Download as pptx, pdf, or txt
Download as pptx, pdf, or txt
You are on page 1of 84

HORMON

ĐN Hormon
Hormon là những chất truyền tin hóa học
được các tế bào đặc biệt sản xuất ra với lượng
nhỏ. Hormon được bài tiết vào máu và được vận
chuyển tới các tế bào đáp ứng để điều hòa
chuyển hóa và hoạt động của tế bào.
Đặc điểm của hormon
• Mỗi hormon tác dụng đặc hiệu trên một tế bào
đích của cơ quan hoặc tổ chức nhất định của cơ
thể.
• Hormon tác dụng theo cơ chế điều hòa xuôi và
điều hòa ngược qua trục vùng dưới đồi – tuyến yên
– tuyến đích.
• Hormon bài tiết theo nhịp sinh học. Tùy loại
hormon mà sự bài tiết có thể theo chu kỳ ngày
đêm (glucocorticoid) hoặc theo tháng (hormon
sinh dục nữ).
Phân loại hormon
• Dựa vào cơ quan bài tiết:
- Hormon vùng dưới đồi
- Hormon tuyến yên
- Hormon vỏ thượng thận
- Hormon tuyến tụy
- Hormon tuyến giáp
- Hormon tuyến cận giáp
- Hormon tuyến sinh dục
• Dựa vào cấu trúc hóa học:
- Hormon có cấu trúc protein và acid amin:
hormon tuyến yên, hormon tuyến tụy....
- Hormon có cấu trúc steroid: hormon vỏ
thượng thận, hormon sinh dục...
HORMON TUYẾN GIÁP
• Thyroxin (T4) và triiodothyronin (T3) có vai trò
quan trọng trong sự phát triển bình thường
của cơ thể và chuyển hóa năng lượng
• Calcitonin: điều hòa chuyển hóa calci và
phospho
• TIẾT RẤT NHIỀU HORMON: CƯỜNG = dùng
thuốc đối kháng với hormon
• TIẾT ÍT: SUY, điều trị bằng cách bổ sung
hormon
TUYẾN GIÁP: ÍT – BƯỚU CỔ ĐƠN THUẦN
nhiều - basedow
Thyroxin và triiodothyronin (T4 và T3)

• Tác dụng
- Tác dụng trên chuyển hóa:
+ Tác dụng sinh nhiệt
+ Trên chuyển hóa đường: làm tăng hấp thu
glucose ở ruột và giảm glycogen ở gan.
+ Trên chuyển hóa protein: hormon tuyến giáp
kích thích tổng hợp protein nhưng ở liều cao
tăng thoái hóa protein, gây yếu cơ
+ Chuyển hóa vitamin: tăng sử dụng thiamin, riboflavin,
acid ascorbic và vitamin B12.
+ Chuyển hóa lipid: tăng cường phân hủy lipid, tăng tạo
acid mật từ cholesterol làm giảm cholesterol máu.
+ Chuyển hóa muối nước: tăng sức lọc cầu thận, giảm
tái hấp thu ở ống thận, có tác dụng lợi tiểu.
• Tác dụng trên tăng trưởng: cần cho phát triển xương,
dinh dưỡng da, lông, tóc, móng, răng. Cùng với GH,
thyroxin kích thích phát triển cơ thể.
thiếu T3, T4 => chậm phát triển trí tuệ, trẻ đần độn,
phù niêm dịch, chậm lớn, người lùn chi ngắn, bắp thịt
mềm nhũn…
• Tác dụng trên cơ quan
+ Trên tim : tăng nhịp tim, tăng co bóp cơ tim, tăng lưu
lượng tim, tăng nhạy cảm với catecholamin.
• Trên thần kinh trung ương : kích thích hoạt động
TKTW gây bồn chồn, bứt rứt, nóng này, ngoài ra còn
gây phản xạ rung chân tay.
Rối loạn chức phận tuyến giáp

