chảy chất mang: Hòa tan hay phân tán dược chất vào
chất mang
+ Nhũ hóa hỗn hợp chất mang – dược chất vào pha nước
(nước cất, PEG lỏng)
+ Đông rắn vi cầu bằng cách cho thêm pha ngoại ở nhiệt độ
thấp, lọc, rửa, làm khô vi cầu và chọn loại vi cầu có kích thước
thích hợp
Ha Noi University of Pharmacy
Tùy thuộc vào bản chất của 2 pha mà vi cầu được tạo thành
dựa trên nhũ tương dầu trong nước hay nước trong dầu
- Nhũ tương dầu trong nước: Vi cầu được tạo thành nhờ sự
kết tụ các phân tử polyme từ nhũ tương D/N. Hòa tan dược
chất và chất mang vào dung môi hữu cơ dễ bay hơi và không
trộn lẫn với nước. Nhũ hóa hỗn hợp trên vào dung dịch nước
có chứa chất nhũ hóa thích hợp. Khuấy trộn để ổn định nhũ
tương và bốc hơi dung môi. Sau khi dung môi bay hơi hoàn
toàn, vi cầu rắn lại. Lọc rửa và sấy khô vi cầu ở nhiệt độ sấy
thích hợp, đảm bảo không ảnh hưởng đến thể chất của vi cầu.
Ha Noi University of Pharmacy
-Dung môi hữu cơ: Việc lựa chọn dung môi chủ yếu phụ thuộc
vào loại polyme được dùng, tiếp đó là các yêu cầu như độc
tính thấp, không trộn lẫn với pha ngoại, nhiệt độ sôi thấp hơn
pha ngoại và khả năng hòa tan dược chất.
- Các chất nhũ hóa: tạo và ổn định nhũ tương trong suốt quá
trình bốc hơi dung môi. Một số chất nhũ hóa còn làm cho nhũ
tương vững bền do làm tăng độ nhớt của môi trường phân tán
trong nhũ tương nhờ khả năng hydrat hóa (natri alginat). Chất
nhũ hóa được lựa chọn tùy thuộc vào kiểu nhũ tương. Nhũ
tương D/N: PVA, gelatin, polysorbat 80, natri alginat. Nhũ
tương N/D: span 40,80, dầu đậu nành.
Ha Noi University of Pharmacy
- Điều kiện khuấy trộn có ảnh hưởng rất lớn tới sự hình thành
giọt nhũ tương. Các thiết bị hay sử dụng là máy siêu âm, máy
khuấy siêu tốc. Các thiết bị này tạo lực nhũ hóa mạnh, lực cắt
lớn và khuấy trộn đồng đều.
Ha Noi University of Pharmacy