• Khi chức phận tuyến giáp kém: phù niêm


dịch, chuyển hóa cơ sở giảm, thân nhiệt hạ,
rụng tóc, mạch chậm, giảm nhu động ruột,
kém ăn, sức khỏe và trí khôn giảm (ở trẻ em,
gọi là chứng đần độn).
• Khi cường tuyến gây bệnh Basedow:
bướu cổ, lồi mắt, tay run, mạch nhanh,
cholesterol máu giảm, chuyển hóa cơ bản tăng.
• Chỉ định:
- Điều trị thay thế khi cơ thể không tiết đủ
hormon tuyến giáp: thiểu năng tuyến giáp, sau
khi cắt tuyến giáp, viêm tuyến giáp.
- Điều trị bướu cổ đơn thuần.
- Ngoài ra còn dùng trong chẩn đoán bệnh tuyến
giáp.
Chế phẩm - Liều dùng
• Các chế phẩm làm khô từ động vật:
Tỷ lệ T4/T3 trong các chế phẩm thay đổi tùy loài súc
vật. Hiện nay ít dùng.
• Các chế phẩm tổng hợp:
- Levothyroxin natri (Synthroid, Levothroid):
Là thuốc lựa chọn thay thế hormon tuyến giáp
- Liothyronin natri (Cytomel) (T3): dùng trong các
trường hợp khẩn cấp như các cơn phù niêm dịch,
chuẩn bị xạ trị cho bệnh nhân ung thư tuyến giáp
• Liotrix là hỗn hợp của Levothyroxin (T4) và
liothyronin (T3) theo tỷ lệ 1 : 4.
Tác dụng của thuốc giống với hormon tuyến giáp
tự nhiên, do đó có lợi cho điều trị.
• Kali iodid : trộn 1mg vào 100 g muối ăn để dự
phòng bướu cổ địa phương.
Calcitonin
• Tác dụng
• Điều hòa nồng độ calci máu (kết hợp với PTH
và vitamin D). Calcitonin có tác dụng làm giảm
nồng độ calci máu (tác dụng ngược với PTH)
theo các cách sau:
- Làm giảm hấp thu calci từ đường tiêu hóa.
- Tăng thải trừ calci, natri, magnesi và phosphat.
- Ức chế huy động calci từ xương (ức chế tiêu
xương).
• Chỉ định:
- Cường tuyến cận giáp.
- Nhiễm độc vitamin D.
- Bệnh xương Paget (viêm xương biến dạng).
- Tăng calci huyết do ung thư di căn xương,
carcinom và đa u tủy xương.
- Bệnh xương thứ phát do suy thận.
- Ðiều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, kết
hợp với dùng calci và vitamin D để ngăn ngừa
tiến triển mất khối lượng xương.
HORMON TUYẾN VỎ THƯỢNG THẬN

- Mineralccorticoid do lớp cầu (lớp ngoài cùng)


tiết ra.
- Glucocorticoid do lớp bó tiết ra:
HYDROCORTISOL, CORTISON
- Androgen do lớp lưới tiết ra
Glucocorticoid (GC)
• Tác dụng chuyển hóa.
• Tác dụng trên chất điện giải và cân bằng nước
• Tác dụng trên cơ quan và tuyến
• TD trên chuyển hóa?
Glucid: tăng glucose/máu
Protid: teo cơ
LIPID: cushing
Điện giải: giảm đào thải Na, tăng đào thải Kali,
giảm kali máu,
• Calci: LOÃNG XƯƠNG, XỐP XƯƠNG
• TIÊU HÓA: - TĂNG HCl =vloet dạ dày.
NSAIDs ức chế COX: prostaglandin
• Máu:
• TKTW
• Da:
TD DƯỢC LÝ:
- CHỐNG VIÊM:
- CHỐNG DỊ ỨNG:
- ỨC CHẾ MIỄN DỊCH:
Các tác dụng được dùng trong điều trị
• Tác dụng chống viêm
- Ức chế mạnh sự di chuyển bạch cầu về ổ viêm
- Làm giảm sản xuất và giảm hoạt tính của nhiều
chất trung gian hóa học gây viêm như:
histamin, serotonin, bradykinin.
- Ức chế phospholipase A2, làm giảm sản xuất và
giải phóng leucotrien, prostaglandin
- Chống viêm có cấu trúc steroid: cortcoid
- Chống viêm không có cấu trúc steroid: giảm
đau hạ sốt chống viêm (NSAIDs): ASPIRIN
Cơ chế tác dụng chống viêm

Phospholipid màng
(+)
(-)
Phospholipase A2 Lipocortin Glucocorticoid

Acid arachidonic

(-)
Cyclooxygenase Chống viêm không steroid
Lipoxygenase

Leucotrien Prostaglandin
• 2 nhóm thuốc chống viêm
- Có cấu trúc steroid: glucocorticoid
- Không có cấu trúc steroid: giảm đau hạ sốt
chống viêm (NSAIDS)
Tác dụng chống dị ứng

Phosphatadyl inositol diphosphat


(-)
Phosphalipase C
Glucocorticoid

Diacylglycerol Inositol diphosphat

Giải phóng Histamin, serotonin


- CORTICOID
- KHÁNG HISTAMIN H1:
Tác dụng ức chế miễn dịch
Cơ chế:
- Làm giảm số lượng tế bào lympho (vì thuốc
làm teo các cơ quan lympho),
- Ức chế chức năng thực bào
- Ức chế sản xuất kháng thể, ức chế giải phóng
và tác dụng của các enzym tiểu thể
- Ức chế hóa hướng động bạch cầu, ức chế sự
di chuyển của bạch cầu
Chỉ định
• Điều trị thay thế khi vỏ thượng thận khi không tiết
đủ hormon (thiểu năng vỏ thượng thận cấp và
mạn hoặc thiểu năng thượng thận thứ phát do rối
loạn vùng dưới đồi, rối loạn tuyến yên).
• Điều trị các bệnh tự miễn như: lupus đỏ hệ thống,
viêm khớp dạng thấp, thấp tim.
• Điều trị dị ứng, sốc phản vệ và các bệnh liên quan
đến dị ứng.
• Điều trị viêm cơ, viêm khớp, viêm da...
• Chẩn đoán hội chứng Cushing.
• Chống thải loại khi ghép cơ quan.
Chống chỉ định
• Loét dạ dày tá tràng.
• Nhiễm trùng nấm hệ thống.
• Qúa nhạy cảm với thuốc.
• Đang dùng vaccin sống.
Thận trọng trong những trường hợp sau:
- Tăng huyết áp.
- Loãng xương.
- Đái đường.
- Rối loạn tâm thần.
Tác dụng không mong muốn
• Phù, tăng huyết áp do giữ natri và nước.
• Loét dạ dày, tá tràng.
• Vết thương chậm liền sẹo.
• Tăng đường huyết, gây đái tháo đường.
• Nhược cơ, teo cơ, mỏi cơ.
• Loãng xương, xốp xương.
• Rối loạn phân bố mỡ.
• Suy thượng thận cấp khi ngừng đột ngột.
• Suy thượng thận mạn khi dùng kéo dài.
• Đục thủy tinh thể, mất ngủ, rối loạn tâm thần.
• Khi dùng tại chỗ có thể gây viêm da.
• Suy thượng thận cấp khi ngừng đột ngột.
• Suy thượng thận mạn khi dùng kéo dài
• CORICOID CÓ DẠNG BÀO CHẾ THUỐC BÔI
NGOÀI DA, có 3 thành phần kết hợp:
GENTRISONE
- Coricoid: betamethason
- Kháng sinh: gentamycin
- Diệt nấm: clotrimazol
NHỎ MẮT: Corticoid + Kháng sinh TOBRADEX
• 1 HYDROCORTISOL: Tự nhiên, TD NGẮN
Suy tuyến thượng thận
• 2 – Prednisolon
- methyprednisolon : TD Chống viêm trung bình
- Triaminolon
3. - Betamethason : TD chống viêm mạnh, t1/2 dài
- Dexamethason: dùng ngoài có tác dụng tại chỗ
- Fluticason: thuốc xịt mũi, thuốc xịt chữa hen
-Budesonid: khí dung, thuốc xịt điều trị hen
Acid fusidic
Betamethasone
Những điểm lưu ý khi dùng thuốc

• Nên chọn liều thấp nhất có hiệu quả và tránh dùng


liều cao.
• Phân chia liều trong ngày phải dựa vào chu kỳ sinh lý
của sự tiết corticoid của cơ thể:
luôn dùng một liều duy nhất vào 8 giờ sáng. Nếu dùng
liều cao thì 2/3 liều uống vào buổi sáng, 1/3 còn lại uống
vào buổi chiều.
NẾU DÙNG LIỀU CAO, CHẾ ĐỘ ĐIỀU TRỊ CÁCH NGÀY.
• Hạn chế muối khi sử dụng.
• Lượng Kali phải đủ, nếu cần bổ sung Kali hoặc chế độ
ăn giàu Kali (viên nén KCL)
• Lượng calci nên khoảng 1g/ngày kết hợp với 400
đơn vị Vitamin D nếu điều trị kéo dài.
• Giảm liều từ từ trong trường hợp dùng liều cao,
kéo dài.
• Kiểm tra định kỳ nước tiểu, huyết áp, điện quang,
dạ dày, cột sống, đường máu, kali máu, thăm dò
chức phận tuyến yên - thượng thận.
• Dùng thuốc phối hợp: tăng liều insulin đối với
bệnh nhân đái tháo đường, phối hợp với kháng
sinh nếu có nhiễm khuẩn.
• Tuyệt đối vô khuẩn khi tiêm corticoid vào ổ
khớp
Trên thực tế, dạng thuốc bôi ngoài da, có 3
thành phần:
- Corticoid
- Kháng sinh
- Thuốc chống nấm
- CHẾ ĐỘ ĂN ĐỐI VỚI BN ĐT BẰNG THUỐC
CORTICOID
- LỰA CHỌN THUỐC: LIỀU DÙNG, THỜI GIAN,
MỨC ĐỘ TÁC DỤNG để hạn chế TDKMM?
C1: ít muối, giàu K, nhiều protein, ít đường, ít
lipid, (thêm VIT D + calci). Uống KCl
C2:
Các thuốc trong nhóm
1. Hydrocortisol: tự nhiên, tác dụng chống viêm yếu nhất
2. Prednisolon
3. Methyprednisolon
4. Triamcinolon
5. Dexamethason
6. Betamethason
7. Budesonid: hen phế quản, chống viêm dự phòng hen, khí
dung.
8. Fluticason
2,3, 4: chống viêm trung bình,
5,6,7,8: Chống viêm mạnh, kéo dài
• TDKMM của corticoid, phụ thuộc:
- Thời gian điều trị: dài ngày > ngắn ngày.
- Đường dùng: tiêm > uống > bôi, hít
- Thời gian tác dụng: tác dụng ngắn < tác dụng
kéo dài.
- Cách dùng trong ngày: chia nhỏ liều > duy
nhất.
- Thời điểm dùng: sáng 8h < chiều
• SUY THƯỢNG THẬN CẤP VÀ MẠN: > 3 tuần
• 1. TD NGẮN, DÀI
• 2. TD mạnh, ngắn?????
HORMON TUYẾN TỤY
• Glucagon do tế bào alpha tiết ra, có vai trò
làm tăng đường huyết.
• Insulin do tế bào beta tiết ra có vai trò làm
giảm đường huyết.
• Somatostatin do tế bào alpha tiết ra có vai
trò ức chế hormon GH của tuyến yên.
• Có hai loại bệnh tiểu đường chính:
- Tiểu đường tuyp I.
- Tiểu đường tuyp II
• Mục đích trị liệu :
- Ngăn chặn các triệu chứng tăng đường huyết.
- Ngăn cản các biến chứng trên mạch máu lớn
(bệnh tim mạch vành, đột quỵ và bệnh mạch máu
ngoại biên).
- Ngăn cản các biến chứng của mạch máu nhỏ
(bệnh thận, bệnh võng mạc và bệnh thần kinh).
- Giảm thiểu tai biến hạ đường huyết.
Insulin
• Trên chuyển hóa glucid:
+ Tăng vận chuyển glucose vào tế bào rồi dự trữ
dạng glycogen
+ Ức chế sản sinh glucose ở gan do giảm phân
hủy glycogen và giảm tân tạo glucose.
+ Kích thích sử dụng glucose ở cơ và mô mỡ.
• ĐTĐ tuyp I: do tổn thương tế bào của tụy, tụy
không bài tiết đủ insulin nên phải điều trị bù
bằng insulin ngoại lai, gọi là bệnh đái tháo
đường phụ thuộc vào insulin. Bệnh thường
gặp ở người trẻ, thể gầy.
• ĐTĐ tuypII: do tốn thương tại receptor (giảm
số lượng hoặc giảm tính cảm thụ của receptor
với insulin), insulin máu vẫn bình thường hoặc
có khi còn tăng nên gọi là bệnh đái tháo
đường không phụ thuộc vào insulin. Bệnh
thường gặp ở người trên 40 tuổi, béo bệu.
Chỉ định

• Bệnh tiểu đường tuyp 1.


• Bệnh tiểu đường tuyp 2 không còn đáp ứng
với thuốc hạ đường huyết đường uống.
• Trẻ em gầy yếu, kém ăn, suy dinh dưỡng, nôn
nhiều và rối loạn chuyển hóa đường (truyền
glucose phối hợp với insulin).
Tác dụng không mong muốn
• Hạ đường huyết:
Triệu chứng của hạ đường huyết: đổ mồ hôi, run,
rối loạn thị giác, đói, hồi hộp, ói mửa, lẫn, mất ý
thức.
- nhẹ: uống glucose;
- nặng: tiêm truyền tĩnh mạch glucose 5%: 0,5 -
1ml/Kg hoặc tiêm glucagon (0,5 - 1mg tiêm bắp).
• Dị ứng với Insulin và kháng insulin.
• Teo mô mỡ hoặc phì đại mô mỡ ở chỗ tiêm.
Thuốc trị tiểu đường tuyp 2

• Dẫn xuất biguanid


• Nhóm Sulfonylure (SU)
• Thuốc ức chế alphaglucosidase: không sử
dụng
• Các Thiazolidindion (TZD)
• Các chất đồng vận GLP1 : tiêm
• Các chất ức chế DPP4: tiêm
• Các chất ức chế SGLT2: tiêm
Dẫn xuất biguanid: metformin

• Cơ chế tác dụng:


- Làm giảm sản xuất glucose ở gan khi có
insulin.
- Tăng sử dụng glucose ở mô ngoại biên (cơ, mô
mỡ), nên giảm kháng insulin.
• Chỉ định:
Trị tiểu đường tuyp II.
Là thuốc đầu tiên để lựa chọn điều trị ĐTĐ tuyp
2 hiện nay.
• Tác dụng không mong muốn
- Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy
- Tăng acid lactic gây toan máu
- Giảm cân
• Chống chỉ định:
- Suy tim nặng
- Bệnh gan (bao gồm nghiện rượu).
- Bệnh thận
- Tiền sử nhiễm toan acid lactic
- Các bệnh giảm oxygen mô
Chế phẩm: Metformin (Glucophage): viên 500mg,
1000mg.
Nhóm Sulfonylure (SU)

• SU thế hệ I (SU-I): tolbutamid, tolazamid,


acetohexamid, chlorpropamid.
• SU thế hệ II(SU-II): glyburid, glipizid, gliclazid,
glimepirid.
Cơ chế tác dụng

• Kích thích trực tiếp tế bào β tụy tăng sản xuất


insulin làm giảm nồng độ glucose máu (tác
dụng chủ yếu).
• Làm tăng số lượng receptor của insulin ở các
tế bào, đặc biệt là các tế bào mỡ, hồng cầu,
bạch cầu đơn nhân, do đó làm tăng tác dụng
của insulin. Ức chế nhẹ tác dụng của glucagon
nên gây hạ glucose máu
• Chỉ định
Đái tháo đường tuyp II.
• Chống chỉ định
Đái tháo đường tuyp I, phụ nữ có thai, người suy
gan thận.
• SU thế hệ I (SU-I): tolbutamid, tolazamid,
acetohexamid, chlorpropamid.
Hiện nay ít sử dụng do độc tính cao với thận.
• SU thế hệ II(SU-II): glyburid, glipizid, gliclazid,
glimepirid:
Ít độc hơn thế hệ I, tác dụng giảm glucose máu
tốt hơn thế hệ I.
Chế phẩm
• Gliclazid:
Biệt dược: Diamicron MR 30mg
Thuốc ức chế alphaglucosidase: Acarbose

• Cơ chế tác dụng


- Ức chế cạnh tranh với enzym -glucosidase ở
ruột non (là enzym phân giải các disaccarid và
polysaccarid thành monosaccarid) làm giảm và
làm chậm hấp thu carbohydrat ở ruột non nên
có tác dụng chống tăng đường huyết sau khi ăn.
- Không làm tăng tiết insulin và không làm hạ
đường huyết.
• Chỉ định:
Dùng phối hợp để điều trị tiểu đường tuyp II.
(Hiện nay trong các khuyến cáo mới ít được sử
dụng).
• Tác dụng không mong muốn
- Đường mía và thực phẩm có đường dễ gây đau
bụng và tiêu chảy do carbohydrat không được
hấp thu sẽ lên men ở đại tràng.
- Thường gặp trên tiêu hóa như đầy chướng và
đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn. Ngoài ra gây rối
loạn chức năng gan, ngứa, phát ban.
• Chống chỉ định
- Viêm ruột, đặc biệt có loét.
- Người suy gan, tăng enzym gan.
- Người mang thai, thời kỳ cho con bú,
- Hạ đường máu, nhiễm toan.
Các Thiazolidindion (TZD)

• Cơ chế tác dụng


- Làm giảm tân tạo glucose ở gan (liều cao nhất).
- Tăng thu nhận và sử dụng glucose ở cơ.
- Tăng thu nhận glucose và giảm phóng thích
acid béo từ mô mỡ.
• Chỉ định: Tiểu đường tuyp II kháng insulin.
• Tác dụng không mong muốn
- Tăng cân.
- Gây phù: tăng cân và gây phù thường gặp khi
sử dụng TZD cùng với SU. Nên thận trọng với
bệnh nhân có tiền sử phù
GLP-1 receptor agonists

• Glucagon-like peptide-1 (GLP-1): được tiết ra từ tế bào L


ở hồi tràng và đại tràng.
• GLP-1 được tiết vào máu chỉ vài phút sau khi thức ăn tác
động lên niêm mạc ruột.
• Thụ thể GLP-1 có ở tế bào α và β của đảo tụy, tim, hệ
thần kinh trung ương, thận, phổi và dạ dày ruột.
• GLP-1 gây hạ đường qua nhiều cơ chế: kích thích bài tiết
insulin phụ thuộc glucose, giảm tiết glucagon ở tụy, làm
chậm thức ăn từ dạ dày xuống ruột và tác động lên não
ức chế sự thèm ăn, tăng trưởng và biệt hóa tế bào β (ở
động vật).
• Vai trò chính:
- Điều hòa ổn định năng lượng.
- Điều hòa glucose máu, đặc biệt glucose máu
sau ăn.
- CHẤT TƯƠNG TỰ GLP1: có tác dụng giống
GLP1, ko bị enzym DPP4 thủy phân.
- ỨC CHẾ ENZYM DPP4: GLP1 nội sinh ko bị phá
hủy, tác dụng của thuốc là tác dụng của GLP1
nội sinh.
• GLP-1 nội sinh bị enzym DPP-4 (dipeptidyl
peptidase-4) phân cắt nhanh sau khi phóng
thích vài phút.
• Men DPP-4 ở màng tế bào, có nhiều tại thận,
ruột, tủy xương, gan, tụy, nhau thai, tuyến ức,
lách, tế bào thượng bì, tế bào nội mô mạch
máu, tế bào dòng lympho và dòng tủy.
• Chất “giống với” GLP-1 có khả năng kháng lại sự
phân hủy bởi DPP4: Đồng vận thụ thể GLP-1.
• Chất đồng vận GLP-1 chỉ làm tăng tiết insulin trong
trường hợp có tăng glucose máu. Đây là lợi điểm
đáng kể trong điều trị do cơ chế tác dụng trên, thuốc
không gây hạ glucose máu.
• Thuốc trong nhóm:
Exenatide
Exenatide ER
Do cấu trúc là peptide nên được tiêm dưới da.
Ức chế dipeptidyl peptidase 4

• Các thuốc ức chế DPP-4 điều trị ĐTĐ týp 2 là


sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, và linagliptin.
• Tác dụng : ức chế DPP-4 do đó làm tăng GLP1
nội sinh.
Sitagliptin và Vildagliptin

• Tác dụng ức chế đặc hiệu cao đối với DPP4.


• Thời gian bán hủy dài, chỉ uống một lần /ngày.
Hai giờ sau uống liều duy nhất có thể ức chế
hoàn toàn DPP4 và tại thời điểm 24 giờ, sự ức
chế vẫn đạt 85%.
• Thuốc có tác dụng làm giảm glucose máu lúc
đói ở bệnh nhân ĐTĐ týp 2, chủ yếu thông
qua giảm tiết glucagon.
• Thuốc giúp bình thường hóa tình trạng giảm
nhạy cảm với glucose của tế bào β, một tác
động góp phần kiểm soát glucose huyết sau
ăn.
SGLT2 inhibitors: ức chế tái hấp thu glucose ở thận

• Các chất ức chế SGLT2 là nhóm thuốc mới


trong điều trị đái tháo đường typ 2. Thuốc có
tác dụng làm giảm sự tái hấp thu glucose ở
thận.
• Các thuốc thuộc nhóm ức chế SGLT2 gồm
empagliflozin, canagliflozin, dapagliflozin đã
được FDA chấp thuận để điều trị bệnh tiểu
đường type 2.
Quá trình tái hấp thu glucose ở thận

• Bình thưởng thận có tác dụng lọc khoảng 180g


glucose/ngày và 1% được bài tiết qua nước tiểu.
• Glucose: vận chuyển thụ động phụ thuộc vào
gradien nồng độ. Vận chuyển tích cực được nhờ
kênh đồng vận chuyển sodium và glucose.
• Sự hấp thu glucose ở thận và ruột thông qua
SGLT. Trong số 12 đồng dạng của SGLT, SGLT1
và SGLT2 có vai trò quan trọng trong hấp thu và
tái hấp thu glucose.
• SGLT1 có vai trò hấp thu glucose và galactose từ
thức ăn.
• SGLT1 được tìm thấy chủ yếu trong ruột, phân khúc
S3 của ống lượn gần.
• SGLT2 được thể hiện duy nhất trong phân khúc S1 của
gần ống lượn gần.
• SGLT2 tái hấp thu 90% glucose ở thận, SGLT1 tái hấp
thu 10%.
Tác dụng của nhóm thuốc ức chế SGLT2

• Ức chế SGLT2 dẫn đến tăng bài tiết glucose ở


thận nên giảm lượng glucose trong máu,
• Tăng độ nhạy cảm insulin, tăng sự hấp thu
glucose ở tế bào cơ bắp, giảm sự tân tạo
glucose và cải thiện sản xuất insulin.
• Ngoài tác dụng làm giảm glucose máu, các chất
ức chế SGLT­2 còn có tác dụng giảm cân, giảm
huyết áp và không có nguy cơ ảnh hưởng đến
tim mạch.
• Chỉ định
- Đái tháo đường typ 2.
- Dùng phối hợp với metformin và insulin trong
điều trị đái tháo đường typ 2.
• ADA 2015
ADA 2020
Hướng dẫn điều trị ĐTĐ của BYT 2020

You might also like